Modifica di Leuprorelina

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|title= Leuprorelina (Enantone)
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|keywords= Leuprorelina, tumore, prostata, enantone, Gnrh
|description= Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una INFUSIONE CONTINUA di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la Leuprorelina acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.
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== SPECIALITÀ ==
*'''[[Enantone]]''' 
**IM SC FL+SIR 3,75MG
**IM SC FL+SIR 11,25MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2006-02-001938-Enantone%2011,25mg.pdf''monografia'']
*'''[[Enantone Die]]''' SC FL 14dosi 1mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2006-02-001939-Enantone%20Die%201mg.pdf''monografia'']

== STRUTTURA ==
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt
== MECCANISMO D’AZIONE==
La Leuprorelina è un decapeptide  sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine  endogeno ([[GnRH]]). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno  e può essere definita come superagonista.

Il [[GnRH]] è rilasciato in '''modo pulsatile''' a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del [[GnRH]] situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del [[GnRH]] appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di [[FSH]] (ormone follicolostimolante) e [[LH]] (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.

'''Mentre il rilascio pulsatile del [[GnRH]] stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una INFUSIONE CONTINUA di [[GnRH]] o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la '''Leuprorelina acetato''', ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.'''

'''Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.'''

Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento.
Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]].

== INDICAZIONI ==
*Trattamento del [[Carcinoma prostatico]]
*Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa
*[[Endometriosi]]
*Fibromi uterini
*Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
*Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.

==CONTROINDICAZIONI ==

== POSOLOGIA ==
*Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Leuprorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi.

==AVVERTENZE==

==INTERAZIONI==

== EFFETTI COLLATERALI ==
*'''Donna''': [[Vampate di calore]] dovute alle modificazioni ormonali causate dal farmaco, diminuzione della libido, cicli mestruali irregolari, [[secchezza vaginale]], riduzione del volume mammario

*'''Uomo''': Diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, atrofia testicolare

*Mal di testa, [[nausea]], vomito, [[diarrea]], febbre, prurito, caduta dei capelli, [[insonnia]], modificazione del peso corporeo e [[Antidepressivi|depressione]].

*Irritazione nel punto dove viene fatta l’iniezione.

==LINK CORRELATI==
*[[Analoghi sintetici del GnRH]]
[[Categoria:Principi attivi]] 
[[Categoria:Analoghi ormonali]]
[[Categoria:Agonisti del GnRH]]
[[Categoria:Carcinoma prostatico]]
[[Categoria:Carcinoma mammario]]
[[Categoria:Endometriosi]]