Tizanidina

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SPECIALITÀ

• Navizan 20 COMPRESSE 2MG, 30 COMPRESSE 4MG
• Tizanidina generico 20 COMPRESSE 2MG, 30 COMPRESSE 4MG
• Sirdalud 20 COMPRESSE 2MG, 30 COMPRESSE 4MG, 30 COMPRESSE 6MG

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Miorilassante ad azione centrale. Il suo principale sito d'azione è il midollo spinale, dove agisce come agonista dei recettori α₂ adrenergici presinaptici aumentando l’inibizione presinaptica dei neuroni motori, riducendo in questo modo il rilascio di aminoacidi eccitatori (Glutammato e Aspartato)

Rispetto al Baclofene determina meno debolezza muscolare ma più sedazione e sonnolenza

INDICAZIONI

Trattamento dei stati spastici; contratture, lombalgie, stati spastici associate a sclerosi multipla o a lesioni e patologie alla spina dorsale.

CONTROINDICAZIONI

• Uso concomitante di tizanidina con forti inibitori del citocromo CYP1A2 come fluvoxamina o ciprofloxacina
• Ipersensibilità alla tizanidina
• Grave compromissione della funzionalità epatica

POSOLOGIA

• Spasmi muscolari dolorosi: 2 a 4 mg due-tre volte al dì.
• Spasticità conseguente a disordini neurologici (es. stati spastici associate a sclerosi multipla o a lesioni e patologie alla spina dorsale) Iniziare con 2 mg al giorno la sera prima di coricarsi, aumentare gradualmente fino a 2-4 mg tre volte al giorno. Si raccomanda di non superare la dose massima giornaliera di 36 mg.

Il farmaco può essere assunto con o lontano dai pasti.

AVVERTENZE

• Ipotensione: Durante il trattamento con Tizanidina e come conseguenza dell’interazione con gli inibitori del CYP1A2 e/o con farmaci antiipertensivi, può insorgere ipotensione
• Sindrome da interruzione: Dopo interruzione improvvisa di Tizanidina , nel caso sia stato utilizzato cronicamente, e/o ad alte dosi giornaliere, e/o in concomitanza a farmaci antiipertensivi, sono stati osservati ipertensione di rimbalzo e tachicardia. Bisogna interrompere la terapia in modo graduale.
• Compromissione della funzione epatica: Sono stati segnalati casi di alterata funzionalità epatica in associazione al trattamento con tizanidina. I pazienti in terapia con dosaggi uguali o superiori ai 12 mg/die o nel caso di pazienti che presentino sintomi clinici di disfunzione epatica (quali nausea di origine sconosciuta, anoressia, astenia), si raccomanda di effettuare i tests di valutazione della funzionalità epatica mensilmente per i primi 4 mesi di terapia. Il trattamento con Tizanidina deve essere interrotto se i livelli serici di SGPT o SGOT risultano costantemente triplicati rispetto al limite superiore del range di normalità.

INTERAZIONI

• Inibitori del CYPP1A2:
  • Fluvoxamina o Ciprofloxacina: L'uso concomitante di tizanidina con potenti inibitori del CYP1A2 come fluvoxamina o ciprofloxacina, può aumentare di tanto i livelli sierici di tizanidina, ciò può causare ipertensione clinicamente importante e prolungata, sonnolenza, vertigini e riduzione dell’abilità psicomotoria. L'uso concomitante è quindi controindicato.
  • Altri inibitori del CYPP1A2: non è raccomandato l’uso concomitante di tizanidina con altri inibitori del citocromo P1A2 come alcuni antiaritmici (amiodarone, mexiletina, propafenone), alcuni fluorochinoloni (pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, contraccettivi orali e ticlopidina.
• Farmaci che possono causare un prolungamento del QT(c): Non è raccomandato l’uso concomitante di tizanidina (ad alte dosi) e altri medicinali che possono causare un prolungamento del QT(c) (inclusi ma non limitati a cisapride, amitriptilina e azitromicina).
• Alcool: Tizanidina può aumentare l’effetto depressivo dell’alcool sul sistema nervoso centrale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

• Gravidanza: la tizanidina non deve essere somministrata durante la gravidanza se non nei casi in cui il beneficio è chiaramente superiore al rischio potenziale.
• Allattamento: la Tizanidina non deve essere somministrata a donne che allattano.

EFFETTI COLLATERALI

I principali effetti collaterali sono sonnolenza, nausea, vertigini, secchezza delle fauci, stipsi, cefalea, astenia, ipotensione, aumento delle transaminasi.

LINK CORRELATI

• Miorilassanti