Modifica di Pregabalin
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Il [[Pregabalin]] riduce l'eccitabilità delle cellule nervose nel sistema nervoso centrale e possiede proprietà ansiolitiche, analgesiche e anticonvulsivanti. | Il [[Pregabalin]] riduce l'eccitabilità delle cellule nervose nel sistema nervoso centrale e possiede proprietà ansiolitiche, analgesiche e anticonvulsivanti. | ||
− | Come il gabapentin, il pregabalin è un analogo strutturale dell’acido γ-ammino butirrico ([[GABA]]) e agisce anche lui legandosi alla subunità | + | Come il gabapentin, il pregabalin è un analogo strutturale dell’acido γ-ammino butirrico ([[GABA]]) e agisce anche lui legandosi alla subunità α<sub>2</sub>δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti del Sistema Nervoso Centrale (SNC) e in particolare ai canali tipo N, P e Q. |
L’ingresso di calcio attraverso questi canali a livello presinaptico provoca il rilascio di [[neurotrasmettitori]] eccitatori quali [[glutammato]], [[noradrenalina]] e sostanza p. | L’ingresso di calcio attraverso questi canali a livello presinaptico provoca il rilascio di [[neurotrasmettitori]] eccitatori quali [[glutammato]], [[noradrenalina]] e sostanza p. | ||
− | Il [[Pregabalin]] legandosi alla subunità | + | Il [[Pregabalin]] legandosi alla subunità α<sub>2</sub>δ inibisce il rilascio di questi [[neurotrasmettitori]]. |
Rispetto al [[Gabapentin]] il [[Pregabalin]] si lega con maggiore affinità ai canali del calcio, ha una maggiore biodisponibilità, una farmacocinetica lineare e viene somministrato meno frequentemente. | Rispetto al [[Gabapentin]] il [[Pregabalin]] si lega con maggiore affinità ai canali del calcio, ha una maggiore biodisponibilità, una farmacocinetica lineare e viene somministrato meno frequentemente. |