Valaciclovir
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Indice
SPECIALITÀ
- Talavir 42 COMPRESSE RIVESTITE 500MG , 21 COMPRESSE RIVESTITE 1GR monografia
- Valaciclovir generico
- Zelitrex 10 COMPRESSE RIVESTITE 500MG , 42 COMPRESSE RIVESTITE 500MG , 21 COMPRESSE RIVESTITE 1GR monografia
STRUTTURA
(estere L-Valinico dell’aciclovir)
MECCANISMO D’AZIONE
Valaciclovir è un derivato dell’aciclovir esterificato al gruppo alcolico in 5’ con un residuo di valina.
Valaciclovir è un profarmaco in quanto viene idrolizzato ad aciclovir nel fegato e Quindi ha lo stesso suo meccanismo d’azione:
l'aciclovir e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinasi umana che si trova nelle cellule normali, non infettate.
Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula)
Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.
INDICAZIONI
Trattamento delle infezioni virali da herpes:
- Herpes simplex 1 (herpes labiale)
- Herpes simplex 2 (herpes genitale)
- Varicella
- Herpes zoster (Fuoco di sant’antonio)
Infezioni da Cytomegalovirus (CMV):
- Valaciclovir è indicato per la profilassi dell’infezione e della malattia da CMV conseguente a trapianto d’organo solido negli adulti e negli adolescenti
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità a valaciclovir o aciclovir o ad uno qualsiasi degli eccipienti
POSOLOGIA
- Herpes labiale: Adulti e adolescenti sopra i 12 anni; 2 grammi due volte al giorno per un solo giorno
- Herpes zoster e zoster oftalmico: 1000 mg di valaciclovir 3 volte al giorno per 7 giorni da iniziare il prima possibile dopo l'insorgenza dell'infezione.
- Herpes genitale: primo episodio, 1000 mg due volte al giorno per 10 giorni. Per le recidive 500 mg, due volte al giorno per 3 giorni.
- Profilassi dell’infezione e della malattia da cytomegalovirus (CMV) negli adulti e adolescenti (≥ 12 anni): Il dosaggio è di 2000 mg quattro volte al giorno, da iniziare il prima possibile dopo il trapianto. Tale dose deve essere ridotta in base alla clearance della creatinina. La durata del trattamento è in genere di 90 giorni, ma può essere necessario che sia prolungato nei pazienti ad alto rischio.
BIODISPONIBILITA
circa il 55% (da 2-5 volte superiore all'aciclovir)
EMIVITA
2,5-3 h
AVVERTENZE
- Si deve porre attenzione per assicurare che i pazienti a rischio di disidratazione, in particolare gli anziani, assumano un’adeguata quantità di liquidi. Infatti nel caso in cui venga superata la solubilità massima dell’aciclovir (principale metabolita del valaciclovir), si può verificare una precipitazione dei cristalli di aciclovir nei tubuli renali con conseguente danno ai tubuli renali.
INTERAZIONI
La somministrazione concomitante di valaciclovir con medicinali nefrotossici deve essere effettuata con cautela, specialmente nei soggetti con funzionalità renale compromessa e richiede un controllo regolare della funzionalità renale. Questo riguarda la somministrazione concomitante di aminoglicosidi, composti a base di platino, mezzi di contrasto iodinati, metotrexato, pentamidina, foscarnet, ciclosporina e tracolimus.
EFFETTI COLLATERALI
Le reazioni avverse più comuni sono cefalea, vertigini, nausea, vomito e dolori addominali.
