Letrozolo
Indice
SPECIALITÀ
- Femara 30CPR RIV 2,5MG monografia
- Letrozolo generico 30CPR RIV 2,5MG
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Gli estrogeni promuovano il processo di cancerogenesi al seno aumentando la velocità di divisione cellulare e riducendo il tempo disponibile per la riparazione del DNA.
Nella fase pre-menopausale, gli estrogeni vengono prodotti prevalentemente dalle ovaie.
In post-menopausa, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano a essere prodotti, seppur in minima quantità principalmente dalla conversione di androgeni in estrogeni attraverso l’enzima aromatasi nei tessuti adiposi periferici. Maggiore è la presenza di tessuto adiposo, tanto più questi ormoni vengono sintetizzati. Si tratta di livelli minimi, ma tali da stimolare e alimentare le cellule neoplastiche.
Due sono allora i possibili meccanismi sui quali agire: Intervenire con un antiestrogeno (tamoxifene) in grado di bloccare l’attività degli estrogeni a livello delle cellule neoplastiche della mammella, oppure inibire la produzione degli stessi estrogeni intervenendo sulla loro sintesi.
L’Exemestane è un inibitore steroideo irreversibile dell’aromatasi, un enzima della famiglia del citocromo P-450 che catalizza la reazione di sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni. L’inibizione quindi di quest’enzima porta ad una riduzione significativa delle concentrazioni sieriche di estrogeni.
A differenza del tamoxifene l’exemestane e’ privo di attività agonistica parziale, responsabile sì di un effetto protettivo a livello di mineralizzazione ossea, ma anche di un aumentato rischio di neoplasie uterine e di tromboembolie venose.
è un inibitore dell'aromatasi; Nelle donne in età post-menopausale, la principale fonte di estrogeno deriva dalla conversione degli androgeni (gli ormoni prodotti dalle ghiandole surrenali anche nelle donne) in estrogeno da parte di un enzima, che prende il nome di aromatasi.Il processo di conversione, che si chiama aromatizzazione, si svolge prevalentemente nel tessuto adiposo dell’organismo.
Il letrozolo inibisce quest’enzima e di conseguenza, diminuisce la quantità di estrogeno in circolo nell’organismo.
INDICAZIONI
- trattamento del carcinoma della mammella in donne in postmenopausa con stato recettoriale ormonale positive.
