Euglucon

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Euglucon 5 mg compresse

2 COMPOSIZIONE

1 compressa contiene: principio attivo: glibenclamide 5 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

Compresse.

4.1 INDICAZIONI

Diabete mellito non giovanile, non acidosico, in soggetti stenico-adiposi.

4.2 POSOLOGIA

Ogni trattamento con Euglucon (primo trattamento o passaggio a Euglucon da altri ipoglicemizzanti orali, specie insulina) deve essere prescritto dal medico.

Il dosaggio di Euglucon 5 mg compresse alla prima somministrazione va regolato in base ai dati del controllo metabolico effettuato dal medico. In genere si inizia con ½ compressa (2,5 mg di Euglucon) al giorno.

Un aumento della dose giornaliera di ½ compressa va effettuato solo dopo gli appositi accertamenti metabolici.

Dosi giornaliere fino a 2 compresse (10 mg di Euglucon) possono in genere essere date con somministrazione unica al mattino durante la prima colazione. I quantitativi eccedenti tale dose vengono somministrati la sera durante la cena.

Dosi quotidiane superiori a 3 compresse non danno luogo abitualmente ad un maggior effetto terapeutico.

Qualora con Euglucon si sostituiscano altri antidiabetici orali ad uguale meccanismo d’azione è importante, per stabilire la dose di Euglucon 5 mg compresse, la conoscenza dei dosaggi precedenti e della situazione metabolica. Da tener presente che ad esempio l’effetto di 1 g di tolbutamide è paragonabile a quello di 5 mg di Euglucon (1 compressa).

Forma e grandezza delle compresse sono calcolate in modo da permettere una facile deglutizione con un pò di liquido, senza masticare.

4.3 CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Diabete insulinodipendente, diabete chetoacidosico, coma e precoma diabetico, diabete latente, diabete sospetto, stati prediabetici, funzionalità renale o epatica gravemente compromessa, insufficienza surrenale, gravidanza, allattamento, trattamento concomitante con bosentan (vedere paragrafo 4.5).

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Il paziente deve attenersi rigorosamente alle prescrizioni mediche sia per quanto concerne la posologia, che per le modalità di assunzione del farmaco, il concomitante regime dietetico e l’attività fisica.

L’uso degli ipoglicemizzanti orali del gruppo delle sulfaniluree deve essere limitato ai pazienti con diabete mellito sintomatico insorto in età adulta e non chetogenico, che non possa essere controllato con la dieta e nei quali la somministrazione di insulina sia impraticabile.

In caso di manifestazioni ipoglicemiche, somministrare carboidrati (zucchero); nei casi più gravi, che raramente possono arrivare fino alla perdita della conoscenza, è opportuno effettuare un’infusione e.v. lenta di soluzione glucosata.

In concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendersi necessario passare temporaneamente alla terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico.

In qualche caso può determinarsi un aumento degli effetti dell’alcool o intolleranza al medesimo.

Il trattamento con sulfaniluree di pazienti con deficienza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) può portare ad anemia emolitica. La glibenclamide deve essere pertanto utilizzata con cautela e deve essere considerata un’alternativa terapeutica.

Il medicinale contiene lattosio; i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

4.5 INTERAZIONI

Farmaci che stimolano o inibiscono l’attività degli isoenzimi 2C9, 2C19 e 3A4 del citocromo CYP450, dati in associazione con la glibenclamide, possono ridurne o aumentarne l’efficacia.

L’azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può essere aumentata dal dicumarolo e derivati, dagli inibitori delle MAO, dai sulfamidici, dal fenilbutazone e derivati, dal cloramfenicolo, dalla ciclofosfamide, dal probenecid, dal feniramidolo e dai salicilati. Interferenza in senso riducente può invece osservarsi per l’adrenalina, i corticosteroidi, i contraccettivi orali ed i diuretici tiazidici.

È inoltre opportuno osservare una certa cautela nella somministrazione contemporanea di betabloccanti.

Uno studio condotto su 12 volontari sani ha mostrato che la somministrazione concomitante della claritromicina aumenta le concentrazioni plasmatiche della glibenclamide. Dopo la co-somministrazione di questi due farmaci è stata segnalata ipoglicemia severa.

La glibenclamide data a pazienti trattati con bosentan, un antagonista recettoriale dell’endotelina, potenzia il rischio di colestasi epatica e aumenta l’incidenza di elevati livelli di enzimi epatici. Entrambi i farmaci inibiscono la pompa di esportazione dei sali biliari (Bsep) causando un accumulo intracellulare di sali biliari (vedi paragrafo 4.3).

In uno studio condotto su dodici volontari sani, bosentan ha ridotto l’esposizione sistemica (AUC) a glibenclamide del 40% circa e la glibenclamide ha ridotto l’AUC del bosentan e dei suoi metaboliti del 20 - 30%. Può verificarsi un indebolimento dell’effetto ipoglicemizzante della glibenclamide e quindi un aumentato livello della glicemia.

In sei pazienti con trapianto renale, la somministrazione di glibenclamide ha determinato un aumento del 57% dei livelli plasmatici di ciclosporina allo stato stazionario.

Alcuni dati sperimentali in vitro ed in vivo sugli animali, indicano un potenziale indebolimento dell’attività di nicorandil se usato in concomitanza con glibenclamide. Questo è possibile a causa della mancanza di selettività della glibenclamide sui canali del K⁺ ATP-dipendenti, a livello delle cellule beta pancreatiche. La rilevanza clinica di questa interazione non è conosciuta.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non usare in caso di gravidanza accertata o presunta e durante l’allattamento.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Nessuno.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

Nel corso del trattamento con sulfaniluree possono, sia pur raramente, verificarsi fenomeni ipoglicemici, specie in soggetti debilitati, in sottopeso, in età avanzata, per sforzi fisici inconsueti, in caso di alimentazione irregolare o assunzione di bevande alcooliche, e quando inoltre la funzionalità renale e/o epatica risulta compromessa.

Molto rara è la comparsa di disturbi gastroenterici (come nausea e senso di pienezza gastrica) e di cefalea; essi sono in relazione con la posologia ed in genere scompaiono con la riduzione delle dosi, compatibilmente con il controllo metabolico.

In pazienti sottoposti a trattamento con sulfaniluree sono state talvolta rilevate manifestazioni allergiche cutanee, transitorie e per lo più legate alla fase terapeutica iniziale.

Si possono verificare variazioni del quadro ematico potenzialmente pericolose per la vita. Queste possono comprendere, raramente, trombocitopenia da lieve a severa (che si può presentare ad esempio come porpora) e, in casi isolati, anemia emolitica (deficienza della glucosio-6-fosfato-deidrogenasi (G6PD)), anemia aplastica, eritrocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e (ad esempio a causa di mielosopprressione) pancitopenia. In linea di principio, queste reazioni sono reversibili se il trattamento con Euglucon è stato interrotto.

4.9 SOVRADOSAGGIO

Sintomi

Ipoglicemia con sudorazione intensa, pallore, tachicardia (con pericolo di coma).

Interventi

Somministrazione di zucchero per os se il paziente è cosciente, per via e.v. se in coma. Le infusioni di soluzioni glucosate non devono essere interrotte che 36 ore dopo il ritorno alla norma, per il pericolo di ricaduta.

Non usare glucagone, onde evitare una nuova ipoglicemia per ipersecrezione secondaria di insulina.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Giugno 2010 </div>

Diabete (Ipoglicemizzanti)
Secretagoghi (favoriscono la secrezione dell'insulina)	Sulfoniluree	Clorpropamide (Diabemide)  • Glibenclamide (Daonil, Euglucon, Gliben, Gliboral)  • Gliclazide (Diamicron, Gliclazide generico)  • Glimepiride (Amaryl, Glimepiride generico, Solosa)  • Glipizide (Minidiab)  • Gliquidone (Glurenor)
	Meglitinidi	Repaglinide (Enyglid, Novonorm, Repaglinide generico)
	Inibitori della dipeptidil peptidasi 4	Alogliptin (Vipidia)  • Linagliptin (Trajenta)  • Saxagliptin (Onglyza)  • Sitagliptin (Januvia, Tesavel, Xelevia)  • Vildagliptin (Galvus)
	Incretino mimetici (GLP-1 agonisti)	Dulaglutide (Trulicity)  • Exenatide (Byetta)  • Liraglutide (Victoza)  • Lixisenatide (Lyxumia)  • Semaglutide (Ozempic, Wegovy)
Insulino-sensibilizzanti
	Biguanidi	Metformina (Glucophage, Metbay, Metfonorm, Metforal, Metforalmille, Metformina generico compresse, Zuglimet)
	Tiazolidinedioni	Pioglitazone (Actos)
Modificatori dell'assorbimento intestinale
	Inibitori dell'alfa glucosidasi intestinale	Acarbosio (Glicobase, Glucobay)
Insuline
	Insuline ad azione intermedia‎	Insulina lispro protamina (Humalog BASAL)  • Insulina umana protamina (Humulin I, Protaphane)
	Insuline ad azione prolungata‎	Insulina detemir (Levemir FlexPen)  • Insulina glargine (Lantus)
	Insuline rapide‎	Insulina umana (Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid flaconcino, Insuman Rapid SoloStar)
	Insuline ultrarapide‎‎	Insulina aspart (Novorapid)  • Insulina glulisina (Apidra)  • Insulina lispro (Humalog)
	Insuline premiscelate‎‎‎ (Insulina ultrarapida + insulina intermedia	Insulina aspart / Insulina aspart protamina (Novomix)  • Insulina lispro / Insulina lispro protamina (Humalog Mix)
Combinazioni
	Sulfonilurea + Metformina	Glibenclamide / Metformina (Bieuglicon M, Diaglimet, Glibomet, Gliconorm, Glicorest, Suguan M)
	Tiazolidinedione + Metformina	Pioglitazone / Metformina (Competact, Glubrava)
	Tiazolidinedione + Sulfonilurea	Pioglitazone / Glimepiride (Tandemact)
	Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 + Metformina	Linagliptin / Metformina (Jentadueto)  • Sitagliptin / Metformina (Efficib, Janumet, Velmetia)  • Vildagliptin / Metformina (Eucreas)