Trimetoprim/Sulfametoxazolo

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SPECIALITÀ

TRIMETOPRIM/SULFAMETOXAZOLO

• Bactrim 16CPR 160MG+800MG, SCIR 100ML 80+400MG/5ML

STRUTTURA

• 

  Trimetoprim

• 

  Sulfametoxazolo

MECCANISMO D’AZIONE

Sulfametoxazolo è un antibiotico batteriostatico sulfamidico, ad ampio spettro che comprende batteri Gram-positivi, molti gram-negativi e e agenti responsabili di infezioni opportunistiche come Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Cryptococcus, Nocardia, Isospora, Coccidioides, Mycobacterium avium ecc. Questo antibiotico agisce come inibitore competitivo della diidropteroato sintetasi per il suo substrato, l'acido paraminobenzoico (I sulfamidici hanno maggior affinità del PABA per la diidropteroato sintetasi), bloccando cosi la sintesi dell'Acido folico essenziale per la sintesi e replicazione degli acidi nucleici e delle proteine da parte del batterio. La sensibilità o la resistenza batterica è la stessa per i vari sulfamidici: la resistenza ad una sulfonamidico indica la resistenza a tutti e la sensibilità ad uno significa la sensibilità a tutti.

Trimetoprim agisce sulla tappa enzimatica successiva inibendo la diidrofolato reduttasi, necessaria per la trasformazione dell'Acido folico in acido tretraidrofolico, bloccando la sintesi del DNA. L'affinità del Trimetoprim per questo enzima batterico è parecchio superiore a quella per l'enzima delle cellule umane.

INDICAZIONI

• Infezioni delle vie urinarie dovute a ceppi sensibili
• Infezioni delle vie respiratorie:Polmonite da Pneumocystis carinii, riacutizzazioni in corso di bronchite cronica dovuta a ceppi sensibili (Streptococcus pneumoniae e Haemophilus influenzae), sinusite e otite media.
• Infezioni dell'apparato gastrointestinale: Diarrea del viaggiatore causata da ceppi sensibili (E. coli), e nelle Shigellosi, un enterite causata da ceppi sensibili al farmaco (Shigella flexneri e Shigella sonnei)

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità verso i sulfamidici
• Insufficienza renale
• Epatopatie gravi
• Bambini al di sotto dei due mesi di età
• Gravidanza e l'allattamento

POSOLOGIA

• Adulti: Trattamento delle infezioni del tratto urinario e nella riacutizzazioni in corso dibronchite cronica è di una compressa (160 mg+800 mg) ogni 12 ore per 10 a 14 giorni. Shigellosi e diarrea del viaggiatore: una compressa ogni 12 ore per 5 giorni. Bronchite cronica: una compressa (160 mg+800 mg) ogni 12 ore per 10 a 14 giorni.Polmonite da Pneumocystis carinii: pazienti che pesano intorno ai 70 kili, 2 compresse ogni 6 ore per 14 a 21 giorni

• Bambini (Bactrim sciroppo): 6 mg di Trimetoprim/Kg/die
  • 8 sett. a 5 mesi: 1 misurino piccolo ogni 12 ore
    • 6 mesi a 5 anni: ½ misurino grande ogni 12 ore
• 6 a 12 anni: 1 misurino grande ogni 12 ore

per almeno 5 giorni oppure fin quando il paziente sia esente da sintomi da 2 giorni.

EFFETTI COLLATERALI

Trimetoprim/Sulfametoxazolo è di solito ben tollerato; Effetti collaterali più frequenti sono cutanei (prurito, rash), gastrointestinali (nausea, vomito, irritazione orale, lieve epatite colestatica), depressione dell’emopoiesi (neutropenie, trombocitopenie).

Raramente gravi reazioni allergiche (Dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens Johnson)

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