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| − | |title= Leuprorelina (Enantone)
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| − | |keywords= Leuprorelina, tumore, prostata, enantone, Gnrh
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| − | |description= Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una INFUSIONE CONTINUA di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la Leuprorelina acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.
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| − | {{categorytreeall|Agonisti del GnRH|mode=all|onlyroot= |depth=}}
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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| − | *'''[[Enantone 3,75mg]]''' IM SC FL+SIR | + | *'''[[Enantone]]''' IM SC FL+SIR 3,75MG, IM SC FL+SIR 11,25MG |
| − | *'''[[Enantone 11,25mg]]''' IM SC FL+SIR
| + | == STRUTTURA == |
| − | *'''[[Enantone Die]]''' SC FL 14dosi 1mg
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| − | == STRUTTURA ==
| + | [[File:Leuprorelina.jpg]] |
| − | Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt
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| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | La Leuprorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno ([[GnRH]]). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno e può essere definita come superagonista.
| + | L'ormone ipotalamico GnRH viene rilasciata in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti. Questa stimolazione "pulsatile" è essenziale per il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) da parte dell'ipofisi. Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone. |
| − | | + | La leuprorelina, un analogo del GnRH, determina una sovrastimolazione dell'ipofisi annullando così la regolazione pulsatile del rilascio di LH da parte del GnRH naturale. Questa sovrastimolazione porta a un aumento transitorio della produzione di LH e successivamente a una downregulation dei recettori del GnRH e a una desensibilizzazione della ghiandola. Il risultato è una carenza di produzione di LH e le cellule di Leydig non vengono più stimolate a produrre testosterone. |
| − | Il [[GnRH]] è rilasciato in '''modo pulsatile''' a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del [[GnRH]] situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del [[GnRH]] appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di [[FSH]] (ormone follicolostimolante) e [[LH]] (ormone luteinizzante).
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| − | Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone. | |
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| − | Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.
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| − | '''Mentre il rilascio pulsatile del [[GnRH]] stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una INFUSIONE CONTINUA di [[GnRH]] o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la '''Leuprorelina acetato''', ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.'''
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| − | '''Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.''' | + | per controbilanciare gli effetti dell'aumento transitorio di testosterone ad inizio terapia, viene prescritta un'altra terapia detta antiandrogenica. |
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| − | Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento.
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| − | Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]].
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| − | *Trattamento del [[Carcinoma prostatico]] | + | *trattamento del cancro alla prostata |
| − | *Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa
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| − | *[[Endometriosi]]
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| − | *Fibromi uterini
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| − | *Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
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| − | *Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine ([[hMG]], [[hCG]], [[FSH]]) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
| − | *Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
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| − | *Gravidanza e allattamento
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| − | *Sanguinamenti vaginali non diagnosticati
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
| − | *Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Leuprorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi. | + | *3.75 mg una volta al mese intramuscolo o sottocute |
| | + | *11,25 mg una volta ogni 3 mesi intramuscolo o sottocute |
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| | ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | *'''Donna''': [[Vampate di calore]] dovute alle modificazioni ormonali causate dal farmaco, diminuzione della libido, cicli mestruali irregolari, [[secchezza vaginale]], riduzione del volume mammario
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| − | *'''Uomo''': Diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, atrofia testicolare
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| − | *Mal di testa, [[nausea]], vomito, [[diarrea]], febbre, prurito, caduta dei capelli, [[insonnia]], modificazione del peso corporeo e [[Antidepressivi|depressione]].
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| − | *Irritazione nel punto dove viene fatta l’iniezione.
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
| − | *[[Analoghi sintetici del GnRH]] | + | *[[]] |
| | [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| | [[Categoria:Analoghi ormonali]] | | [[Categoria:Analoghi ormonali]] |
| | [[Categoria:Agonisti del GnRH]] | | [[Categoria:Agonisti del GnRH]] |
| − | [[Categoria:Carcinoma prostatico]]
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| − | [[Categoria:Carcinoma mammario]]
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| − | [[Categoria:Endometriosi]]
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| − | {{Infertilità femminile}}
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