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| − | |title= Celecoxib (Celebrex)
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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| | *'''[[Artilog]]''' 20CPS 200MG | | *'''[[Artilog]]''' 20CPS 200MG |
| | *'''[[Celebrex]]''' 20CPS 200MG | | *'''[[Celebrex]]''' 20CPS 200MG |
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| | == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
| | [[File:celecoxib.jpg]] | | [[File:celecoxib.jpg]] |
| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | Farmaco Antinfiammatorio non steroideo ([[FANS]]), appartenente alla famiglia dei '''COXIB''' che sono [[inibitori selettivi della cicloossigenasi-2]] '''(COX-2)'''.
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| − | Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi, in particolare la '''COX-1''' e la '''COX-2'''.
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| − | È stato dimostrato che la '''COX-2''' è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.
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| − | Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.
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| − | la '''COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''.
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| − | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2''' e quella della '''COX-1'''. Il '''Celecoxib''' ha una selettività intermedia perché inibisce anche la '''COX-1'''; il suo IC50 '''COX-2/COX-1''' è pari a 30, cioè inibisce la '''COX-2''' 30 volte in più rispetto alla COX-1.
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| | Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante. | | Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante. |
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
| − | *Ipersensibilità al '''celecoxib''' o ai [[sulfamidici]]
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| − | *Storia di asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di [[acido acetilsalicilico]] o di farmaci antiinfiammatori non steroidei([[FANS]])
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| − | *Gravidanza e allattamento
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| − | *Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale
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| − | *Infiammazione cronica dell’intestino
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| − | *Insufficienza cardiaca congestizia
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
| − | La dose giornaliera raccomandata e' di 200mg.
| + | 100-200 mg/12 ore |
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| − | Dose massima: 400mg/di
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| | == EMIVITA == | | == EMIVITA == |
| | 11 ore | | 11 ore |
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| | ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
| − | Il '''celecoxib''' può aumentare il rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi,
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| − | principalmente infarto del miocardio. Tutti i farmaci anti-infiammatori non steroidei ([[FANS]]) possono avere un rischio simile. Questo rischio può aumentare con il dosaggio e con la durata
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| − | dell’esposizione. la durata del trattamento deve essere la più breve possibile e deve essere
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| − | utilizzato il dosaggio giornaliero minimo efficace. I pazienti con fattori di rischio significativi per eventi cardiovascolari(p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumatori) devono essere trattati con celecoxib solo dopo attenta valutazione.
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| | ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
| − | *'''[[Warfarin]]''': Aumentato rischio di episodi di sanguinamento.
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| − | *'''[[Litio carbonato]]''': Il Celecoxib aumenta i livelli plasmatici di litio
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| − | * [[ACE inibitori]] e [[antagonisti dell'angiotensina II]]: Il '''Celecoxib''' può ridurre l'effetto antipertensivo di questi farmaci
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| − | * L'uso concomitante di ''' Celecoxib''' con [[ACE inibitori]] o [[antagonisti dei recettori dell’angiotensina II]] in pazienti anziani, disidratati o con funzionalità renale compromessa può provocare un deterioramento della funzionalità renale.
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| − | *'''Farmaci inibitori del [[CYP2C9]]''': l'uso concomitante di farmaci inibitori del [[CYP2C9]], come il [[fluconazolo]], può aumentare notevolmente i livelli plasmatici di celecoxib. 200 mg di fluconazolo una volta al giorno ha raddoppiato la concentrazione plasmatica di celecoxib.
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| − | *'''farmaci metabolizzati dal [[CYP2D6]]''': '''Celecoxib''' aumenta i livelli plasmatici di questi farmaci (Celecoxib è un inibitore del [[CYP2D6]])
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| − | *L'uso concomitante di [[aspirina]] e '''Celecoxib''' provoca un ulteriore aumento del rischio di eventi avversi gastrointestinali (ulcerazione gastrointestinale o altre complicazioni gastrointestinali).
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | Effetti collaterali gastrointestinali (dolore addominale, diarrea, dispepsia, flatulenza, vomito),
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| − | capogiri, infarto del miocardio, rash e prurito.
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
