Valaciclovir
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Indice
SPECIALITÀ
- Talavir 42 COMPRESSE RIVESTITE 500MG , 21 COMPRESSE RIVESTITE 1GR monografia
- Valaciclovir generico
- Zelitrex 10 COMPRESSE RIVESTITE 500MG , 42 COMPRESSE RIVESTITE 500MG , 21 COMPRESSE RIVESTITE 1GR monografia
STRUTTURA
(estere L-Valinico dell’aciclovir)
MECCANISMO D’AZIONE
Il valaciclovir è un derivato dell’aciclovir esterificato al gruppo alcolico in 5’ con un residuo di valina.
E’ un profarmaco in quanto viene idrolizzato ad aciclovir nel fegato e Quindi ha lo stesso suo meccanismo d’azione:
l'aciclovir e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinasi umana che si trova nelle cellule normali, non infettate.
Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula)
Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.
INDICAZIONI
Trattamento delle infezioni virali da herpes:
- Herpes simplex 1 (herpes labiale)
- Herpes simplex 2 (herpes genitale)
- Varicella
- Herpes zoster (Fuoco di sant’antonio)
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
- Herpes labiale: Adulti e adolescenti sopra i 12 anni; 2 grammi due volte al giorno per un solo giorno
- Herpes zoster: 1000 mg di valaciclovir 3 volte al giorno per 7 giorni da iniziare il prima possibile dopo l'insorgenza dell'infezione.
- Herpes genitale: primo episodio, 1000 mg due volte al giorno per 10 giorni. Per le recidive 500 mg, due volte al giorno per 3 giorni.
BIODISPONIBILITA
circa il 55% (da 2-5 volte superiore all'aciclovir)
EMIVITA
2,5-3 h
AVVERTENZE
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
nausea, vomito, costipazione