Tacrolimus

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SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

File:Tacrolimus.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

Il Tacrolimus è un farmaco immunosoppressore derivato dallo Streptomyces tsukbaenesis, inibitore della calcineurina.

E’ potente immunosoppressore più potente della ciclosporina efficace nella fase induttiva della risposta immunologica riducendo la proliferazione dei linfociti T attraverso l’inibizione della produzione di molecole pro-infiammatorie quali l’interleuchina 2.

il Tacrolimus si lega ad una proteina citoplasmatica nei linfociti T nota come immunofillina (FKBP12), tale complesso si lega quindi ad una proteina fosfatasi chiamata Calcineurina .

A causa della presenza del tacrolimus, la Calcineurina risulta bloccata in tale complesso, e non può espletare le sue normali funzioni di proteina fosfatasi sul fattore nucleare proteico NF-AT (Nuclear Factor-AT), che nella forma defosforilata si lega ad una sequenza promotrice del DNA, promuovendo la produzione di interleuchine 2 nei linfociti T. Non potendo subire la defosforilazione, il fattore di trascrizione NF-AT non può promuovere la produzione di interleuchina 2 da parte dei linfociti T helper.

INDICAZIONI[modifica]

  • Altrenativa terapeutica in pazienti con Colite ulcerosa acuta refrettari al trattamento con steroidi.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

POSOLOGIA[modifica]

AVVERTENZE[modifica]

INTERAZIONI[modifica]

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

LINK CORRELATI[modifica]

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