Clobazam
Indice
SPECIALITÀ
- Frisium 30CPS 10MG monografia
STRUTTURA
Il clobazam è una 1,5-benzodiazepina, la maggior parte delle altre benzodiazepine hanno una struttura 1,4-benzodiazepinica
MECCANISMO D’AZIONE
Clobazam è una benzodiazepina.
Le Benzodiazepine sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABAA. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA.
Il legame di GABA al recettore GABAA determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.Questo si traduce in effetti ansiolitici, ipnotici, miorilassanti ed anticonvulsivanti.
INDICAZIONI
- Disturbi emotivi, stati di tensione e di ansia
- Trattamento a breve termine dell'insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al principio attivo
- Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
- Insufficienza epatica grave
- Miastenia gravis
- Primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento (Clobazam viene escreto nel latte materno). Nel secondo e terzo trimestre il Clobazam può essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessità, sotto diretto controllo medico e per brevi periodi
POSOLOGIA
- Adulti: 20-30 mg al giorno
- Soggetti anziani o debilitati: 10 mg al giorno
Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile (La durata della terapia non dovrebbe superare le 4 settimane per l'insonnia e le 12 settimane per l'ansia, periodo di sospensione incluso). l’interruzione delle Benzodiazepine deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.
EMIVITA
Il Clobazam ha un emivita di circa 18 ore
AVVERTENZE
- Le benzodiazepine vanno utilizzate con maggiore prudenza negli anziani per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali.
- Le benzodiazepine provocano dipendenza e tolleranza: con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia sopratutto agli effetti ipnotici, questo fenomeno si chiama tolleranza ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
- Insonnia ed ansia di rimbalzo all’interruzione del trattamento (diminuire gradualmente il dosaggio)
- L'effetto sedativo potrebbe compromettere la capacità di vigilanza, di guidare o utilizzare macchinari.
INTERAZIONI
- L'effetto depressivo centrale (sedazione, depressione respiratoria ecc.) aumenta con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC (Antipsicotici, ipnotici, antidepressivi, analgesici oppioidi, antiepilettici, anestetici e antistaminici)
- Clobazam aumenta la concentrazione plasmatico di Acido valproico e della fenitoina [1]
- Inibitori del CYP2C19 (fluconazolo, fluvoxamina, ticlopidina e omeprazolo) aumentano l’effetto del farmaco. [2]
EFFETTI COLLATERALI
- Sonnolenza, stanchezza, confusione, atassia (perdita della coordinazione muscolare), cadute, disturbi dell’equilibrio, visione doppia, difficoltà di linguaggio e perdita di memoria (Amnesia), principalmente all’inizio della terapia e specialmente negli anziani.
- Dipendenza fisica e psichica.
- Reazioni psichiatriche e paradosse di aggressività e irritabilità.
- Grave depressione respiratoria in caso di sovradosaggio (intossicazione) e somministrazione concomitante di Alcool o farmaci depressivi sul SNC.
