Modifica di Sitagliptin

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== SPECIALITÀ ==
'''SITAGLIPTIN:'''
*'''[[Januvia]]'''  28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000722/WC500039055.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-03-008218-Januvia%2025mg.pdf''monografia'']
*'''[[Tesavel]]'''  28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000910/WC500035906.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-08-006992-Tesavel%20100mg.pdf''monografia'']
*'''[[Xelevia]]'''  28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg  [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000762/WC500057865.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-009636-Xelevia%2050mg.pdf''monografia'']


'''SITAGLIPTIN / [[metformina|METFORMINA]]:'''
*'''[[Efficib]]''' cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000896/WC500021375.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2010-08-007257-Efficib%2050mg-850mg.pdf''monografia'']
*'''[[Janumet]]''' cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000861/WC500038807.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-007233-Janumet%2050mg-850mg.pdf''monografia'']
*'''[[Velmetia]]'''  cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000862/WC500048251.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-12-007239-Velmetia%2050mg-1000mg%20cpr.pdf''monografia'']

== STRUTTURA ==

[[File:Sitagliptin.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
'''Sitagliptin è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ),''' enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.

Le incretine sono la '''GLP-1''' (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la '''GIP''' (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . Essi vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.

La Sitagliptin inibendo la DPP-4:
*Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente) 
 
*Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.'''(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)'''

*Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)

*Rallenta lo svuotamento gastrico


con conseguente abbassamento della glicemia.

== INDICAZIONI ==
'''La Sitagliptin è indicata per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2:'''
*'''in monoterapia:''' in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la [[metformina]] non è appropriata per controindicazioni o intolleranza. 

*'''in duplice terapia orale in associazione con:''' 
**'''[[metformina]]''' quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia. 
**'''una sulfonilurea''' ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]]) quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la [[metformina]] non è appropriata per controindicazioni o intolleranza. 
**'''un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: [[Pioglitazone]])''' quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia. 

*'''in triplice terapia orale in associazione con:''' 
**una sulfonilurea ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]] e '''[[metformina]]''' quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia. 
**un agonista PPARJ ([[Pioglitazone]])e [[metformina]] quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia. 
 
*'''Terapia aggiuntiva all'[[insulina]] (con o senza [[metformina]])''' quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

==CONTROINDICAZIONI ==
*'''Ipersensibilità al principio attivo:''' queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute 
inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.

== POSOLOGIA ==
100mg/die
== EMIVITA ==
12.4 ore

==AVVERTENZE==

==INTERAZIONI==

== EFFETTI COLLATERALI ==
*Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 ('''[[Exenatide]]''' e '''[[Liraglutide]]''') NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO

==LINK CORRELATI==
*[[Ipoglicemizzanti]]
[[Categoria:Principi attivi]] 
[[Categoria:Ipoglicemizzanti]]
[[Categoria:Inibitori della dipeptidil peptidasi 4]]
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 == SPECIALITÀ ==
 '''SITAGLIPTIN:'''
-*'''[[Januvia]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-03-008218-Januvia+25mg.pdf 28 cpr 25mg],[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-03-008219-Januvia+50mg.pdf 28 cpr 50mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-006198-Januvia+100mg.pdf 28 cpr 100mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000722/WC500039055.pdf <i>Riassunto EMA</i>]&nbsp;
+*'''[[Januvia]]'''  28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000722/WC500039055.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-03-008218-Januvia%2025mg.pdf''monografia'']
-*'''[[Tesavel]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009929-Tesavel+25mg.pdf 28 cpr 25mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009929-Tesavel+25mg.pdf 28 cpr 50mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-006992-Tesavel+100mg.pdf 28 cpr 100mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000910/WC500035906.pdf <i>Riassunto EMA</i>]&nbsp;
+*'''[[Tesavel]]'''  28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000910/WC500035906.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-08-006992-Tesavel%20100mg.pdf''monografia'']
-*'''[[Xelevia]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009635-Xelevia+25mg.pdf 28 cpr 25mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009636-Xelevia+50mg.pdf 28 cpr 50mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-006197-Xelevia+100mg.pdf 28 cpr 100mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000762/WC500057865.pdf <i>Riassunto EMA</i>]&nbsp;
+*'''[[Xelevia]]'''  28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg  [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000762/WC500057865.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-009636-Xelevia%2050mg.pdf''monografia'']
-<br/>'''SITAGLIPTIN / [[Metformina|METFORMINA]]:'''
-*'''[[Efficib]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-007257-Efficib+50mg-850mg.pdf cpr 50mg+850mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-007255-Efficib+50mg-1000mg.pdf cpr 50mg+1000mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000896/WC500021375.pdf <i>Riassunto EMA</i>]&nbsp;
+'''SITAGLIPTIN / [[metformina|METFORMINA]]:'''
-*'''[[Janumet]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-007233-Janumet+50mg-850mg.pdf cpr 50mg+850mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-007234-Janumet+50mg-1000mg.pdf cpr 50mg+1000mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000861/WC500038807.pdf <i>Riassunto EMA</i>]&nbsp;
+*'''[[Efficib]]''' cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000896/WC500021375.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2010-08-007257-Efficib%2050mg-850mg.pdf''monografia'']
-*'''[[Velmetia]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-06-007237-Velmetia+50mg-850mg+cpr.pdf cpr 50mg+850mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-06-007239-Velmetia+50mg-1000mg+cpr.pdf cpr 50mg+1000mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000862/WC500048251.pdf <i>Riassunto EMA</i>]&nbsp;
+*'''[[Janumet]]''' cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000861/WC500038807.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-007233-Janumet%2050mg-850mg.pdf''monografia'']
+*'''[[Velmetia]]'''  cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000862/WC500048251.pdf''Riassunto EMA''] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-12-007239-Velmetia%2050mg-1000mg%20cpr.pdf''monografia'']
 == STRUTTURA ==
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 ==CONTROINDICAZIONI ==
-*'''Ipersensibilità al principio attivo:''' queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.
+*'''Ipersensibilità al principio attivo:''' queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute
+inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.
 == POSOLOGIA ==
-La '''Sitagliptin''' viene assunta alla dose di '''100 mg una volta al giorno indipendentemente dai pasti.'''
+mg/die
-*qualora dovesse essere assunta in abbinamento con con [[metformina]] e/o un agonista PPARJ ([[Pioglitazone]]), il dosaggio di metformina e/o del [[Pioglitazone]] deve essere mantenuto e la Sitagliptin deve essere somministrato in concomitanza.
-*qualora dovesse essere assunta in abbinamento con una [[sulfoniluree|sulfonilurea]] o con [[insulina]], potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia.
 == EMIVITA ==
 .4 ore
 ==AVVERTENZE==
-*'''Pancreatite acuta''': Nel corso dell'esperienza post-marketing sono state riportate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. Il sintomo caratteristico della pancreatite acuta è un dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite è stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Qualora si sospetti la presenza di pancreatite, la terapia con Sitagliptin deve essere interrotta.
-*'''Reazioni di ipersensibilità:'''  Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilità al farmaco. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.
-*Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate alterazioni della funzione renale, compresa l''''insufficienza renale acuta''' (che qualche volta necessita di dialisi)
 ==INTERAZIONI==
-Qualora La Sitagliptin dovesse essere assunta in abbinamento con una sulfonilurea ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]]) o con [[insulina]], potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia.
 == EFFETTI COLLATERALI ==
-'''Gli effetti indesiderati gravi sono la pancreatite (infiammazione del pancreas) e l’ipersensibilità (reazioni allergiche).'''
+*Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 ('''[[Exenatide]]''' e '''[[Liraglutide]]''') NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO
-L''''ipoglicemia''' è stata rilevata in associazione a una sulfonilurea nel 4,7-13,8% dei pazienti e in associazione all'insulina nel 9,6% dei pazienti
-Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 ('''[[Exenatide]]''' e '''[[Liraglutide]]'''), La Sitagliptin NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO
 ==LINK CORRELATI==
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 [[Categoria:Ipoglicemizzanti]]
 [[Categoria:Inibitori della dipeptidil peptidasi 4]]
-{{Diabete}}