Modifica di Fluoxetina

{{Avvertenze}}{{#seo:
|title= Fluoxetina
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|keywords= Fluoxetina, Fluoxeren, Prozac
|description= La Fluoxetina agisce aumentando la concentrazione sinaptica della serotonina nel cervello.
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== SPECIALITÀ ==
*'''[[Azur]]'''
*'''[[Fluoxeren]]''' 28CPS 20MG, 28CPR DISPERS 20MG, OS SOL FL 60ML 20MG/5ML
*'''[[Fluoxetina generico]]''' 28CPS 20MG (EG)
*'''[[Prozac]]''' [[Prozac 20 mg capsule|28 CPS 20MG]],  28CPR DISPERS 20MG, OS SOL FL 60ML 20MG/5ML

== STRUTTURA ==

[[File:fluoxetina.jpg|200x200px|]]

== MECCANISMO D’AZIONE==
La depressione potrebbe essere causata da una deplezione di neurotrasmettitori monoaminergici, uno di questi neurotrasmettitori è la '''serotonina'''.
 
La '''Fluoxetina''' appartiene ad un gruppo di farmaci [[antidepressivi]] denominati '''[[SSRI]]''' ([[inibitori selettivi del reuptake della serotonina|inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina]]) ed agisce aumentando la concentrazione sinaptica della serotonina nel cervello. 

A livello centrale la '''serotonina''', dopo che viene rilasciata dalle vescicole nella giunzione sinaptica, termina la sua azione grazie all’attività di specifici trasportatori localizzati sulla membrana, che ne mediano il “reuptake”, cioè prendono la serotonina dall’esterno del neurone e la portano di nuovo all’interno del terminale sinaptico. Il trasportatore specifico della serotonina si chiama '''SERT'''.

I farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della Serotonina (SSRI), in grado di inibire selettivamente il SERT, comprendono [[Citalopram]], [[Escitalopram]], [[Fluoxetina]], [[Fluvoxamina]], [[Paroxetina]] e [[Sertralina]]. Essi aumentano la disponibilità della serotonina senza avere nessun tipo di azione sul trasportatore della dopamina e della noradrenalina e hanno inoltre pochissime azioni sui recettori alfa 1 adrenergici, istaminici H1 e muscarinici, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali tipici degli '''[[antidepressivi triciclici]] (TCA)''' legati all'inibizione di questi recettori (tipo secchezza delle fauci, sedazione ed ipotensione ortostatica), caratteristica che conferisce loro una buona tollerabilità.

== INDICAZIONI ==
'''Adulti''':
*Episodi di [[depressione]] maggiore. 
*Disturbo ossessivo compulsivo.
*Bulimia  nervosa:  PROZAC  è  indicato  in  associazione  alla  psicoterapia  per  la  riduzione  delle abbuffate e delle condotte di eliminazione.


'''Bambini e adolescenti di 8 anni di età ed oltre:'''
*Episodio di [[depressione]] maggiore di grado da moderato a grave, se la [[depressione]] non risponde alla psicoterapia dopo 4-6 sedute. La terapia con [[antidepressivi|antidepressivo]] deve essere proposta ad un bambino o ad una persona giovane con [[depressione]] da moderata a grave solo in associazione con una contemporanea psicoterapia.

==CONTROINDICAZIONI ==
*Ulcera peptica e duodenale
*Gastriti ricorrenti

== DOSAGGIO ==
20mg/die
non iniziare a dosaggio pieno, per evitare effetti collaterali tipo nausea, vomito e diarrea.


''Episodi di [[depressione]] maggiore''

Adulti ed anziani: La dose raccomandata è 20 mg al giorno. Dosaggio massimo giornaliero: 60 mg (Anziani: la dose giornaliera non deve generalmente superare i 40 mg). Variazioni del dosaggio devono essere effettuate con attenzione su ogni singolo individuo, per mantenere il paziente alla più bassa dose efficace.

I pazienti con [[depressione]] devono essere trattati per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi per essere sicuri che siano privi di sintomatologia.


''Disturbo ossessivo compulsivo''

Adulti ed anziani: La dose raccomandata è 20 mg al giorno. Dosaggio massimo giornaliero: 60 mg.

Se entro 10 settimane non si osserva alcun miglioramento, il trattamento con [[fluoxetina]] deve essere ripreso in esame. Se è stata ottenuta una buona risposta terapeutica, il trattamento può essere continuato ad un dosaggio adattato su base individuale. Il Disturbo Ossessivo Compulsivo è una condizione cronica ed è ragionevole considerare un prolungamento della terapia oltre le 10 settimane nei pazienti che rispondono al trattamento. Variazioni del dosaggio devono essere effettuate con attenzione su ogni singolo individuo, per mantenere il paziente alla più bassa dose efficace. La necessità di un trattamento deve essere rivalutata periodicamente. Nei pazienti che hanno risposto bene alla farmacoterapia alcuni clinici ritengono utile una contemporanea psicoterapia comportamentale.

Nel Disturbo Ossessivo Compulsivo non è stata dimostrata una efficacia nel lungo termine (oltre le 24 settimane).


''Bulimia nervosa''

Adulti ed anziani: Si raccomanda una dose di 60 mg al giorno. Nella bulimia nervosa non è stata dimostrata una efficacia nel lungo termine (oltre i 3 mesi).


[[Fluoxetina]] può essere somministrata in dose singola o frazionata, durante o lontano dai pasti. è meglio non iniziare a dosaggio pieno, per evitare effetti collaterali tipo nausea, vomito e diarrea.



''Bambini e adolescenti di 8 anni di età ed oltre (Episodio di [[depressione]] maggiore di grado da moderato a grave)''

La dose iniziale è 10 mg al giorno. Aggiustamenti della dose devono essere effettuati con attenzione, su base individuale, per mantenere il paziente alla dose minima efficace.

Dopo una-due settimane, la dose può essere aumentata a 20 mg al giorno. L’esperienza clinica con dosi giornaliere superiori ai 20 mg è minima. Esistono solo dati limitati sul trattamento oltre le 9 settimane.


Bambini di ridotto peso corporeo

A causa dei più alti livelli plasmatici che si raggiungono nei bambini di ridotto peso corporeo, l’effetto terapeutico può essere raggiunto con dosaggi più bassi.


Nei pazienti pediatrici che rispondono al trattamento, la necessità di continuare il trattamento dopo 6 mesi deve essere rivalutata. Se entro 9 settimane non è stato raggiunto alcun beneficio clinico, il trattamento deve essere riconsiderato.




L’interruzione brusca della Fluoxetina deve essere evitata. La dose deve essere gradualmente ridotta in un periodo di almeno 1-2 settimane allo scopo di ridurre il rischio di comparsa di reazioni da sospensione. Se a seguito di una riduzione della dose o per una interruzione del trattamento si presentano sintomi intollerabili, si può prendere in considerazione il ripristino della dose prescritta in precedenza. Successivamente, il medico può continuare a ridurre la dose, ma in maniera più graduale.

==INTERAZIONI==
*Pericolosa l’interazione con gli [[IMAO]] ([[sindrome serotoninergica]] potenzialmente letale)
*L’assunzione di Fluoxetina  insieme ai FANS aumenta il rischio di ulcere gastriche
*Il [[CYP2D6]] Gioca un ruolo chiave nell'attivazione metabolica del [[Tamoxifene]]. l'uso degli [[Antidepressivi]] come la  [[Paroxetina]], [[Fluoxetina]] e [[Sertralina]] che sono potenti inibitori del [[CYP2D6 ]] durante il trattamento con il [[Tamoxifene]] aumenta il rischio di recidiva del cancro al seno, rispetto alle donne che assumono solamente il [[Tamoxifene]].

==METABOLISMO==
la fluoxetina viene metabolizzata dal '''[[CYP2D6]]''', generando un metabolita attivo che si chiama '''NORFLUOXETINA''' (metabolita demetilato). 

La norfluoxetina a sua volta viene metabolizzata dal '''[[CYP3A4]]''' in un metabolita inattivo che viene eliminato dall’organismo. 

Quindi L’efficacia di questo farmaco dipendera primariamente dal [[CYP2D6]] e secondariamente dal [[CYP3A4]].


la fluoxetina inibisce il [[CYP2D6]] e la norfluoxetina a sua volta blocca inibisce il  [[CYP3A4]] e cosi l’emivita della fluoxetina all’inizio del trattamento sarà di circa 2 giorni. Andando avanti con la terapia l’emivita diventa di circa 4 giorni. 

La norfluoxetina il metabolica attivo della fluoxetina a emivita più lunga, e man mano che la terapia va avanti la sua emivita può diventare 5, 7, 8 giorni.

== EFFETTI COLLATERALI ==
'''Effetti collaterali molto comuni (≥ 1/10):''' Insonnia, cefalea, diarrea, nausea, astenia e affaticamento.

'''Effetti collaterali comuni (≥ 1/100 e < 1/10):''' 
*Diminuzione dell’appetito e riduzione del peso corporeo, perche interagisce con il centro della sazieta. 
*Ansia, nervosismo, irrequietezza, tensione, diminuzione della libido, disturbi del sonno, sogni anormali
*Alterazione dell’attenzione, capogiro, disgeusia, letargia, sonnolenza, tremore.
*Visione offuscata
*Palpitazioni
*Rossore e vampate di calore
*Sbadiglio
*Eruzione cutanea, orticaria, prurito, iperidrosi
*Artralgia
*Frequente bisogno di urinare
*Sanguinamento a carico dell’apparato riproduttivo femminile, disfunzione erettile, disturbo dell’eiaculazione (Incluse la mancata eiaculazione, disfunzione dell’eiaculazione, l’eiaculazione precoce, l’eiaculazione ritardata e l’eiaculazione retrograda).
*Nervosismo e brividi

==LINK CORRELATI==
*[[antidepressivi]]
*[[SSRI]]
[[Categoria:principi attivi]] 
[[Categoria:antidepressivi]]
[[Categoria:SSRI]]
{{Depressione}}