Valaciclovir

SPECIALITÀ

• Talavir 42 COMPRESSE RIVESTITE 500MG , 21 COMPRESSE RIVESTITE 1GR
• Valaciclovir generico
• Zelitrex' 10 COMPRESSE RIVESTITE 500MG, 42 COMPRESSE RIVESTITE 500MG , 21 COMPRESSE RIVESTITE 1GR

STRUTTURA

(estere L-Valinico dell’aciclovir)

MECCANISMO D’AZIONE

Il valaciclovir è un derivato dell’aciclovir esterificato al gruppo alcolico in 5’ con un residuo di valina.

E’ un profarmaco in quanto viene idrolizzato ad aciclovir nel fegato e Quindi ha lo stesso suo meccanismo d’azione:

l'aciclovir e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinasi umana che si trova nelle cellule normali, non infettate.

Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula)

Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.

INDICAZIONI

Trattamento delle infezioni virali da herpes:

• Herpes simplex 1 (herpes labiale)
• Herpes simplex 2 (herpes genitale)
• Varicella
• Herpes zoster (Fuoco di sant’antonio)

POSOLOGIA

• Herpes labiale: Adulti e adolescenti sopra i 12 anni; 2 grammi due volte al giorno per un solo giorno

BIODISPONIBILITA

circa il 55% (da 2-5 volte superiore all'aciclovir)

EMIVITA

2,5-3 h

EFFETTI COLLATERALI

nausea, vomito, costipazione

LINK CORRELATI

• Antivirali