Propranololo

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Propranololo è un betabloccante non selettivo, inibisce i recettori adrenergici sia β1 cardiaci che β2 bronchiali. Il Propranololo e' privo di attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) ma manifesta attività stabilizzante di membrana a concentrazioni che vengono raramente raggiunti durante il trattamento per via orale. Il propranololo è lipofilo e attraversa quindi la barriera emato-encefalica.

L'effetto del blocco del recettore β1 si traduce in una riduzione della gittata cardiaca, della pressione arteriosa e un miglioramento della sintomatologia dell'angina.

INDICAZIONI

  • Ipertensione arteriosa
  • Trattamento dell'angina pectoris, il Propranololo diminuisce il fabbisogno di ossigeno del muscolo cardiaco e, perciò, riduce il dolore toracico da sforzo
  • Profilassi post-infartuale.
  • Tachiaritmie sopraventricolari e ventricolari.
  • Nella profilassi dell'emicrania il Propranololo riduce la frequenza e la gravità degli attacchi.
  • Controllo dell'ansietà e della tachicardia su base ansiosa.
  • Come coadiuvante nella terapia della tireotossicosi e delle crisi tireotossiche,il Propranololo è efficace nell'attenuare la stimolazione simpatica diffusa.

CONTROINDICAZIONI

  • Il blocco dei recettori β2 provoca contrazione della muscolatura liscia bronchiale per questo motivo il propranololo è controindicato nei soggetti con una storia di asma bronchiale o broncospasmo, broncopneumopatia cronica ostruttiva.
  • l'antagonismo dei recettori β2 induce una diminuzione della gluconeogenesi e della glicogenolisi per questo motivo il propranololo non va usato nei diabetici in terapia insulinica, poiché induce ipoglicemia.
  • Bradicardia marcata
  • Ipotensione
  • Blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado
  • Shock cardiogeno
  • Feocromocitoma
  • Gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica
  • L'associazione a terapia con verapamil e diltiazem

POSOLOGIA

Adulti:

  • Ipertensione arteriosa: iniziare con 40 mg due volte al giorno oppure un unica dose serale di 80 mg a rilascio prolungato. Aumentare ad intervalli settimanali in base alla risposta clinica. il dosaggio di mantenimento di solito è compreso tra 120 e 240 mg/die oppure 160-240 mg/die di compresse a rilascio prolungato. Per ottenere un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa, il propranololo può essere associato a diuretici o ad altri farmaci antipertensivi.
  • Angina pectoris, ansia, emicrania, tremori essenziali: iniziare con 40 mg due o tre volte al giorno oppure un unica dose di 80 mg a rilascio prolungato. Aumentare ad intervalli settimanali in base alla risposta clinica. il dosaggio di mantenimento di solito è compreso tra 80 e 160 mg/die. In genere nell’angina non va superata la posologia di 240 mg al giorno.
  • Aritmie cardiache, tachicardia su base ansiosa, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva e tireotossicosi: 10-40 mg tre o quattro volte al giorno.
  • Profilassi post-infartuale: 40 mg 4 volte al giorno.

AVVERTENZE

Il trattamento con i betabloccanti non deve essere interrotto bruscamente per il rischio di scatenare aritmie cardiache.

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

  • Ipotensione
  • Bradicardia
  • Depressione
  • Sedazione
  • Disfunzioni sessuali nel maschio
  • Per un meccanismo riflesso, la diminuizione della gittata cardiaca e della pressione sanguigna da una parte e il blocco dei recettori β2 periferici da un altra parte, inducono una vasocostrizione periferica che si traduce in una diminuzione del flusso ematico alle estremità, con sensazione di freddo alle estremità e peggioramento del fenomeno di Raynaud.
  • Iperkaliemia: altera il passaggio transmembrana del potassio.
  • Essendo lipofilo, attraversa la barriera emato-encefalica e per questo motivo potrebbe essere associato ad insonnia, senso di affaticamento ed incubi.

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