Estradiolo/Dienogest
Indice
SPECIALITÀ
ESTRADIOLO VALERATO / DIENOGEST:
Pillola sequenziale estro-progestinica composta da 28 compresse che vanno somministrate nell'ordine seguente:
- 1 compressa al giorno contenente 3,0 mg Estradiolo valerato per 2 giorni
- 1 compressa al giorno contenente 2,0 mg Estradiolo valerato + 2,0 mg Dienogest per 5 giorni
- 1 compressa al giorno contenente 2,0 mg Estradiolo valerato + 3,0 mg Dienogest per 17 giorni
- 1 compressa al giorno contenente 1,0 mg Estradiolo valerato per 2 giorni
- 1 compressa al giorno contenente placebo per 2 giorni
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
La pillola klaira contiene l'estradiolo valerato, un estere del 17β-estradiolo, un estrogeno naturale prodotto dal corpo femminile.
L’estradiolo viene impiegato in associazione di un progestinico, in questo caso il Dienogest per bloccare l’ovulazione
Il ciclo mestruale e’ regolato dalla funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi e ovaio.
A livello dell’ipotalamo viene rilasciato in modo pulsatile il GnRH. Questo agisce sull’ipofisi inducendo la produzione ed il rilascio, sempre in modo pulsatile, delle gonadotropine (FSH ed LH), le quali vanno poi a stimolare la funzione delle ovaie:
L’FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.
L’LH stimola la produzione di progesterone e Il pico di L’LH a meta’ ciclo stimola l'ovulazione.
La somministrazione dell’Estradiolo insieme ad un progestinico garantisce la contraccezione inibendo per un fenomeno di feedback negativo il rilascio del GnRH ipotalamico e di conseguenza anche delle gonadotropine ipofisarie prevenendo quindi il picco di LH fondamentale per l’ovulazione.
La presenza del progestinico, il Dienogest dotato di un’attività antiandrogena pari a circa un terzo rispetto a quella del ciproterone acetato, serve, oltre a mantenere l’effetto di inibizione sulla liberazione dell’LH, a rendere il muco cervicale piu’ denso impedendo il passaggio degli spermatozoi nell’utero e l’endometrio inadatto all’annidamento embrionale.
Il dosaggio sequenziale di estrogeno in modo decrescente e di progestinico in modo crescente può essere utile per trattare i flussi mestruali abbondanti.
