Differenze tra le versioni di "Leuprorelina"
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| − | + | La Leuprorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno ([[GnRH]]). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno e può essere definita come superagonista. | |
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| + | Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare. | ||
| − | + | Mentre il rilascio pulsatile del [[GnRH]] stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una '''infusione continua''' di [[GnRH]] o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la Leuprorelina acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. | |
| + | Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti. | ||
| − | + | Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. | |
| + | Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. | ||
== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
| − | + | *Trattamento del [[Carcinoma prostatico]] | |
| + | *Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa | ||
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| + | *Fibromi uterini | ||
| + | *Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino. | ||
==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
| − | + | Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Treptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi. | |
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Versione delle 14:54, 22 feb 2012
Indice
SPECIALITÀ
- Enantone IM SC FL+SIR 3,75MG, IM SC FL+SIR 11,25MG
STRUTTURA
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt
MECCANISMO D’AZIONE
La Leuprorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno e può essere definita come superagonista.
Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante) e LH (ormone luteinizzante).
Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.
Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.
Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la Leuprorelina acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.
Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.
INDICAZIONI
- Trattamento del Carcinoma prostatico
- Trattamento del Carcinoma mammario in donne in pre- e perimenopausa
- Endometriosi
- Fibromi uterini
- Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Treptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi.
AVVERTENZE
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
LINK CORRELATI
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