Etizolam
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Depas 30 COMPRESSE RIVESTITE 0,5MG , 15 COMPRESSE RIVESTITE 1MG , GOCCE 30ML 0,05%
- Pasaden 30 COMPRESSE RIVESTITE 0,5MG , 15 COMPRESSE RIVESTITE 1MG , GOCCE 30ML 0,05%
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Etizolam è una benzodiazepina. Le benzodiazepine si legano al recettore GABAA e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA.
il legame di GABA al recettore GABAA determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.
l'etizolam ha dimostrato di possedere una potente azione ansiolitica (circa 6 volte superiore a quella del diazepam). L'etizolam determina inoltre, specie ai dosaggi più elevati, riduzione del tempo di addormentamento, aumento della durata totale del sonno notturno e riduzione del numero di risvegli.
Dopo somministrazione singola, l'etizolam viene completamente e rapidamente assorbito a livello dell'apparato gastrointestinale e raggiunge il valore massimo di concentrazione ematica dopo 3,2 ore. L'emivita di eliminazione, nell'uomo, è pari a 6,2 ore. L'etizolam va pertanto classificato nell'ambito delle benzodiazepine ad emivita medio-breve.
INDICAZIONI[modifica]
- Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.
- Insonnia
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Miastenia grave (i sintomi potrebbero essere aggravati dall’effetto miorilassante).
- Ipersensibilità al principio attivo o ad altre benzodiazepine.
- Grave insufficienza respiratoria.
- Grave insufficienza epatica.
- Sindrome da apnea notturna.
- Glaucoma acuto ad angolo chiuso.
POSOLOGIA[modifica]
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con la
sindrome ansiosa:
0,25-0,50 mg due o tre volte al giorno; oppure 1 mg due volte al giorno (mattina e sera), nei disturbi di maggiore intensità.
Per la confezione in gocce: 10 gocce sono pari a 0,25 mg.
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile e la durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Insonnia:
1-2 mg prima di coricarsi, in funzione delle necessità individuali.
Per la confezione in gocce: 10 gocce sono pari a 0,25 mg.
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento. Nei pazienti anziani la dose giornaliera non deve essere superiore a 1.5 mg.
AVVERTENZE[modifica]
- Le benzodiazepine vanno utilizzate con maggiore prudenza negli anziani per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali.
- Le benzodiazepine provocano dipendenza e tolleranza: con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia sopratutto agli effetti ipnotici, questo fenomeno si chiama tolleranza ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
- Insonnia ed ansia di rimbalzo all’interruzione del trattamento (diminuire gradualmente il dosaggio)
- L'effetto sedativo potrebbe compromettere la capacità di vigilanza, di guidare o utilizzare macchinari.
INTERAZIONI[modifica]
- L'effetto depressivo centrale aumenta con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC (Antipsicotici, ipnotici, antidepressivi, analgesici oppioidi, antiepilettici, anestetici ed antistaminici)
- Evitare il succo di pompelmo(inibitore del CYP3A4) perche può amplificare l’effetto del farmaco
- Inibitori del CYP3A4 (Itraconazolo, Macrolidi ecc.) amplificano l’effetto del farmaco.
- Fluvoxamina: La Fluvoxamina inibisce il metabolismo dell’etizolam, con conseguente aumento delle sue concentrazioni plasmatiche e possibile potenziamento dei suoi effetti.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO[modifica]
Gravidanza:' Controindicato durante la gravidanza.
In generale con l’uso di benzodiazepine in gravidanza o in allattamento è bene sapere che:
- se una benzodiazepina viene prescritta ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;
- Le benzodiazepine possono causare danno al feto quando sono somministrate a donne in gravidanza. Se, per gravi motivi medici, una benzodiazepina è somministrata durante l’ultimo periodo di gravidanza,o durante il travaglio, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
- Allattamento: Poichè le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno. Nel caso in cui sia necessario assumere etizolam, la paziente deve interrompere l’allattamento poiché il medicinale può passare nel latte materno e bloccare l’aumento ponderale del neonato ed inoltre può causare un peggioramento dell’ittero.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
L'Etizolam è generalmente ben tollerato.Possono tuttavia comparire i seguenti effetti indesiderati:
- Sonnolenza (durante il giorno), ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, disturbi del linguaggio, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia (perdita della coordinazione muscolare), disturbi oculari, visione doppia, sete, nausea e rash cutaneo. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.
- Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, iperprolattinemia, cambiamenti nella libido, eritema e reazioni a carico della cute, sensazione di difficoltà respiratoria, palpitazioni, ginecomastia, bleferospasmi, sudorazione, edema, disturbi della minzione ed ostruzione nasale.
- Dipendenza fisica e psichica.
- Reazioni psichiatriche e paradosse di aggressività e irritabilità (Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.)
- Grave depressione respiratoria in caso di sovradosaggio (intossicazione) o in pazienti con funzionalità respiratoria gravemente compromessa
