Clozapina
Indice
SPECIALITÀ
- Clozapina generico cpr 25-100 mg
- Leponex cpr 25-100 mg
STRUTTURA
è una dibenzodiazepina
MECCANISMO D’AZIONE
agisce come antagonista sui recettori dopaminergici D1 e D4 e su quelli serotoninergici 5-HT2. La sua azione antagonista coinvolge anche i recettori adrenergici, colinergici e istaminergici.
l'aspetto positivo di questo farmaco e' la capacità di esercitare l’effetto antipsicotico con un basso rischio di sintomi extrapiramidali e nessun rischio di iperprolattinemia
INDICAZIONI
Trattamento dei pazienti schizofrenici che non rispondono ai trattamenti tradizionali.
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
i valori medi di concentrazione plasmatica di clozapina, considerati clinicamente efficaci, sono di 350-450 ng/ml.
METABOLISMO
- CYP3A4
- CYP1A2
- una piccola percentuale viene metabolizzata da CYP2D6.
Metaboliti:Norclozapina ancora farmacologicamente attivo, e altri invece inattivi
AVVERTENZE
- è indicata l’esecuzione
dell’emocromo con formula leucocitaria prima dell’inizio del trattamento e una volta alla settimana per i primi sei mesi, successivamente una volta al mese.
INTERAZIONI
- Farmaci che inibiscono il CYP1A2 tipo la fluvoxamina, aumentano le concentrazioni plasmatiche della clozapina.
- Farmaci che inducono invece il CYP3A4 tipo la carbamazepina, ricucono le concentrazioni plasmatiche della clozapina
EFFETTI COLLATERALI
- Agranulocitosi (1%) (reazione avversa più grave)
- Convulsioni
- Sedazione
- Sonnolenza
- Effetti anticolinergici
- Diabete
- Confusione mentale
- Ipotensione, tachicardia e miocardite (soprattutto nei primi due mesi di trattamento)
- Aumento ponderale
