Fenobarbitale

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SPECIALITÀ

FENOBARBITALE:

  • Gardenale 30 cpr 50mg, 20cpr 100mg
  • Luminale 30 cpr 15mg, 20cpr 100mg, fiale IM 1ml 200mg/ml


FENITOINA / METILFENOBARBITALE / FENOBARBITALE:


FENITOINA / METILFENOBARBITALE:


BUXAMINA / FENOBARBITALE / FENITOINA:

STRUCTURA

Fenobarbital.jpg

DESCRIZIONE

Era ritenuto farmaco di prima scelta nelle crisi parziali e nelle crisi tonico-cloniche generalizzate in passato, ora è ritenuto di seconda scelta. Quindi il suo impiego nella terapia dell’epilessia si è un po’ modificato. Per definizione farmacologia è un barbiturico fenilato a lunga emivita , il fatto che abbia una lunga emivita lo contraddistingue dagli altri barbiturici che si utilizzano durante l’intervento chirurgico (anestesia e preanestesia).

MECCANISMO D’AZIONE

Potenzia la neurotrasmissione GABAergica (come tutti i barbiturici). Il recettore GabaA forma un canale permeabile agli ioni Cl. Quindi nella maggiorparte dei casi è un recettore iperpolarizzante (perché il Cl entra nella cellula e aumenta la ddp tra interno ed esterno della cellula) . Legandosi all’interno del canale ionico il fenobarbitale aumenta il tempo di apertura del canale, cioè lascia il canale aperto per un periodo di tempo maggiore rispetto alle condizioni normali. il Fenobarbital ad alti dosaggi blocca anche i recettori AMP del glutammato ed è anche in grado di bloccare alcuni canali del calcio voltaggio-dipendenti (canali L).

INDICAZIONI

  • crisi parziali (nel bambino e adulto)
  • crisi generalizzate tonico-cloniche (Grande male)
  • nelle forme miocloniche può avere una certa efficacia,ma non nelle assenze.
  • induttore degli enzimi epatici nella terapia dell’ittero nei bambini prematuri che non metabolizzano la bilirubina

CONTROINDICAZIONI

gravidanza: come tutti i farmaci antiepilettici di prima generazione, il Fenobarbital è potenzialmente teratogeno (effetti tossici sul feto compatibili con la vita, altrimenti si parla di effetto abortigeno).

DOSAGGIO

le dosi consigliate variano da paziente a paziente. Infatti si calcola la concentrazione plasmatica di farmaco necessaria per evitare le crisi epilettiche

Emivita

  • 60 ore

ha un’emivita molto lunga, che non è facile riscontrare negli altri antiepilettici. Per questo motivo il Fenobarbital si utilizza una volta pro die.

EFFETTI COLLATERALI

  • sono quelli tipici di tutti i farmaci antiepilettici , ovvero: sedazione, atassia e diplopia.
  • nei bambini produce disfunzione cognitive, quindi I bambini possono avere una ridotta performance in età scolare e può dare aggressività (se l’antiepilettico spegne preferenzialmente i neuroni inibitori come fa l’alcool ad alti dosaggi , può indurre questo meccanismo paradossale dell’aggressività). Un tempo il Fenobarbital veniva molto usata nei bambini, oggi invece viene usato di meno sui bambini per questo effetto sulla sfera cognitiva e per l’aggressività che può scatenare.
  • individui anziani se hanno soprattutto patologie dementigene, perdita della memoria, perdita della capacità di giudizio, difficilmente possono essere trattate con Fenobarbital perché determina proprio queste alterazioni cognitive

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