Clopidogrel

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SPECIALITÀ

CLOPIDOGREL

• Clopidogrel generico 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG
• Plavix 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG
• Revlis 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG

CLOPIDOGREL/ACIDO ACETILSALICILICO:

• Duoplavin 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG +100MG

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Clopidogrel è una tienopiridina di seconda generazione ed agisce con lo stesso meccanismo della Ticlopidina (tienopiridina di prima generazione)

Le malattie aterotrombotiche e tromboemboliche sono molto frequenti e determinano gravi conseguenze tra cui l’infarto del miocardio, l’infarto cerebrale o ictus, trombosi venose profonde ed embolia polmonare.

La formazione di aggregati piastrinici è un importante fattore patogenetico in molti disordini cardiovascolari. In condizioni normali le piastrine si muovono lungo le pareti dei vasi sanguigni che sono rivestite di endotelio e non aderiscono l’una all’altra.

In presenza di fattori che predispongono alla formazione di un trombo (danno endoteliale, alterazione del flusso sanguigno, ipercoagulabilità, ipertensione, iperlipidemia ecc..), viene innescata l'attivazione piastrinica e grazie alla presenza di molecole di adesione e recettori che si trovano sulla superficie delle piastrine, quest'ultimi aderiscono ai margini dei vasi e si aggregano tra loro formando il cosiddetto trombo piastrinico.

Un recettore piastrinico chiamato P2Y12 è coinvolto nei fenomeni trombotici. La sua attivazione porta ad una diminuzione della concentrazione intrapiastrinica di adenosin-monofosfato-ciclico (AMPc); i livelli di AMPc sono inversamente correlati con lo stato di attivazione piastrinica e dunque una sua diminuzione contribuisce ad attivare le piastrine.

L’ADP rappresenta l’agonista fisiologico del recettore P2Y12, inducendo aggregazione piastrinica

Il Clopidogrel agisce inibendo in modo irreversibile il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico P2Y12, provocando quindi inibizione dell’aggregazione piastrinica.

Clopidogrel è un profarmaco e deve essere metabolizzato dagli enzimi del CYP450 per produrre il metabolita attivo che inibisce l’aggregazione piastrinica. Ci vogliono 4-7 giorni per raggiungere l’inibizione massimale e a causa del legame irreversibile del clopidogrel con suo recettore, le piastrine esposte al farmaco sono influenzate per il resto della loro vita e quindi l'effetto del farmaco scompare solo 7-10 giorni dopo la sospensione della terapia

INDICAZIONI

Clopidogrel e' indicato nella prevenzione di eventi di origine aterotrombotica in:

• Pazienti affetti da infarto miocardico recente (da pochi giorni fino a meno di 35)
• Pazienti affetti da Ictus ischemico recente (da 7 giorni fino a meno di 6 mesi)
• Pazienti affetti da arteriopatia obliterante periferica comprovata
• Pazienti affetti da sindrome coronarica acuta:
  • Sindrome coronarica acuta senza innalzamento del tratto ST (angina instabile o infarto miocardico senza onde Q), inclusi pazienti sottoposti a posizionamento di stent in seguito a intervento coronarico percutaneo, in associazione con acido acetilsalicilico (ASA).
  • Sindrome coronarica acuta con innalzamento del tratto ST in associazione con acido acetilsalicilico (ASA) nei pazienti in terapia farmacologica candidati alla terapia trombolitica.
• Prevenzione di eventi di origine aterotrombotica e tromboembolica nella fibrillazione atriale: Clopidogrel in associazione con ASA è indicato nella prevenzione di eventi di origine aterotrombotica e tromboembolica, incluso l’ictus nei pazienti adulti con fibrillazione atriale che possiedono almeno un fattore di rischio per eventi vascolari, non idonei ad un trattamento a base di antagonisti della vitamina K (AVK) e che possiedono un basso rischio di sanguinamento.

POSOLOGIA

Dose di carico di 300mg seguita da dose di mantenimento di 75 mg/die.

METABOLISMO

il Clopidogrel viene metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4 nel suo metabolita farmacologicamente attivo.

Il CYP2C19 e' soggetto a polimorfismo genetico i portatori dell’allele CYP2C19 non funzionante sono soggetti ad una ridotta risposta piastrinica al clopidogrel.

INTERAZIONI

L'Omeprazolo puo' inibire il CYP2C19, uno degli isoenzimi del citocromo P450 responsabile dell'attivazione del clopidogrel nel suo metabolita attivo e quindi riduce significativamente l’effetto antiaggregante piatrinico di questo farmaco.

EFFETTI COLLATERALI

Possibili reazioni avversi includono:

• Sanguinamenti (epistassi, ematomi, emorragia gastrointestinale, sanguinamento in sede di iniezione, sanguinamento intracranico, sanguinamento intraoculare, ematuria)
• Dolori addominali, diarrea e dispepsia
• Ulcere gastriche e duodenali
• Cefalea
• Vertigini
• Rash cutaneo e prurito

Effetti collaterali molto rari:

• Glomerulonefrite membranosa
• Artrite, artralgia, mialgia
• Broncospasmo
• Angioedema e reazioni anafilattoidi
• porpora trombotica trombocitopenica (PTT)
• Disordini epatici

NOTE

• Antitrombotici