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| | [[File:flurazepam.jpg]] | | [[File:flurazepam.jpg]] |
| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | Il [[flurazepam]] è una 1,4-[[benzodiazepine|benzodiazepina]]. le [[benzodiazepine]] si legano al recettore GABA<sub>A</sub> e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA.
| + | è una benzodiazepina, le benzodiazepine si legano al recettore GABA<sub>A</sub> e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA. |
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| − | il legame di GABA al recettore GABA<sub>A</sub> determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse. | + | il legame di GABA al recettore GABA<sub>A</sub> determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse |
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| − | Il flurazepam è un ipnotico capace di abbreviare il tempo di addormentamento, di ridurre le frequenze dei risvegli notturni e di aumentare la durata totale del sonno. I pazienti si addormentano mediamente dopo 20 minuti e dormono per 7-8 ore.
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| − | Il flurazepam ha un emivita di 2-3 ore, ma il suo metabolita attivo desalchilflurazepam ha emivita di 40-250 ore
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| − | Trattamento a breve termine dell’[[insonnia]].
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| − | Le [[benzodiazepine]] sono indicate soltanto quando l’[[insonnia]] è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
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| − | *Miastenia gravis.
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| − | *Ipersensibilità al [[:categoria:principi attivi|principio attivo]].
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| − | *Grave insufficienza respiratoria.
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| − | *Grave insufficienza epatica.
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| − | *Sindrome da apnea notturna.
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
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| − | La dose normale per l'adulto è di 30 mg al momento di coricarsi, per le persone anziane e per quelle particolarmente debilitate è preferibile iniziare la terapia con 15 mg.
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| − | Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. (pochi giorni a due settimane fino a un massimo di quattro settimane compreso un periodo di sospensione graduale)
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| | ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
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| | '''Allattamento:''' Poiché le [[Benzodiazepine]] sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno. | | '''Allattamento:''' Poiché le [[Benzodiazepine]] sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno. |
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
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| − | Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono comparire taluni effetti collaterali, particolarmente in pazienti anziani o debilitati, legati ad una eccessiva sedazione, quali: sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, [[cefalea]], [[vertigini]], debolezza muscolare, [[atassia]], visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.
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| − | Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamento nella libido, reazioni a carico della cute, disturbi dell'accomodazione, [[ipotensione]], secchezza della bocca, [[prurito]], eruzioni cutanee, granulocitopenia, variazioni dei tassi ematici delle transaminasi, della fosfatasi, della bilirubina.
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| − | '''Amnesia'''
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| − | Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento.
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| − | '''[[Depressione]]'''
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| − | Durante l'uso di [[benzodiazepine]] può essere smascherato uno stato di [[depressione]] preesistente.
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| − | Le [[benzodiazepine]] o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.
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| − | '''Dipendenza'''
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| − | L'uso di [[benzodiazepine]] (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"). Può verificarsi dipendenza psichica. E’ stato segnalato abuso di [[benzodiazepine]].
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
