Sildenafil

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SPECIALITÀ


STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Il meccanismo fisiologico responsabile dell’erezione del pene implica il rilascio di ossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. L’ossido di azoto a sua volta attiva l’enzima Guanil-ciclasi che provoca un aumento dei livelli di guanosin monofosfato ciclico (GMPc), producendo il rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso e consentendo quindi l’afflusso di sangue.

La fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) è l'enzima responsabile della degradazione del GMP ciclico

Il Sildenafil agisce prolungando l'emivita del GMP ciclico mediante l'inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5).

L’aumento del GMPc causa vasodilatazione consentendo l’afflusso di sangue al pene in presenza di stimolo sessuale.


Il Sildenafil trova impiego anche nell'ipertensione arteriosa polmonare, infatti, a livello delle cellule muscolari lisce dei vasi polmonari, l’inibizione della PDE5 determina un aumento del GMPc. Questo a sua volta attiva protein chinasi G che inducono una riduzione della concentrazione del calcio e del potassio citosolico. In questo modo si verifica vasodilatazione.

INDICAZIONI

  • Trattamento della disfunzione erettile che consiste nell'incapacita' di raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attivita' sessuale soddisfacente. E' necessaria la stimolazione sessuale affinche' il farmaco possa essere efficace.
  • Trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare

CONTROINDICAZIONI

  • Assunzione di Nitroderivati, perché questa combinazione può indurre un pericoloso calo della pressione del sangue
  • Retinite pigmentosa (Rara malattia ereditaria degenerativa della retina)
  • Grave compromissione epatica
  • Gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca
  • Ipotensione (pressione sanguigna < 90/50 mmHg)
  • Storia recente di ictus o infarto del miocardio
  • Pazienti che hanno avuto una perdita della vista causata da una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION)

POSOLOGIA

  • Disfunzione erettile: La dose raccomandata è 50 mg al bisogno, da assumere circa un’ora prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia ed alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg. Il prodotto non deve essere somministrato più di una volta al giorno. Se il sildenefil viene assunto insieme ai pasti, l’insorgenza dell’azione può essere ritardata rispetto all’assunzione a digiuno


  • Ipertensione arteriosa polmonare: 20mg tre volte al giorno

EMIVITA

4-5 ore

AVVERTENZE

vedi Avvertenze (Viagra)

INTERAZIONI

  • Gli inibitori del CYP3A4 (Claritromicina, itraconazolo, succo di pompelmo ecc.) prolungano l'emivita del sildenafil. si deve prendere in considerazione una dose iniziale da 25 mg.
  • La somministrazione concomitante di sildenafil in pazienti in terapia con alfa-bloccanti (Alfuzosina, Doxazosina, Tamsulosina...) può causare ipotensione sintomatica. (Iniziare con il dosaggio più basso di sildenafil = 25 mg)

EFFETTI COLLATERALI

Molto comuni (possono interessare più di una persona su 10):

  • mal di testa.

Comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10):

  • vampate di rossore al viso
  • indigestione
  • effetti sulla vista (inclusi maggiore intensità dei colori alla vista, sensibilità alla luce, offuscamento della vista, ridotta acuità visiva, alone blu ai margini del campo visivo dovuto all'inibizione della fosfodiesterasi della retina)
  • Congestione nasale (naso chiuso)
  • capogiri.

Non comuni (possono interessare fino a 1 persona su 100):

  • vomito
  • rash cutaneo
  • sanguinamento della parte posteriore dell’occhio
  • irritazione agli occhi
  • rossore agli occhi
  • dolore agli occhi
  • lacrimazione
  • visione doppia
  • sensazione anomala agli occhi
  • battito del cuore accelerato
  • dolore muscolare
  • sonnolenza
  • ridotta sensibilità al tatto
  • vertigini
  • ronzio alle orecchie
  • nausea
  • secchezza della bocca
  • sanguinamento del pene
  • sangue nel liquido seminale e/o nelle urine
  • dolore al torace
  • stanchezza.

Rari (possono interessare fino a 1 persona su 1.000):

  • pressione alta
  • pressione bassa
  • svenimenti
  • ictus
  • attacco cardiaco
  • battito del cuore irregolare
  • sanguinamento dal naso
  • riduzione improvvisa o perdita dell’udito.

Non Noti (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili):

Altri effetti indesiderati segnalati nella fase di commercializzazione del prodotto:

  • angina instabile (una malattia cardiaca)
  • morte improvvisa
  • temporanea riduzione dell’afflusso di sangue ad alcune zone del cervello.

La maggior parte degli uomini che ha manifestato questi effetti indesiderati, ma non tutti, aveva problemi di cuore già prima di utilizzare questo medicinale. Non è possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati all’uso di sildenafil.

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Analogo della prostaglandina E1 Alprostadil (Caverject, Muse)
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