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| − | |title= Clorazepato
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| − | |keywords= Transene
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| − | |description= Le Benzodiazepine sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABAA. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA.
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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| − | *'''[[Transene]]''' 30 CAPSULE 5MG, 30 CAPSULE 10MG, 30 CAPSULE 15MG | + | *'''[[Transene]]''' [http://www.cercafarmaco.it/021397031/transene-30-capsule-10mg/scheda?des=transene-30-capsule-10mg&p=1&s=transene''monografia''] 30 CAPSULE 5MG, 30 CAPSULE 10MG, 30 CAPSULE 15MG |
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| | == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
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| | [[File:clorazepato.jpg]] | | [[File:clorazepato.jpg]] |
| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | '''Clorazepato ''' è una [[Benzodiazepine|benzodiazepina]].
| + | è una benzodiazepina, le benzodiazepine si legano al recettore GABA<sub>A</sub> e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA. |
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| − | Le [[Benzodiazepine]] sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABA<sub>A</sub>. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,<span style="font-size:medium;"><span style="font-size:small;">'''aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA'''</span>.</span>
| + | il legame di GABA al recettore GABA<sub>A</sub> determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse |
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| − | Il legame di GABA al recettore GABA<sub>A</sub> determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.<span style="font-size:small;"></span>'''<span style="font-size:medium;"><span style="font-size:small;">Questo si traduce in effetti ansiolitici, ipnotici, miorilassanti ed anticonvulsivanti</span>.</span>'''
| + | == INDICAZIONI == |
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| − | == INDICAZIONI ==
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| − | Trattamento a breve termine degli stati ansiosi e di agitazione ma solo quando il disturbo e' grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
| − | *Ipersensibilità al principio attivo
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| − | *[[Glaucoma]]
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| − | *Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
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| − | *Insufficienza epatica grave
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| − | *[[Miastenia gravis]]
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| − | *Primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento ('''Clorazepato''' viene escreto nel latte materno)
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
| − | '''Adulti''': 10 a 30 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni. Nel trattamento dei pazienti anziani il medico dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi.
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| − | Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile. l’interruzione delle [[Benzodiazepine]] deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.
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| | ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
| − | *Le [[benzodiazepine]] vanno utilizzate con '''maggiore prudenza negli anziani''' per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali.
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| − | *Le [[benzodiazepine]] provocano '''dipendenza e tolleranza''': con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia, questo fenomeno si chiama '''tolleranza''' ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di '''dipendenza fisica e psichica''' da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
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| − | *Possono presentarsi sintomi da rimbalzo con esacerbazione dell’ansia all’interruzione del trattamento (diminuire gradualmente il dosaggio)
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| − | *L'effetto sedativo potrebbe '''compromettere la capacità di vigilanza''', di guidare o utilizzare macchinari.
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| | ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
| − | *L'effetto sedativo può essere aumentato con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC ([[Antipsicotici]], [[ipnotici]], [[antidepressivi]], [[analgesici oppioidi]], [[antiepilettici]], [[anestetici]] e [[antistaminici]]).
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| − | *Inibitori del [[CYP3A4]] ([[Itraconazolo]], [[Macrolidi]], succo di pompelmo ecc.) amplificano l’effetto del farmaco.
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| − | == GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO ==
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| − | '''Gravidanza:''' Controindicato nel primo trimestre di gravidanza.
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| − | '''In generale con l’uso di benzodiazepine in gravidanza è bene sapere che:'''
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| − | *se una benzodiazepina viene prescritta ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;
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| − | *Le benzodiazepine possono causare danno al feto quando sono somministrate a donne in gravidanza. Se, per gravi motivi medici, una benzodiazepina è somministrata durante l’ultimo periodo di gravidanza,o durante il travaglio, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
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| − | '''Allattamento:''' Poiché le [[Benzodiazepine]] sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | *'''Effetti depressivi sul SNC, correlati alla dose assunta e alla sensibilità individuale del paziente''' : Sonnolenza, confusione, atassia (perdita della coordinazione muscolare), cadute, disturbi dell’equilibrio, difficoltà di linguaggio e perdita di memoria, specialmente negli anziani.
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| − | *Dipendenza fisica e psichica.
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| − | *Reazioni psichiatriche e paradosse di aggressività e irritabilità.
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| − | *Grave depressione respiratoria in caso di sovradosaggio (intossicazione) e somministrazione concomitante di Alcool o farmaci depressivi sul SNC.
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
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| | [[Categoria:Ipnotici]] | | [[Categoria:Ipnotici]] |
| | [[Categoria:Benzodiazepine]] | | [[Categoria:Benzodiazepine]] |
| − | {{Template:Sedativi}}
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