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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| | *'''[[Frisium]]''' 30CPS 10MG | | *'''[[Frisium]]''' 30CPS 10MG |
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| | == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
| − | [[File:Clobazam.jpg|150px]] | + | [[File:Clobazam.jpg]] |
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| − | Il '''clobazam''' è una 1,5-benzodiazepina, la maggior parte delle altre [[benzodiazepine]] hanno una struttura 1,4-benzodiazepinica
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| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | '''Clobazam''' è una [[Benzodiazepine|benzodiazepina]].
| + | è una benzodiazepina, le benzodiazepine si legano al recettore GABA<sub>A</sub> e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA. |
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| − | Le [[Benzodiazepine]] sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABA<sub>A</sub>. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,<span style="font-size:medium;"><span style="font-size:small;">'''aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA'''</span>.</span>
| + | il legame di GABA al recettore GABA<sub>A</sub> determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse |
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| − | Il legame di GABA al recettore GABA<sub>A</sub> determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.<span style="font-size:small;"></span>'''<span style="font-size:medium;"><span style="font-size:small;">Questo si traduce in effetti ansiolitici, ipnotici, miorilassanti ed anticonvulsivanti</span>.</span>'''
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| − | *Disturbi emotivi, '''stati di tensione e di ansia'''
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| − | *Trattamento a breve termine dell'insonnia.
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| − | Le [[benzodiazepine]] sono indicate solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
| − | *Ipersensibilità al principio attivo
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| − | *Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
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| − | *Insufficienza epatica grave
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| − | *Miastenia gravis
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| − | *Primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento ('''Clobazam''' viene escreto nel latte materno). Nel secondo e terzo trimestre il Clobazam può essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessità, sotto diretto controllo medico e per brevi periodi
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
| − | *'''Adulti''': 20-30 mg al giorno
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| − | *'''Soggetti anziani o debilitati''': 10 mg al giorno
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| − | Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile (La durata della terapia non dovrebbe superare le 4 settimane per l'insonnia e le 12 settimane per l'ansia, periodo di sospensione incluso). l’interruzione delle [[Benzodiazepine]] deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.
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| − | ==EMIVITA==
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| − | Il Clobazam ha un emivita di circa 18 ore
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| | ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
| − | *Le [[benzodiazepine]] vanno utilizzate con '''maggiore prudenza negli anziani''' per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali.
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| − | *Le [[benzodiazepine]] provocano '''dipendenza e tolleranza''': con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia sopratutto agli effetti ipnotici, questo fenomeno si chiama '''tolleranza''' ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di '''dipendenza fisica e psichica''' da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
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| − | *'''[[Insonnia]] ed ansia di rimbalzo''' all’interruzione del trattamento (diminuire gradualmente il dosaggio)
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| − | *L'effetto sedativo potrebbe '''compromettere la capacità di vigilanza''', di guidare o utilizzare macchinari.
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| | ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
| − | *L'effetto depressivo centrale (sedazione, depressione respiratoria ecc.) aumenta con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC ([[Antipsicotici]], [[ipnotici]], [[antidepressivi]], [[analgesici oppioidi]], [[antiepilettici]], [[anestetici]] e [[antistaminici]])
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| − | *Clobazam aumenta la concentrazione plasmatico di [[Acido valproico]] e della [[fenitoina]] <ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1992382</ref>
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| − | *Inibitori del [[CYP2C19]] ([[fluconazolo]], [[fluvoxamina]], [[ticlopidina]] e [[omeprazolo]]) aumentano l’effetto del farmaco. <ref>http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/202067s000lbl.pdf</ref>
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| − | == GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO ==
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| − | '''Gravidanza:''' Controindicato durante la gravidanza.
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| − | *se una benzodiazepina viene prescritta ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;
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| − | *Le benzodiazepine possono causare danno al feto quando sono somministrate a donne in gravidanza. Se, per gravi motivi medici, una benzodiazepina è somministrata durante l’ultimo periodo di gravidanza,o durante il travaglio, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
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| − | '''Allattamento:''' Poiché le [[Benzodiazepine]] sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | *Sonnolenza, stanchezza, confusione, atassia (perdita della coordinazione muscolare), cadute, disturbi dell’equilibrio, visione doppia, difficoltà di linguaggio e perdita di memoria (Amnesia), principalmente all’inizio della terapia e specialmente negli anziani. | + | *Disturbi della articolazione della parola |
| − | *Dipendenza fisica e psichica. | + | *Visione doppia |
| − | *Reazioni psichiatriche e paradosse di aggressività e irritabilità. | + | *Aumento della salivazione |
| − | *Grave depressione respiratoria in caso di sovradosaggio (intossicazione) e somministrazione concomitante di Alcool o farmaci depressivi sul SNC.
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
| | *[[Benzodiazepine]] | | *[[Benzodiazepine]] |
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| − | == NOTE ==
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| − | <references/>
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| | [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| | [[Categoria:Benzodiazepine]] | | [[Categoria:Benzodiazepine]] |
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| | [[Categoria:Ipnotici]] | | [[Categoria:Ipnotici]] |
| | [[Categoria:Antiepilettici]] | | [[Categoria:Antiepilettici]] |
| − | [[Category:Benzodiazepine_(Ansiolitici)]][[Category:Benzodiazepine_(Ipnotici)]]
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