Axitinib
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Inlyta 56 cpr riv 1 mg , 56 cpr riv 5 mg
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Axitinib è un inibitore potente e selettivo della tirosin chinasi che agisce sui recettori del fattore di crescita vascolare endoteliale (VEGFR)-1, VEGFR-2 e VEGFR-3. Tali recettori sono implicati nell’angiogenesi patologica, nella crescita tumorale e nella progressione metastatica del cancro.
Axitinib ha dimostrare inibire potentemente la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule endoteliali VEGF-mediate. Axitinib ha inibito la fosforilazione del VEGFR-2 nella vascolarizzazione di tumori xenograft che esprimevano il target in vivo e ha determinato ritardo nella crescita tumorale, regressione, nonché inibizione delle metastasi in numerosi modelli sperimentali di cancro.
Nei studi di confronto con Sorafenib, Axitinib si è rivelato più efficace nel trattamento del carcinoma renale avanzato. I pazienti trattati con Axitinib hanno vissuto in media 6,7 mesi senza peggioramenti della malattia, rispetto a 4,7 mesi dei pazienti trattati con sorafenib. Gli effetti sono stati migliori in quei pazienti che in precedenza erano stati trattati con citochine invece che con sunitinib.
INDICAZIONI[modifica]
Trattamento del carcinoma renale avanzato ( che ha iniziato a diffondersi). Axitinib è utilizzato quando il trattamento con sunitinib o con citochine non ha dato esiti positivi.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
Ipersensibilità al principio attivo
POSOLOGIA[modifica]
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg due volte al giorno, assunti a distanza di circa 12 ore. La dose può essere variata a seconda della risposta del paziente. Nei pazienti che tollerano bene la dose da 5 mg, non soffrono di pressione alta e non assumono medicinali per la pressione sanguigna la dose può essere aumentata inizialmente a 7 mg e, successivamente, fino a un massimo di 10 mg due volte al giorno. Per gestire determinati effetti indesiderati potrebbe essere necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento. In caso di riduzione, la dose di axitinib può essere ridotta a 3 mg due volte al giorno e successivamente a 2 mg due volte al giorno.
Ai pazienti con funzionalità epatica moderatamente ridotta deve essere somministrata una dose iniziale di 2 mg due volte al giorno. Axitinib non deve essere usato in pazienti che presentano una grave compromissione della funzionalità epatica.
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO[modifica]
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Gli effetti indesiderati più importanti sono eventi arteriosi o venosi embolici e trombotici (coaguli di sangue nelle vene o nelle arterie), emorragie (sanguinamenti), perforazione gastrointestinale (perforazione dell’intestino) e formazione di fistole (canali di comunicazione anomali che si creano tra l’intestino e altri organi), crisi ipertensiva (grave aumento della pressione sanguigna) e sindrome da encefalopatia posteriore reversibile (rigonfiamento reversibile nel cervello).
Gli effetti indesiderati più comuni (osservati in più del 20 % dei pazienti) sono diarrea, ipertensione, affaticamento, disfonia (disturbo del linguaggio), nausea, riduzione dell’appetito e rossore e torpore del palmo delle mani e delle piante dei piedi.
