Leuprorelina

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SPECIALITÀ

• Enantone
  • IM SC FL+SIR 3,75MG monografia
  • IM SC FL+SIR 11,25MG monografia
• Enantone Die SC FL 14dosi 1mg monografia

STRUTTURA

Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt

MECCANISMO D’AZIONE

La Leuprorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno e può essere definita come superagonista.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante) e LH (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.

Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una INFUSIONE CONTINUA di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la Leuprorelina acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.

Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.

INDICAZIONI

• Trattamento del Carcinoma prostatico
• Trattamento del Carcinoma mammario in donne in pre- e perimenopausa
• Endometriosi
• Fibromi uterini
• Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
• Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.

POSOLOGIA

• Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Leuprorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi.

EFFETTI COLLATERALI

• Donna: Vampate di calore dovute alle modificazioni ormonali causate dal farmaco, diminuzione della libido, cicli mestruali irregolari, secchezza vaginale, riduzione del volume mammario

• Uomo: Diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, atrofia testicolare

• Mal di testa, nausea, vomito, diarrea, febbre, prurito, caduta dei capelli, insonnia, modificazione del peso corporeo e depressione.

• Irritazione nel punto dove viene fatta l’iniezione.

LINK CORRELATI

• Analoghi sintetici del GnRH