Modifica di Valaciclovir
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== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
− | *'''[[Talavir]]''' | + | *'''[[Talavir]]''' 42cpr 500 mg, 21cpr 1 gr |
− | *'''Valaciclovir generico''' | + | *'''[[Valaciclovir generico]]''' |
− | *'''[[Zelitrex]]''' | + | *'''[[Zelitrex]]''' 42cpr 500 mg, 21cpr 1 gr |
== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
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== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
− | ''' | + | Il '''valaciclovir''' è un derivato dell’[[aciclovir]] esterificato al gruppo alcolico in 5’ con un residuo di valina. |
− | + | E’ un profarmaco in quanto viene idrolizzato ad aciclovir nel fegato e '''Quindi ha lo stesso suo meccanismo d’azione:''' | |
l''''aciclovir''' e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinasi umana che si trova nelle cellule normali, non infettate. | l''''aciclovir''' e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinasi umana che si trova nelle cellule normali, non infettate. | ||
− | Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula) | + | Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ .. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula) |
Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso. | Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso. | ||
== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
− | + | Efficace nel trattamento delle infezioni da herpes simplex e da herpes zoster | |
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==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
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== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
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== BIODISPONIBILITA == | == BIODISPONIBILITA == | ||
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2,5-3 h | 2,5-3 h | ||
==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
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==INTERAZIONI== | ==INTERAZIONI== | ||
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== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
− | + | nausea, vomito, costipazione | |
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==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
*[[Antivirali]] | *[[Antivirali]] |