Ialutim

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Ialutim contiene timololo, un β-bloccante non selettivo ad attività anti-ipertensiva oculare. Il timololo riduce la pressione intraoculare per effetto diretto sulla produzione di umore acqueo.

L’effetto ipotensivo massimo si ottiene dopo 4 ore dalla somministrazione e perdura per 12-24 ore.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

IALUTIM 0,5% collirio, soluzione

2 COMPOSIZIONE

1 ml di IALUTIM collirio, soluzione contiene:

Timololo maleato 6,834 mg (pari a timololo 5 mg).

Per gli eccipienti: vedere il foglio illustrativo

3 FORMA FARMACEUTICA

IALUTIM collirio, soluzione.

4.1 INDICAZIONI

IALUTIM è indicato in:

- pazienti con ipertensione oculare

- pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto

- pazienti afachici con glaucoma

- pazienti con angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura d’angolo, spontanea o iatrogena, nell’occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pressione endoculare (vedere 4.4).

IALUTIM è anche indicato come terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, che sia inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma (vedere paragrafo 4.2).

4.2 POSOLOGIA

IALUTIM collirio in contenitori monodose è una formulazione senza il conservante benzalconio cloruro, disponibile in una confezione da 20 contenitori di soluzione sterile allo 0,5%.

IALUTIM collirio in contenitori monodose è soprattutto utile per i pazienti che possono essere sensibili al conservante benzalconio cloruro o qualora sia opportuno l’impiego di un farmaco per uso topico privo di conservanti.

Il dosaggio appropriato e la durata del trattamento vengono stabiliti dal medico.

Adulti.

Nei pazienti adulti, la posologia consigliata è una goccia per occhio affetto, due volte al giorno, ad intervalli regolari di 12 ore, mattino e sera.

Se la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti la terapia può essere proseguita con un’unica somministrazione giornaliera.

Popolazione pediatrica

A causa del numero limitato dei dati disponibili, l’uso del timololo può essere raccomandato solo per il trattamento del glaucoma primario congenito e del glaucoma giovanile primario, per un periodo temporaneo in attesa di una decisione sull’approccio chirurgico e, in caso di fallimento dell’operazione chirurgica, in attesa di altre opzioni.

Posologia

I medici devono valutare attentamente i rischi e i benefici quando prendono in considerazione l’utilizzo di una terapia con timololo in pazienti in età pediatrica. L’uso del timololo deve essere preceduto da un’attenta anamnesi e esame del paziente pediatrico in modo da poter individuare la presenza di anomalie sistemiche.

Non è possibile dare alcuna raccomandazione specifica sul dosaggio, a causa del numero limitato di dati clinici a disposizione (vedere anche il paragrafo 5.1).

Tuttavia, se i benefici superano i rischi, si raccomanda di utilizzare la più bassa concentrazione di principio attivo disponibile una volta al giorno. Se la pressione intraoculare (PIO) non è sufficientemente tenuta sotto controllo, si può prendere in considerazione la prudente somministrazione di un massimo di due gocce al giorno in ogni occhio affetto dalla patologia. Se applicato due volte al giorno, si consiglia di mantenere un intervallo di 12 ore tra le due somministrazioni.

Inoltre i pazienti, in particolare i neonati, dopo l’applicazione della prima dose devono essere tenuti sotto stretta osservazione per almeno una o due ore in ambulatorio e strettamente monitorati per valutare l’insorgenza di effetti collaterali a livello oculare o sistemico, fino a quando viene eseguito l’intervento chirurgico.

Per quanto riguarda l’uso pediatrico, può già essere sufficiente utilizzare una concentrazione di principio attivo dello 0,1%.

L’uso di IALUTIM non è raccomandato nei prematuri.

Modo di somministrazione

Applicare una sola goccia di prodotto ad ogni somministrazione, per limitare l’insorgenza di potenziali eventi avversi.

L’assorbimento sistemico dei betabloccanti somministrati a livello topico può essere ridotto tramite l’occlusione nasolacrimale e tenendo gli occhi chiusi per il tempo più lungo possibile (es. 3-5 minuti) dopo l’applicazione delle gocce.

Vedere anche i paragrafi 4.4, 5.2.

Durata del trattamento

Da utilizzare per un trattamento temporaneo in soggetti in età pediatrica (vedere anche il paragrafo 4.2 "Popolazione pediatrica")

Trasferimento da altra terapia

Quando un paziente viene trasferito da un altro agente beta-bloccante per uso topico oftalmico, questo, dopo un dosaggio appropriato, deve essere sospeso per un giorno prima di iniziare il giorno successivo il trattamento con IALUTIM, secondo modalità che saranno stabilite dal medico nel singolo caso.

Se un paziente viene trasferito da un singolo agente antiglaucoma, diverso dai betabloccanti per uso topico, IALUTIM può essere aggiunto al farmaco già in uso, che sarà sospeso il giorno successivo, continuando il trattamento con il solo IALUTIM secondo lo schema posologico stabilito dal medico.

Modo di somministrazione

IALUTIM collirio monodose deve essere usato immediatamente dopo l’apertura per la somministrazione in uno o entrambi gli occhi. Dato che la sterilità di una singola dose non può essere mantenuta dopo l’apertura, il rimanente contenuto deve essere scartato immediatamente dopo la somministrazione.

Se si effettua l’occlusione nasolacrimale o se si chiudono le palpebre per 2 minuti, l’assorbimento sistemico è ridotto. Ciò può risultare in una diminuzione degli effetti indesiderati sistemici e in un aumento dell’attività locale.

4.3 CONTROINDICAZIONI

IALUTIM non deve essere usato nei seguenti casi:

- ipersensibilità al timololo maleato, ad altri betabloccanti o ad uno qualsiasi degli eccipienti;

- insufficienza cardiaca congestizia, insufficienza cardiaca conclamata o shock cardiogeno;

- bradicardia sinusale, sindrome del seno malato, blocco seno-atriale, blocco atrioventricolare di II o III grado non controllato da pacemaker;

- patologia reattiva delle vie aeree, incluse asma bronchiale o anamnesi di asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva grave;

IALUTIM, inoltre, è generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere 4.6).

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Come altri medicinali oftalmici applicati localmente, il timololo maleato viene assorbito per via sistemica. A causa della presenza del componente beta-adrenergico, il timololo maleato, possono verificarsi le stesse reazioni avverse cardiovascolari e polmonari nonché reazioni avverse di altro tipo riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti bloccanti beta-adrenergici, inclusi il peggioramento dell’angina di Prinzmetal, il peggioramento dei disturbi circolatori periferici e centrali e l’ipotensione.

L’incidenza di reazioni avverse sistemiche a seguito di somministrazione oftalmica topica è inferiore rispetto alla somministrazione sistemica. Per ridurre l’assorbimento sistemico vedere paragrafo 4.2.

Patologie cardiache

Nei pazienti con patologie cardiovascolari (ad es. patologia cardiaca coronarica, angina di Prinzmetal e insufficienza cardiaca) e ipotensione, la terapia con betabloccanti deve essere valutata criticamente e deve essere presa in considerazione la terapia con altri principi attivi. Un’eventuale insufficienza cardiaca deve essere adeguatamente controllata prima di iniziare la terapia con IALUTIM. I pazienti con patologie cardiovascolari devono essere tenuti sotto osservazione per segni di peggioramento di queste patologie e delle reazioni avverse.

I betabloccanti devono essere somministrati con cautela ai pazienti con blocco cardiaco di primo grado, a causa del loro effetto negativo sul tempo di conduzione.

In seguito alla somministrazione di timololo maleato sono state segnalate reazioni cardiache, inclusa, raramente, morte associata ad insufficienza cardiaca.

Patologie vascolari

I pazienti con gravi disturbi/patologie circolatorie periferiche (come gravi forme di malattia di Raynaud o sindrome di Raynaud) devono essere trattati con cautela.

Patologie respiratorie

In seguito alla somministrazione di alcuni betabloccanti oftalmici sono state segnalate reazioni respiratorie inclusa morte per broncospasmo in pazienti con asma.

IALUTIM deve essere usato con cautela nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) lieve/moderata e solo se il potenziale beneficio supera il rischio potenziale.

Ipoglicemia/diabete

Nei pazienti affetti da ipoglicemia spontanea o diabete mellito (specialmente in caso di diabete instabile) trattati con insulina o ipoglicemizzanti orali, i betabloccanti devono essere somministrati con cautela, in quanto possono mascherare i segni e i sintomi dell’ipoglicemia acuta.

Patologie corneali

I betabloccanti oftalmici possono provocare secchezza degli occhi. I pazienti affetti da patologie corneali devono essere trattati con cautela.

Altri agenti betabloccanti

L’effetto sulla pressione intraoculare o gli effetti noti del beta-blocco sistemico possono essere potenziati quando il timololo maleato viene somministrato a pazienti che ricevono un agente beta-bloccante sistemico. La risposta di questi pazienti deve essere monitorata attentamente. L’uso di due betabloccanti adrenergici topici non è raccomandato (vedere paragrafo 4.5).

Reazioni anafilattiche

Durante l’assunzione di betabloccanti, con una anamnesi di atopia o reazione anafilattica grave verso vari allergeni, possono essere più reattivi nei confronti di una ripetuta esposizione, sia essa accidentale, diagnostica o terapeutica, a tali allergeni e non rispondere alle dosi abituali di adrenalina usate per trattare reazioni anafilattiche.

Distacco della coroide

Con la somministrazione di terapia che riduce la produzione dell’umore acqueo (per esempio timololo, acetazolamide) dopo procedure filtranti è stato segnalato distacco della coroide.

Effetti additivi del beta-blocco

I betabloccanti possono mascherare anche i sintomi dell’ipertiroidismo. La sospensione brusca della terapia con betabloccanti, inoltre, può accelerare un peggioramento dei sintomi.

La terapia con betabloccanti può aggravare i sintomi della miastenia gravis.

Anestesia in caso di intervento chirurgico

Le preparazioni oftalmiche di betabloccanti possono bloccare gli effetti sistemici dei beta-agonisti, ad esempio dell’adrenalina. L’anestesista deve essere informato qualora il paziente riceva timololo maleato.

Sospensione della terapia

In alcuni pazienti, dopo somministrazione di betabloccanti per via sistemica in corso di anestesia, è stata osservata un’ipotensione severa e prolungata. Quindi, prima di un intervento chirurgico programmato, è raccomandata una sospensione graduale di IALUTIM.

Come per i betabloccanti sistemici, se nei pazienti con cardiopatia coronarica è necessaria la sospensione del timololo oftalmico, la terapia deve essere sospesa gradualmente.

Altri

In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l’obiettivo immediato del trattamento è la riapertura dell’angolo. Questo richiede il restringimento della pupilla con un agente miotico.

IALUTIM ha scarso o nessun effetto sulla pupilla. Pertanto, quando IALUTIM è usato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso deve essere impiegato in associazione ad un agente miotico e non da solo.

Popolazione pediatrica

Soluzioni a base di timololo devono essere usate con cautela in pazienti giovani affetti da glaucoma (vedere anche il paragrafo 5.2).

E’ importante che i genitori siano informati sui possibili effetti collaterali in modo da poter sospendere immediatamente il trattamento farmacologico. Segni da ricercare sono ad esempio tosse e respiro ansimante.

A causa della possibilità di apnea e di respiro di Cheyne-Stokes, il farmaco deve essere utilizzato con estrema cautela nei neonati, nei lattanti e nei bambini più piccoli.

Può inoltre essere utile, per i neonati in trattamento con timololo, disporre di un detector portatile per l’apnea.

4.5 INTERAZIONI

Non sono stati effettuati specifici studi di interazione farmacologica con timololo maleato.

Esiste la possibilità di effetti additivi con conseguente insorgenza di ipotensione e/o bradicardia marcata quando i betabloccanti in soluzione oftalmica sono somministrati in concomitanza a calcio antagonisti orali, farmaci che causano deplezione di catecolamine o agenti betabloccanti adrenergici, antiaritmici (incluso l’amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, guanetidina, narcotici ed inibitori delle monoaminossidasi (IMAO).

Durante il trattamento combinato con inibitori del CYP2D6 (ad es. chinidina, fluoxetina, paroxetina) e timololo è stato segnalato un potenziamento del beta-blocco sistemico (per esempio, riduzione della frequenza cardiaca, depressione).

I betabloccanti per via orale possono esacerbare l’ipertensione di rimbalzo che può far seguito alla sospensione della clonidina. Se i due farmaci sono somministrati contemporaneamente, i betabloccanti devono essere sospesi diversi giorni prima della sospensione graduale della clonidina. Se si sostituisce la clonidina con la terapia con betabloccanti, l’introduzione di questi ultimi deve essere ritardata per diversi giorni dopo l’interruzione della somministrazione di clonidina.

Sebbene il timololo maleato da solo abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, occasionalmente è stata segnalata midriasi risultante dall’uso concomitante di betabloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina).

I betabloccanti possono incrementare l’effetto ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza

Non esistono dati adeguati relativi all’uso del timololo maleato in donne in gravidanza. Il timololo maleato non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non sia assolutamente necessario (vedere paragrafo 4.3).

Per ridurre l’assorbimento sistemico, vedere paragrafo 4.2.

Studi epidemiologici non hanno rilevato effetti di malformazione, ma hanno mostrato un rischio di ritardo della crescita intrauterina quando i betabloccanti sono stati somministrati per via orale. Inoltre, nel neonato sono stati osservati segni e sintomi di beta-blocco (ad es. bradicardia, ipotensione, problemi respiratori e ipoglicemia) quando i betabloccanti sono stati somministrati fino al parto. Se si somministra IALUTIM fino al parto, il neonato deve essere monitorato attentamente durante i primi giorni di vita.

Allattamento

I betabloccanti sono escreti nel latte materno. Tuttavia alle dosi terapeutiche di timololo maleato collirio è improbabile che siano presenti nel latte materno quantità sufficienti a provocare i sintomi clinici del beta-blocco nel lattante. Per ridurre l’assorbimento sistemico, vedere paragrafo 4.2.

A causa delle potenziali reazioni indesiderate serie causate dal timololo in bambini allattati al seno, si deve decidere se sospendere il farmaco o l’allattamento, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre (vedere paragrafo 4.3).

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Possibili effetti collaterali come capogiro e disturbi della visione possono in alcuni pazienti interferire con la capacità di guidare e con l’uso di macchine.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

Come altri medicinali oftalmici applicati localmente, il timololo maleato viene assorbito per via sistemica. Ciò può causare effetti indesiderati simili a quelli osservati con agenti betabloccanti sistemici. L’incidenza degli eventi avversi sistemici dopo somministrazione oftalmica topica è inferiore rispetto alla somministrazione sistemica. Le reazioni avverse elencate includono reazioni osservate nell’ambito della classe dei betabloccanti oftalmici.

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni allergiche sistemiche, incluse angioedema, orticaria, eruzione localizzata e generalizzata, prurito, reazione anafilattica, lupus eritematoso sistemico.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Iperglicemia e ipoglicemia. Mascheramento dei segni e sintomi d’ipoglicemia in diabetici insulino-dipendenti.

Disturbi psichiatrici

Depressione, insonnia, incubi, perdita della memoria.

Patologie del sistema nervoso

Sincope, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, aumento dei segni e sintomi della miastenia gravis, capogiri, parestesia e cefalea.

Patologie dell’occhio

Segni e sintomi di irritazione oculare (ad es. bruciore, dolore puntorio, prurito, lacrimazione, rossore), congiuntivite, blefarite, cheratite, visione offuscata, erosione corneale, diminuita sensibilità corneale e secchezza oculare. Disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica), diplopia, ptosi, distacco della coroide a seguito di chirurgia filtrante (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Tinnito.

Patologie cardiache

Bradicardia, dolore toracico, aritmia, blocco cardiaco, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca congestizia, palpitazioni, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca, edema.

Patologie vascolari

Ipotensione, fenomeno di Raynaud, mani e piedi freddi, claudicatio.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea, tosse.

Patologie gastrointestinali

Disgeusia, nausea, dispepsia, diarrea, bocca secca, dolore addominale, vomito.

Patologie epatobiliari

Epatomegalia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Alopecia, eruzione cutanea psoriasiforme o esacerbazione della psoriasi, eruzione cutanea.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Mialgia, artralgia.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Disfunzione sessuale, riduzione della libido, malattia di Peyronie.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Astenia/affaticamento.

Effetti collaterali potenziali

Gli effetti collaterali riportati negli studi clinici con il timololo maleato dopo somministrazione sistemica possono essere considerati potenziali effetti collaterali del timololo maleato soluzione oftalmica (fare riferimento alle schede tecniche di prodotti a base di timololo per uso sistemico).

Sono state anche riportate le seguenti reazioni indesiderate, per le quali, tuttavia, una relazione causale con la terapia con timololo maleato per uso oftalmico non è stata stabilita: edema maculare cistoide afachico, congestione nasale, effetti su SNC (es. cambiamenti comportamentali incluso confusione, allucinazioni, ansia, disorientamento, nervosismo, sonnolenza ed altri disturbi psichici), ipertensione, fibrosi retroperitoneale e pseudopemfigoide.

4.9 SOVRADOSAGGIO

Sono stati riportati casi di sovradosaggio involontario con soluzioni oftalmiche a base di timololo maleato, che hanno comportato effetti sistemici simili a quelli osservati con betabloccanti somministrati per via sistemica, quali capogiro, cefalea, respiro corto, bradicardia, broncospasmo ed arresto cardiaco (vedere 4.4 e 4.8). Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Il timololo non viene prontamente dializzato.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Marzo 2012 </div>