Triazolam

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Triazolam (Halcion) appartiene ad un gruppo di farmaci chiamati benzodiazepine.

Triazolam (Halcion) viene utilizzato per la terapia a breve termine dell'insonnia grave (difficoltà ad addormentarsi o a mantenere il sonno).

I pazienti che stanno pensando di utilizzare una benzodiazepina devono essere consapevoli sia del suo beneficio sia di alcuni importanti rischi e limitazioni, tra cui una diminuzione dell'efficacia con l'uso continuato e il possibile sviluppo di dipendenza in particolare quando il farmaco viene utilizzato per più di tre settimane.

SPECIALITÀ

STRUTTURA

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triazolobenzodiazepina anello triazolico in posizione 1

MECCANISMO D’AZIONE

Triazolam è una benzodiazepina.

Le benzodiazepine si legano al recettore GABAA e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA.

il legame di GABA al recettore GABAA determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.

Questo meccanismo d'azione sembra essere alla base dell'attività ansiolitica, sedativa, ipnotica, anticonvulsivante e miorilassante delle benzodiazepine.

Il Triazolam ha una breve emivita plasmatica (1,5-5,5 ore), quindi a differenza di altre benzodiazepine a lunga emivita, ha meno probabilità di essere associato con problemi di performance cognitive e motorie durante le ore di veglia.

INDICAZIONI

Trattamento a breve termine dell'insonnia (generalmente 7-10 giorni).

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al Triazolam o ad altre benzodiazepine
  • Gravidanza e allattamento
  • Somministrazione concomitante con inibitori molto potenti del CYP3A4, quali Itraconazolo, Claritromicina, nefazodone e Efavirenz che sono farmaci che alterano significativamente il metabolismo ossidativo mediato dal CYP3A4 e quindi diminuiscono la clearance del triazolam.
  • Pazienti con miastenia gravis
  • Pazienti con insufficienza respi