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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''[[Coumadin]]''' 30 COMPRESSE 5MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2002-02-000977-Coumadin.pdf ''monografia''] | + | *'''[[Coumadin]]''' cpr |
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| == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
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| [[File:warfarin.jpg]] | | [[File:warfarin.jpg]] |
| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | Anticoagulante orale, antagonista della [[Vitamina K]].
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− | Agisce a livello epatico, bloccando la sintesi dei fattori della coagulazione vitamina K dipendenti (Fattore II, VII, IX, X) e delle proteine anticoagulanti C e S, mediante l'inibizione competitiva dell'enzima epossido reduttasi.
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− | Dosi terapeutiche di warfarin diminuiscono la quantità totale della forma attiva di ciascun fattore della coagulazione vitamina K dipendente dal 30 al 50%.
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| *Profilassi e terapia dell'embolia polmonare | | *Profilassi e terapia dell'embolia polmonare |
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | *'''Gravidanza''': è controindicato nelle donne in gravidanza perche passa attraverso la placenta e può causare malformazioni congenite ed emorragie fatali del feto.
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | La dose di Warfarin deve essere individualizzata secondo la risposta del paziente al farmaco, come indicato dal monitoraggio giornaliero del tempo di protrombina (PT) ed espresso secondo il Rapporto Internazionale Normalizzato (INR). Una dose di carico elevata può aumentare il rischio di emorragia e di altre complicazioni, non offre una protezione più rapida contro la formazione dei trombi e non viene quindi raccomandata.
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− | '''Si raccomanda di iniziare la terapia usando dosi da 2.5 a 5 mg al giorno con aggiustamenti del dosaggio basati sulle determinazioni dell'INR.'''
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− | == EMIVITA ==
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− | Emivita molto lunga (t1/2 = 15-70 h) probabilmente a causa del forte legame con le proteine plasmatiche (95-99%); La durata d'azione è di circa 2-5 giorni.
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− | ==METABOLISMO==
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− | Metabolizzato dal '''CYP2C9'''.
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− | Esistono varianti genetiche del '''CYP2C9'''. Nei pazienti con dette varianti alleliche (10-20% Caucasici), la dose deve essere diminuita per ottenere un INR tra 2 e 4. In questi pazienti aumenta il rischio di emorragie.
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− | Metaboliti:
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− | *6-idrossiwarfarina (inattivo)
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− | *7-idrossiwarfarina (inattivo)
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− | *2’-idrossiwarfarina (attivo)
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | *Effetto collaterale grave: sanguinamento, emorragie (5%)
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− | *Sindrome fetale da warfarin (teratogenesi)
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− | *Nausea, vomito diarrea, reazioni allergiche
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |