Letrozolo

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SPECIALITÀ

• Femara 30 COMPRESSE RIVESTITE 2,5MG
• Letrozolo generico 30 COMPRESSE RIVESTITE 2,5MG (TEVA)

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Gli estrogeni promuovano il processo di cancerogenesi al seno aumentando la velocità di divisione cellulare e riducendo il tempo disponibile per la riparazione del DNA.

Nella fase pre-menopausale, gli estrogeni vengono prodotti prevalentemente dalle ovaie.

In post-menopausa, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano a essere prodotti, seppur in minima quantità principalmente dalla conversione di androgeni in estrogeni attraverso l’enzima aromatasi nei tessuti adiposi periferici. Maggiore è la presenza di tessuto adiposo, tanto più questi ormoni vengono sintetizzati. Si tratta di livelli minimi, ma tali da stimolare e alimentare le cellule neoplastiche.

Due sono allora i possibili meccanismi sui quali agire: Intervenire con un antiestrogeno (tamoxifene) in grado di bloccare l’attività degli estrogeni a livello delle cellule neoplastiche della mammella, oppure inibire la produzione degli stessi estrogeni intervenendo sulla loro sintesi.

il Letrozolo è un inibitore non steroideo dell’aromatasi, un enzima della famiglia del citocromo P-450 che catalizza la reazione di sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni. L’inibizione quindi di quest’enzima porta ad una riduzione significativa delle concentrazioni sieriche di estrogeni.

INDICAZIONI

• Carcinoma mammario in fase precoce (Tumore che non si è diffuso):
  • Trattamento adiuvante (dopo intervento chirurgico) del carcinoma mammario in fase precoce (Tumore che non si è diffuso), in donne in postmenopausa con stato recettoriale ormonale positivo, per ridurre il rischio di ricomparsa del tumore.
  • Trattamento adiuvante esteso (dopo intervento chirurgico) delle donne in postmenopausa con carcinoma mammario ormonosensibile, dopo trattamento adiuvante standard con tamoxifene della durata di 5 anni.

• Carcinoma mammario in fase avanzata (localmente avanzato o carcinoma mammario metastatico):
  • Trattamento di prima linea del carcinoma mammario ormonosensibile, in fase avanzata, in donne in postmenopausa.
  • Trattamento d seconda linea del carcinoma mammario ormonosensibile in fase avanzata, dopo ripresa o progressione della malattia nelle donne in postmenopausa trattate in precedenza con Tamoxifene

L’efficacia non è stata dimostrata in pazienti con stato recettoriale ormonale negativo.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Stato premenopausale (presenza ancora del ciclo)
• Gravidanza e allattamento

POSOLOGIA

2,5 mg una volta al giorno indipendentemente dai pasti

Nel trattamento adiuvante e adiuvante esteso, il trattamento con letrozolo deve essere continuato per 5 anni o fino alla comparsa di recidiva del tumore, a seconda di cosa si verifichi per prima.

Per i pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento con letrozolo deve continuare finché la progressione tumorale risulta evidente.

AVVERTENZE

• Diminuzione della densità minerale ossea: Letrozolo a è un potente agente di riduzione degli estrogeni e quindi potrebbe causare una riduzione della densità minerale ossea con un possibile aumento del rischio di fratture. Le donne con una storia di osteoporosi e / o fratture, o che sono ad aumentato rischio di osteoporosi, devono essere sottoposte ad una valutazione della densità minerale ossea prima dell’inizio del trattamento e devono monitorare la densità minerale ossea durante la terapia.
• Una delle reazioni avverse segnalata con maggiore frequenza è l'ipercolesterolemia. Considerare il monitoraggio del colesterolo.
• Letrozolo altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Usare con cautela quando si guida o si usano macchinari dal momento che sono stati riportati con l’uso di Letrozolo casi di stanchezza e capogiri e non comunemente sonnolenza.

EFFETTI COLLATERALI

Vampate di calore, artralgia, mialgia, nausea, astenia, può inoltre diminuire la densità minerale ossea con conseguente incremento del rischio di fratture.

LINK CORRELATI

• Antitumorali