Triazolam

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Triazolam (Halcion) appartiene ad un gruppo di farmaci chiamati benzodiazepine.

Triazolam (Halcion) viene utilizzato per la terapia a breve termine dell'insonnia grave (difficoltà ad addormentarsi o a mantenere il sonno).

I pazienti che stanno pensando di utilizzare una benzodiazepina devono essere consapevoli sia del suo beneficio sia di alcuni importanti rischi e limitazioni, tra cui una diminuzione dell'efficacia con l'uso continuato e il possibile sviluppo di dipendenza in particolare quando il farmaco viene utilizzato per più di tre settimane.

SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

Triazolam.jpg

triazolobenzodiazepina anello triazolico in posizione 1

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

Triazolam è una benzodiazepina.

Le benzodiazepine si legano al recettore GABAA e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA.

il legame di GABA al recettore GABAA determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.

Questo meccanismo d'azione sembra essere alla base dell'attività ansiolitica, sedativa, ipnotica, anticonvulsivante e miorilassante delle benzodiazepine.

Il Triazolam ha una breve emivita plasmatica (1,5-5,5 ore), quindi a differenza di altre benzodiazepine a lunga emivita, ha meno probabilità di essere associato con problemi di performance cognitive e motorie durante le ore di veglia.

INDICAZIONI[modifica]

Trattamento a breve termine dell'insonnia (generalmente 7-10 giorni).

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • Ipersensibilità al Triazolam o ad altre benzodiazepine
  • Gravidanza e allattamento
  • Somministrazione concomitante con inibitori molto potenti del CYP3A4, quali Itraconazolo, Claritromicina, nefazodone e Efavirenz che sono farmaci che alterano significativamente il metabolismo ossidativo mediato dal CYP3A4 e quindi diminuiscono la clearance del triazolam.
  • Pazienti con miastenia gravis
  • Pazienti con insufficienza respiratoria grave o sindrome da apnea notturna.
  • Pazienti con insufficienza epatica grave

POSOLOGIA[modifica]

  • Adulti: 0.125-0.25 mg al giorno prima di coricarsi
  • Anziani e pazienti con funzionalità epatica e/o renale alterata: 0.125 mg al giorno prima di coricarsi

AVVERTENZE[modifica]

  • Non guidare o utilizzare macchinari durante il trattamento fino a che sia stata esclusa la presenza di sonnolenza diurna o capogiri.
  • L’assunzione concomitante di alcol non è raccomandata (effetto additivo deprimente sul Sistema Nervoso Centrale)
  • Rischio di dipendenza fisica e psichica, che aumenta con la dose e la durata del trattamento.

INTERAZIONI[modifica]

  • Inibitori del CYP3A4: Itraconazolo, Nefazodone, Antibiotici macrolidi, Isoniazide, Contraccettivi orali e Succo di pompelmo aumentano la concentrazione plasmatica massima di triazolam, diminuiscono la clearance e aumentano l'emivita del Triazolam.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO[modifica]

Gravidanza: Controindicato durante la gravidanza.

In generale con l’uso di benzodiazepine in gravidanza o in allattamento è bene sapere che:

  • se una benzodiazepina viene prescritta ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;
  • Le benzodiazepine possono causare danno al feto quando sono somministrate a donne in gravidanza. Se, per gravi motivi medici, una benzodiazepina è somministrata durante l’ultimo periodo di gravidanza,o durante il travaglio, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.

Allattamento: Poiché le Benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Gli effetti indesiderati comuni comprendono: sonnolenza, cefalea, capogiri e stordimento.

Rari casi di angioedema che coinvolge la lingua, la glottide o la laringe. Alcuni pazienti hanno avuto ulteriori sintomi come dispnea, chiusura della gola, nausea e vomito che suggeriscono reazioni di tipo anafilattiche (Rari)

LINK CORRELATI[modifica]

Sedativi/Ipnotici/Ansiolitici
Benzodiazepine Benzodiazepine (Ansiolitici) Alprazolam (Alprazolam generico compresse, Alprazolam generico gocce, Frontal, Valeans, Xanax, Xanax compresse a rilascio prolungato)   Bromazepam (Bromazepam generico, Lexotan)   Clobazam (Frisium)   Clonazepam (Rivotril)   Clorazepato (Transene)   Clordiazepossido (Librium)   Clotiazepam (Rizen, Tienor)   Delorazepam (Delorazepam generico, EN)   Diazepam (Tranquirit, Valium)   Etizolam (Depas, Pasaden)   Ketazolam (Anseren)   Lorazepam (Control, Lorans, Lorazepam generico, Tavor)   Oxazepam (Serpax)   Prazepam (Prazene, Trepidan)
Benzodiazepine (Ipnotici) Bromazepam (Bromazepam generico, Lexotan)   Brotizolam (Lendormin)   Clobazam (Frisium)   Clotiazepam (Rizen, Tienor)   Diazepam (Tranquirit, Valium)   Estazolam (Esilgan)   Etizolam (Depas, Pasaden)   Flunitrazepam (Roipnol)   Flurazepam (Dalmadorm, Felison, Flunox, Valdorm)   Ketazolam (Anseren)   Lorazepam (Control, Lorans, Lorazepam generico, Tavor)   Lormetazepam (Lormetazepam generico gocce, Minias)   Midazolam (Ipnovel)   Nitrazepam (Mogadon)   Nordazepam (Madar)   Temazepam (Normison)   Triazolam (Halcion)
Benzodiazepine (Emivita > 48 ore) Diazepam (Valium, Ansiolin, Tranquirit, Noan)   Delorazepam (EN)   Clordiazepossido (Librium)   Flurazepam (Dalmadorm, Felison, Flunox, Valdorm)
Benzodiazepine (Emivita > 24 ore, < 48 ore) Clonazepam (Rivotril)   Flunitrazepam (Roipnol)   Nitrazepam (Mogadon)
Benzodiazepine (Emivita < 24 ore) Alprazolam (Alprazolam generico compresse, Alprazolam generico gocce, Frontal, Valeans, Xanax, Xanax compresse a rilascio prolungato)   Bromazepam (Lexotan, Compendium)   Estazolam (Esilgan)   Ketazolam (Anseren)   Lorazepam (Control, Lorans, Lorazepam generico, Tavor)   Lormetazepam (Lormetazepam generico gocce, Minias)   Oxazepam (Serpax)   Temazepam (Normison)
Benzodiazepine (Emivita < 7 ore) Brotizolam (Lendormin)   Clotiazepam (Tienor, Rizen)   Etizolam (Depas, Pasaden)   Midazolam (Ipnovel)   Triazolam (Halcion)
Ipnotici Non-Benzodiazepinici Zolpidem (Stilnox)   Zopiclone (Imovane)
Altri Melatonina (Circadin)
Integratori contro l'insonnia   Integratori contro l'ansia