Pregabalin

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SPECIALITÀ

• Lyrica cps da 25mg, 50mg, 75mg, 150mg, 200mg, 300mg

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Il Pregabalin riduce l'eccitabilità delle cellule nervose nel sistema nervoso centrale e possiede proprietà ansiolitiche, analgesiche e anticonvulsivanti.

Come il gabapentin, il pregabalin è un analogo strutturale dell’acido γ-ammino butirrico (GABA) e agisce anche lui legandosi alla subunità α₂δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti del Sistema Nervoso Centrale (SNC) e in particolare ai canali tipo N, P e Q.

L’ingresso di calcio attraverso questi canali a livello presinaptico provoca il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori quali glutammato, noradrenalina e sostanza p.

Il Pregabalin legandosi alla subunità α₂δ inibisce il rilascio di questi neurotrasmettitori.

Rispetto al Gabapentin il Pregabalin si lega con maggiore affinità ai canali del calcio, ha una maggiore biodisponibilità, una farmacocinetica lineare e viene somministrato meno frequentemente.

INDICAZIONI

• Trattamento del dolore neuropatico periferico negli adulti (neuropatia diabetica, nevralgia post-erpetica).
• Terapia aggiuntiva degli attacchi epilettici parziali negli adulti in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria. (riduce la frequenza degli attacchi).
• Terapia del dolore associato all’HIV (sia per neuropatia da AIDS che da dolore indotto da farmaci antiretrovirali)
• Disturbo d’Ansia Generalizzata

POSOLOGIA

• Dolore neuropatico: Pregabalin può essere assunto con o senza cibo. La dose iniziale è di 50 mg tre volte al giorno (150 mg/die). La dose può essere aumentata dopo una settimana alla dose massima di 100 mg 3 volte al giorno (300 mg/die).

• Epilessia: La dose raccomandata è 150-600 mg/die suddivisi in 2 o 3 dosi, iniziando con 150 mg al giorno e aumentando in base alla risposta e alla tollerabilità.

• Disturbo d’Ansia Generalizzata: 150-600 mg divisi in due o tre somministrazioni. Iniziare con 150 mg al giorno. In base alla risposta individuale ed alla tollerabilità del paziente, dopo 1 settimana il dosaggio può essere aumentato a 300 mg/die. Dopo un’ulteriore settimana il dosaggio può essere aumentato a 450 mg/die. Il dosaggio massimo di 600 mg/die può essere raggiunto dopo un’ulteriore settimana.

INTERAZIONI

Il Pregabalin può potenziare gli effetti di Lorazepam ed Etanolo

EFFETTI COLLATERALI

• Capogiri
• Sonnolenza
• Aumento dell'appetito
• Diplopia
• Disfunzione sessuale.
• Edema periferico dose-dipendente.

LINK CORRELATI

• Antiepilettici
• Gabapentin