Saquinavir
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Invirase FL 120CPR RIV 500MG Riassunto EMA, monografia
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
la proteasi dell'HIV opera specifici tagli delle grandi proteine precursori delle proteine virali strutturali e gli enzimi necessari per la replicazione del virus.
Questa è una tappa fondamentale nella completa formazione di particelle virali infettive.
Saquinavir è un mimetico di questi siti di rottura ed occupa i siti attivi della proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2 agendo come un inibitore reversibile e selettivo, si formano quindi particelle di virus immature.
Saquinavir ha un’affinità circa 50.000 volte maggiore per la proteasi dell’HIV rispetto alle proteasi umane.
Saquinavir viene impiegato sempre in combinazione con ritonavir, un altro inibitore delle proteasi che viene usato come “potenziatore”. Ritonavir inibisce il CYP3A4, che metabolizza normalmente gli inibitori della proteasi e quindi rallenta la velocità di metabolizzazione del saquinavir, aumentandone così i suoi livelli nel sangue. Ciò consente di utilizzare una dose inferiore di saquinavir ottenendo il medesimo effetto antivirale.
INDICAZIONI[modifica]
Trattamento degli adulti con infezione da virus di tipo 1 dell’immunodeficienza umana (HIV-1), un virus che provoca la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). Saquinavir viene impiegato sempre in combinazione con ritonavir (un altro farmaco antivirale) e altri antivirali.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
- Malattia epatica scompensata
- Prolungamento dell'intervallo QT congenito o acquisito e documentato
- Squilibri elettrolitici, in particolare ipokaliemia non corretta
- Bradicardia clinicamente rilevante
- Insufficienza cardiaca clinicamente rilevante con riduzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra
- Anamnesi remota di aritmia sintomatica
- Terapia concomitante con uno qualsiasi dei seguenti farmaci che possono dare luogo ad interazioni farmacologiche e ad effetti indesiderati potenzialmente pericolosi per la vita:
- farmaci che prolungano l’interavallo QT e/o PR (pimozide e cisapride)
- midazolam somministrato per via orale e triazolam (potenziale effetto di sedazione prolungata o aumentata, depressione respiratoria)
- simvastatina e lovastatina (aumentato rischio di miopatia, inclusa rabdomiolisi)
- alcaloidi della segale cornuta (ad es. ergotamina, diidroergotamina) (possibilità di tossicità acuta provocata dalla segale cornuta)
- rifampicina (rischio di tossicità epatocellulare grave)
POSOLOGIA[modifica]
La dose raccomandata per i pazienti di età superiore ai 16 anni è di 1000 mg due volte al giorno con ritonavir 100 mg, durante o dopo un pasto.
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Gli effetti indesiderati più comuni registrati con Saquinavir in combinazione con ritonavir sono: nausea, vomito, diarrea, astenia e dolori addominali, aumento dell’alanina aminotransferasi, aumento dell’aspartato aminotransferasi, aumento della colesterolemia, aumento della trigliceridemia, aumento delle lipoproteine a bassa densità e diminuzione della conta piastrinica
