Modifica di Saquinavir

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== SPECIALITÀ ==
*'''[[Invirase]]''' FL 120CPR RIV 500MG [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000113/WC500035081.pdf''Riassunto EMA''], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-10-002179-Invirase+500mg.pdf''monografia'']

== STRUTTURA ==
[[File:saquinavir.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
la proteasi dell'HIV opera specifici tagli delle grandi proteine precursori delle proteine virali strutturali e gli enzimi necessari per la replicazione del virus.

Questa è una tappa fondamentale nella completa formazione di particelle virali infettive.

Questi precursori delle proteine virali contengono un tipo di sito di taglio che è riconosciuto solamente dall’HIV ed è strettamente correlato alle proteasi virali.

Saquinavir è un mimetico di questi siti di rottura ed occupa i siti attivi della proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2 agendo come un inibitore reversibile e selettivo.

Saquinavir ha un’affinità circa 50.000 volte maggiore per la proteasi dell’HIV rispetto alle proteasi umane.

'''Saquinavir''' viene impiegato sempre in combinazione con [[ritonavir]], un altro inibitore delle 
proteasi che viene usato come “potenziatore”. [[Ritonavir]] inibisce il CYP3A4, che metabolizza normalmente gli '''inibitori della proteasi''' e quindi rallenta la velocità di metabolizzazione del saquinavir, aumentandone così i suoi livelli nel sangue. Ciò consente di utilizzare una dose inferiore di saquinavir ottenendo il medesimo effetto antivirale.

== INDICAZIONI ==
Trattamento degli adulti con infezione da virus di tipo 1 dell’immunodeficienza umana (HIV-1), un virus che provoca la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). Saquinavir viene impiegato sempre in combinazione con [[ritonavir]] (un altro farmaco antivirale) e altri antivirali.
==CONTROINDICAZIONI ==
*Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti 
*Malattia epatica scompensata
*Prolungamento dell'intervallo QT congenito o acquisito e documentato 
*Squilibri elettrolitici, in particolare ipokaliemia non corretta 
*Bradicardia clinicamente rilevante 
*Insufficienza cardiaca clinicamente rilevante con riduzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra 
*Anamnesi remota di aritmia sintomatica 


*Terapia concomitante con uno qualsiasi dei seguenti farmaci che possono dare luogo ad interazioni farmacologiche e ad effetti indesiderati potenzialmente pericolosi per la vita:
**farmaci che prolungano l’interavallo QT e/o PR ([[pimozide]] e [[cisapride]])
**[[midazolam]] somministrato per via orale e  [[triazolam]] (potenziale effetto di sedazione prolungata o aumentata, depressione respiratoria) 
**[[simvastatina]] e [[lovastatina]] (aumentato rischio di miopatia, inclusa rabdomiolisi) 
**alcaloidi della segale cornuta (ad es. [[ergotamina]], [[diidroergotamina]]) (possibilità di tossicità acuta provocata dalla segale cornuta) 
**[[rifampicina]] (rischio di tossicità epatocellulare grave)

== POSOLOGIA ==
La dose raccomandata per i pazienti di età superiore ai 16 anni è di 1000 mg due volte al 
giorno con [[ritonavir]] 100 mg, durante o dopo un pasto.

==AVVERTENZE==

==INTERAZIONI==

== EFFETTI COLLATERALI ==
'''Gli effetti indesiderati più comuni registrati con Saquinavir in combinazione con [[ritonavir]] sono:''' nausea, vomito, diarrea, astenia e dolori addominali, aumento dell’alanina aminotransferasi, aumento dell’aspartato aminotransferasi, aumento della colesterolemia, aumento della trigliceridemia, aumento delle lipoproteine a bassa densità e diminuzione della conta piastrinica

==LINK CORRELATI==
*[[Antivirali]]
[[Categoria:Principi attivi]] 
[[Categoria:Antivirali]]
[[Categoria:Inibitori delle proteasi]]