Ciclosporina

SPECIALITÀ

• Atoplus (uso veterinario) 30CPS 25MG, 30CPS 50MG, 30CPS 100MG
• Optimmune (uso veterinario) unguento oftalmico
• Sandimmun 50CPS 25MG, 50CPS 50MG, 30CPS 100MG, GOCCE 50ML 100MG/ML, INFUS10F 5ML 50MG/ML
• Sandimmun neoral 50CPS 10MG,50CPS 25MG, 50CPS 50MG, 30CPS 100MG, GOCCE 50ML 100MG/ML

MECCANISMO D’AZIONE

La ciclosporina, denominata anche ciclosporina A è un peptide ciclico costituito da 11 aminoacidi prodotto ed estratto dai funghi Trichoderma polysporum e Cyclindrocarpon lucidum. E’ potente immunosoppressore efficace nella fase induttiva della risposta immunologica riducendo la proliferazione dei linfociti T attraverso l’inibizione della produzione di molecole pro-infiammatorie quali l’interleuchina 2. La ciclosporina si lega ad una proteina citoplasmatica nei linfociti T nota come ciclofilina A, tale complesso si lega quinidi ad una proteina fosfatasi calcio dipendente (denominata subunità A della Calcineurina o Proteina Fosfatasi 2B), che a sua volta è legata alla subunità B della calcineurina. In definitiva in presenza di ciclosporina si forma un complesso etero-quaternario, formato da:

Ciclosporina - Ciclofilina - subunità A della Calcineurina - subunità B della Calcineurina .

A causa della presenza della Ciclosporina, la Calcineurina risulta bloccata in tale complesso quaternario, e non può espletare le sue normali funzioni di proteina fosfatasi sul fattore nucleare proteico NF-AT (Nuclear Factor-AT), che nella forma defosforilata si lega ad una sequenza promotrice del DNA, promuovendo la produzione di interleuchine 2 nei linfociti T. Non potendo subire la defosforilazione, il fattore di trascrizione NF-AT non può promuovere la produzione di interleuchina 2 da parte dei linfociti T helper.

INDICAZIONI

• Prevenzione e trattamento del rigetto di trapianto di rene, fegato, cuore, polmone, pancreas e midollo osseo.
• Uveite idiopatica e associata a vasculiti (Morbo di Behcet)
• Artrite reumatoide severa e in fase attiva resistente ai classici farmaci antireumatici.
• Colite ulcerosa acuta
• Dermatite atopica grave
• Psoriasi grave resistente alle terapie convenzionali
• Sindrome nefrosica steroido-resistente

EFFETTI COLLATERALI

• Tossicità renale che può causare un aumento acuto dell’azotemia e della creatininemia, di solito reversibile con la riduzione o la sospensione del farmaco
• Aumento della pressione arteriosa
• Iperuricemia con aumentato rischio di gotta
• Tremori e debolezza muscolare
• Disturbi del sonno
• Aumento della peluria (Irsutismo)
• Ipertrofia gengivale
• Aumentato rischio di infezioni batteriche, virali e fungine anche fatali
• Rischio di linfomi

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