Agomelatina
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Thymanax 28cpr 25mg Riassunto EMA
- Valdoxan 28cpr 25mg Riassunto EMA
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
L'agomelatina è un antagonista dei recettori 5HT2c localizzati sui terminali dei neuroni dopaminergici e noradrenergici.
Il blocco di questo recettore potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina nello spazio sinaptico a livello della corteccia prefrontale.
INDICAZIONI[modifica]
Trattamento degli episodi di depressione maggiore negli adulti (da 18 a 65 anni)
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo
- Compromissione epatica (cirrosi o epatopatia in atto)
- Assunzione concomitante di potenti inibitori del CYP1A2 (ad esempio fluvoxamina, ciprofloxacina)
POSOLOGIA[modifica]
Adulti: 25 mg/die prima di coricarsi, con o senza cibo per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi. Dopo due settimane di trattamento, se non vi è un miglioramento dei sintomi, la dose può essere aumentata a 50 mg in un’unica assunzione, la sera prima di coricarsi.
METABOLISMO[modifica]
Agomelatina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 (90%) e dal CYP2C9/CYP2C19 (10%)
AVVERTENZE[modifica]
- Monitorare la funzionalità epatica: Sono stati riportati aumenti delle transaminasi sieriche e alcuni casi gravi di epatotossicità in pazienti trattati con agomelatina. Test di funzionalità epatica devono essere effettuati in tutti i pazienti all'inizio del trattamento e poi periodicamente dopo circa tre, sei, dodici e 24 settimane, in caso di aumento del dosaggio e quando clinicamente indicato. Bisogna interrompere l'assunzione del farmaco se si riscontra un aumento dei livelli di transaminasi sieriche superiore di 3 volte il limite superiore della norma, o se il paziente presenta sintomi o segni di potenziale danno epatico, tra cui: urine scure; feci di colore chiaro; ingiallimento della pelle / occhi; dolore nella regione superiore destra dell’addome; senso di prolungata e inspiegabile stanchezza di nuova insorgenza. [1]
INTERAZIONI[modifica]
- Associazione con inibitori del CYP1A2: L’associazione con potenti inibitori del CYP1A2 come fluvoxamina o ciprofloxacina è controindicata. Occore prestare cautela l'associazione con moderati inibitori del CYP1A2 (ad esempio, Propranololo)
- Il fumo induce il CYP1A2 e quindi riduce soprattutto nei forti fumatori la biodisponibilità di agomelatina.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Le reazioni avverse più comuni sono state nausea, dolori addominali e capogiri. Altri effetti collaterali includono: Aumento delle transaminasi, iperidrosi, dolore alla schiena, affaticamento, mal di testa e ansia.
Possibili effetti collaterali gravi: Epatite (Raramente), ideazione suicidaria o comportamento suicidario (frequenza non nota)[2]
LINK CORRELATI[modifica]
NOTE[modifica]
Antidepressivi | |
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Antidepressivi triciclici | Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol) • Clomipramina (Anafranil) • Imipramina (Tofranil) • Nortriptilina (Noritren) • Trimipramina (Surmontil) |
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) | Citalopram (Elopram, Seropram) • Escitalopram (Cipralex, Entact) • Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren) • Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral) • Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce) • Sertralina (Zoloft) |
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) | Duloxetina (Cymbalta, Xeristar) • Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis) |
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) | Reboxetina (Edronax) • Maprotilina (Ludiomil) |
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina) | Trazodone (Trittico) |
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina) | Bupropione (Elontril, Wellbutrin) |
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina | Agomelatina (Thymanax, Valdoxan) |
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici) | Mirtazapina (Remeron) • Mianserina (Lantanon) |
Altri | 5-idrossitriptofano (Tript-OH) • Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg) • Iperico (Nervaxon, Quiens) |