Rivastigmina
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
La rivastigmina è un farmaco utilizzato nel trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer da lieve a moderatamente grave. Le formulazioni orali sono inoltre indicate nella demenza da lieve a moderatamente grave associata al Morbo di Parkinson. Il principio attivo inibisce l'acetilcolinesterasi e la butirrilcolinesterasi, aumentando la disponibilità cerebrale di Acetilcolina, un neurotrasmettitore coinvolto nella memoria, nell'attenzione e nei processi cognitivi. È disponibile in capsule, soluzione orale e cerotti transdermici.
⚠ Avvertenze principali: la rivastigmina può provocare Nausea, Vomito, perdita di appetito, riduzione del peso corporeo, Bradicardia e Sincope. Con i cerotti transdermici è fondamentale rimuovere quello precedente prima di applicarne uno nuovo: l'applicazione contemporanea di più cerotti può causare un sovradosaggio grave.
| CARATTERISTICA | INFORMAZIONI |
|---|---|
| Principio attivo | Rivastigmina |
| Classe farmacologica | Inibitore delle colinesterasi; farmaco antidemenza |
| Principali specialità | Exelon; Rivastigmina Sandoz GmbH; Rivastigmina Zentiva; altri equivalenti autorizzati |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Demenza di Alzheimer da lieve a moderatamente grave; demenza associata al Parkinson da lieve a moderatamente grave, limitatamente alle formulazioni orali autorizzate |
| Meccanismo d'azione | Inibizione dell'acetilcolinesterasi e della butirrilcolinesterasi, con aumento della disponibilità di acetilcolina |
| Forme farmaceutiche | Capsule rigide, soluzione orale e cerotti transdermici |
| Dosaggio | Orale: 1,5–6 mg due volte al giorno; cerotti: 4,6, 9,5 o 13,3 mg/24 ore secondo titolazione |
| Emivita | Circa 1 ora dopo somministrazione orale; inibizione enzimatica più prolungata |
| Effetti indesiderati comuni | Nausea, Vomito, Diarrea, Vertigini, perdita di appetito e riduzione del peso corporeo |
| Rischi principali | Bradicardia, sincope, disidratazione, perdita di peso, reazioni cutanee e sovradosaggio da applicazione di più cerotti |
| Regime di fornitura | Medicinale soggetto a prescrizione medica; classificazione e condizioni di rimborsabilità secondo specialità e confezione |
SPECIALITÀModifica
Formulazioni oraliModifica
- Rivastigmina
- Exelon — capsule rigide da 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg e 6 mg.
- Exelon — soluzione orale 2 mg/ml.
- Rivastigmina 1 A Pharma — soluzione orale 2 mg/ml.
- Rivastigmina Sandoz — capsule rigide da 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg e 6 mg; soluzione orale 2 mg/ml, secondo le presentazioni autorizzate.
Cerotti transdermiciModifica
- Rivastigmina
- Exelon — cerotti transdermici da 4,6 mg/24 ore, 9,5 mg/24 ore e 13,3 mg/24 ore.
- Rivastigmina Sandoz GmbH — cerotti transdermici da 4,6 mg/24 ore, 9,5 mg/24 ore e 13,3 mg/24 ore; confezioni autorizzate da 7, 30, 60 e 90 cerotti.
- Rivastigmina Zentiva — cerotti transdermici da 4,6 mg/24 ore, 9,5 mg/24 ore e 13,3 mg/24 ore.
La disponibilità commerciale e la rimborsabilità delle singole confezioni possono variare. L'autorizzazione di una presentazione non garantisce che sia effettivamente commercializzata.
STRUTTURAModifica
La rivastigmina è un derivato carbammato che agisce come inibitore delle colinesterasi.
- Formula molecolare: C14H22N2O2.
- Massa molecolare: circa 250,34 g/mol.
- Codice ATC: N06DA03.
- Classe chimica: derivato carbammato.
- Bersagli farmacologici: acetilcolinesterasi e butirrilcolinesterasi.
Caratteristiche chimicheModifica
La molecola contiene un gruppo carbammato responsabile dell'interazione con il sito catalitico delle colinesterasi.
A differenza degli inibitori puramente reversibili, la rivastigmina produce una carbamilazione temporanea dell'enzima, determinando un'inibizione relativamente prolungata rispetto alla breve permanenza del farmaco nel plasma.
MECCANISMO D'AZIONEModifica
Rivastigmina
Inibizione dell'acetilcolinesterasi (AChE)
Inibizione della butirrilcolinesterasi (BuChE)
Riduzione della degradazione dell'Acetilcolina
Aumento della trasmissione colinergica e possibile miglioramento sintomatico delle funzioni cognitive
Ruolo dell'acetilcolinaModifica
L'Acetilcolina è un neurotrasmettitore coinvolto nella memoria, nell'attenzione, nell'apprendimento e in numerose funzioni del sistema nervoso autonomo.
Nella demenza di Alzheimer si verifica una progressiva compromissione di diversi sistemi neuronali, fra cui le vie colinergiche.
La riduzione della trasmissione colinergica contribuisce ai disturbi cognitivi, anche se non rappresenta l'unico meccanismo responsabile della malattia.
Inibizione dell'acetilcolinesterasiModifica
L'acetilcolinesterasi è l'enzima responsabile della rapida degradazione dell'acetilcolina nello spazio sinaptico.
La rivastigmina ne inibisce l'attività, aumentando la disponibilità del neurotrasmettitore nelle sinapsi ancora funzionanti.
Inibizione della butirrilcolinesterasiModifica
La rivastigmina inibisce anche la butirrilcolinesterasi, un enzima che partecipa all'idrolisi dell'acetilcolina.
Questa duplice attività distingue il farmaco da alcuni altri inibitori delle colinesterasi.
Inibizione pseudo-irreversibileModifica
La rivastigmina forma un complesso carbamilato con l'enzima.
L'inibizione è definita pseudo-irreversibile perché il recupero dell'attività enzimatica richiede tempo, ma non comporta una inattivazione permanente.
L'effetto farmacodinamico può quindi persistere anche dopo la diminuzione delle concentrazioni plasmatiche.
Effetti sulle funzioni cognitiveModifica
L'aumento della trasmissione colinergica può produrre un beneficio sintomatico sulla memoria, sull'attenzione e sulle attività quotidiane in alcuni pazienti.
L'entità della risposta varia individualmente e il trattamento non arresta la neurodegenerazione.
INDICAZIONIModifica
Demenza di AlzheimerModifica
La rivastigmina è indicata per il trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer da lieve a moderatamente grave.
L'indicazione comprende le formulazioni orali e i cerotti transdermici autorizzati.
Il trattamento può determinare un miglioramento temporaneo o una stabilizzazione di alcuni sintomi cognitivi e funzionali.
Non è stato dimostrato che la rivastigmina arresti la progressione della malattia neurodegenerativa.
Demenza associata al Morbo di ParkinsonModifica
Le capsule e la soluzione orale sono indicate nel trattamento sintomatico della demenza da lieve a moderatamente grave associata al Morbo di Parkinson idiopatico.
La rivastigmina può migliorare alcuni aspetti cognitivi e comportamentali, ma in alcuni pazienti può accentuare il tremore.
Importante: questa indicazione non deve essere attribuita automaticamente ai cerotti transdermici nell'Unione europea.
Limiti delle indicazioniModifica
La rivastigmina non è indicata per la prevenzione della demenza nella popolazione generale.
Non è autorizzata come trattamento standard del lieve deterioramento cognitivo senza demenza.
Non costituisce un trattamento curativo della malattia di Alzheimer.
CONTROINDICAZIONIModifica
IpersensibilitàModifica
La rivastigmina è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo, ad altri derivati carbammati o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Dermatite allergica da cerottoModifica
Una precedente reazione nel sito di applicazione suggestiva di dermatite allergica da contatto ai cerotti di rivastigmina costituisce una controindicazione prevista dalle informazioni di prodotto.
Una dermatite allergica da contatto non deve essere confusa con il semplice arrossamento irritativo localizzato.
Condizioni che richiedono cautelaModifica
Non costituiscono necessariamente controindicazioni assolute, ma richiedono una valutazione clinica:
POSOLOGIAModifica
Principi generaliModifica
Il trattamento deve essere iniziato e supervisionato da un medico esperto nella diagnosi e nel trattamento delle demenze.
È necessario che il paziente o chi lo assiste possa garantire una somministrazione regolare e corretta.
Le dosi orali non sono direttamente equivalenti, milligrammo per milligrammo, alle dosi rilasciate dai cerotti.
Capsule e soluzione oraleModifica
La dose iniziale raccomandata è di 1,5 mg due volte al giorno.
Se ben tollerata per almeno due settimane, può essere aumentata progressivamente:
- 1,5 mg due volte al giorno.
- 3 mg due volte al giorno.
- 4,5 mg due volte al giorno.
- 6 mg due volte al giorno.
Ogni incremento richiede generalmente almeno due settimane di trattamento alla dose precedente, purché ben tollerata.
La dose massima raccomandata è di 6 mg due volte al giorno, pari a 12 mg/die.
Modalità di assunzione oraleModifica
Le capsule e la soluzione orale devono essere assunte due volte al giorno, durante i pasti del mattino e della sera.
Le capsule devono essere deglutite intere.
La soluzione orale deve essere misurata con il dispositivo dosatore fornito con il medicinale.
Cerotti transdermiciModifica
La dose iniziale è di 4,6 mg/24 ore.
Dopo almeno quattro settimane, se il trattamento è ben tollerato, si aumenta a 9,5 mg/24 ore, dose giornaliera efficace raccomandata.
Nei pazienti che, nonostante un trattamento ben tollerato con 9,5 mg/24 ore per almeno sei mesi, mostrano un significativo peggioramento cognitivo o funzionale, il medico può considerare il passaggio a 13,3 mg/24 ore.
Tabella delle dosiModifica
| Formulazione | Dose iniziale | Dose successiva |
|---|---|---|
| Capsule | 1,5 mg due volte al giorno | Fino a 6 mg due volte al giorno |
| Soluzione orale 2 mg/ml | 0,75 ml due volte al giorno | Fino a 3 ml due volte al giorno |
| Cerotto transdermico | 4,6 mg/24 ore | 9,5 mg/24 ore; in casi selezionati 13,3 mg/24 ore |
Applicazione corretta del cerottoModifica
- Applicare un solo cerotto alla volta.
- Rimuovere sempre il cerotto precedente prima di applicarne uno nuovo.
- Sostituire il cerotto ogni 24 ore.
- Applicarlo sulla cute pulita, asciutta, integra e priva di irritazioni.
- Utilizzare le sedi consentite dal foglio illustrativo, come parte superiore o inferiore della schiena, parte superiore del braccio o torace.
- Evitare di applicare il nuovo cerotto esattamente sulla stessa zona cutanea per almeno 14 giorni.
- Non tagliare il cerotto.
- Non applicare creme o oli sulla zona destinata all'applicazione.
- Evitare l'esposizione diretta del cerotto a fonti di calore intenso.
Contenuto e rilascio dei cerottiModifica
| Cerotto | Contenuto totale | Rilascio in 24 ore |
|---|---|---|
| 4,6 mg/24 ore | 9 mg | 4,6 mg |
| 9,5 mg/24 ore | 18 mg | 9,5 mg |
| 13,3 mg/24 ore | 27 mg | 13,3 mg |
I milligrammi contenuti nel cerotto non corrispondono alla quantità effettivamente rilasciata nelle 24 ore.
Passaggio dalla formulazione orale al cerottoModifica
Il passaggio deve essere stabilito dal medico in base alla dose orale precedentemente assunta e alla tollerabilità.
Secondo il RCP di Exelon:
- 3 mg/die per via orale: passaggio a 4,6 mg/24 ore.
- 6 mg/die per via orale: passaggio a 4,6 mg/24 ore.
- 9 mg/die per via orale, stabilizzati e ben tollerati: possibile passaggio a 9,5 mg/24 ore.
- 12 mg/die per via orale: possibile passaggio a 9,5 mg/24 ore.
Se la dose orale di 9 mg/die non è stata stabilizzata o ben tollerata, è preferibile il passaggio a 4,6 mg/24 ore.
Il primo cerotto viene applicato il giorno successivo all'ultima dose orale.
Interruzione del trattamentoModifica
Se il trattamento orale viene interrotto per più di tre giorni, deve essere ripreso da 1,5 mg due volte al giorno, con successiva titolazione.
Se il trattamento transdermico viene interrotto per più di tre giorni, deve essere ripreso dal cerotto da 4,6 mg/24 ore.
Questa precauzione riduce il rischio di reazioni avverse, soprattutto gastrointestinali.
Compromissione renaleModifica
Nelle formulazioni orali, in caso di compromissione renale lieve o moderata non è previsto un aggiustamento posologico automatico.
È tuttavia necessario aumentare la dose con cautela, secondo la tollerabilità individuale.
Compromissione epaticaModifica
La compromissione epatica può aumentare l'esposizione sistemica alla rivastigmina.
Nei pazienti con compromissione epatica clinicamente significativa è necessario un monitoraggio più attento e una titolazione prudente.
Pazienti con basso peso corporeoModifica
Nei pazienti di peso inferiore a 50 kg è necessario monitorare attentamente nausea, vomito, perdita di appetito e riduzione ponderale.
Con i cerotti può essere opportuno mantenere o ridurre la dose a 4,6 mg/24 ore se compaiono reazioni avverse significative.
EMIVITAModifica
Emivita plasmaticaModifica
Dopo somministrazione orale, la rivastigmina presenta un'emivita plasmatica di circa 1 ora.
La breve emivita non coincide con la durata dell'effetto farmacologico.
Durata dell'inibizione enzimaticaModifica
L'inibizione dell'acetilcolinesterasi può persistere per circa 9 ore dopo il massimo effetto farmacodinamico.
Questa differenza dipende dalla formazione del complesso carbamilato con l'enzima.
AssorbimentoModifica
Dopo somministrazione orale, il picco plasmatico viene raggiunto generalmente entro circa un'ora.
L'assunzione con il cibo rallenta l'assorbimento e modifica il profilo delle concentrazioni plasmatiche.
BiodisponibilitàModifica
La biodisponibilità assoluta dopo una dose orale di 3 mg è di circa il 36%.
L'esposizione sistemica aumenta in modo più che proporzionale all'aumento della dose.
DistribuzioneModifica
Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 40%.
La rivastigmina attraversa la barriera ematoencefalica.
MetabolismoModifica
La rivastigmina viene metabolizzata principalmente mediante idrolisi mediata dalle colinesterasi.
Il principale metabolita decarbamilato presenta una capacità molto limitata di inibire l'acetilcolinesterasi.
Il metabolismo attraverso gli enzimi del citocromo P450 è relativamente poco importante.
EliminazioneModifica
L'eliminazione avviene prevalentemente attraverso le urine sotto forma di metaboliti.
La quota eliminata immodificata è trascurabile.
Farmacocinetica dei cerottiModifica
Il cerotto rilascia rivastigmina progressivamente durante le 24 ore.
La somministrazione transdermica determina un profilo di esposizione più graduale rispetto alle formulazioni orali.
La durata di applicazione del cerotto non deve essere confusa con l'emivita plasmatica del principio attivo.
AVVERTENZEModifica
Monitoraggio del trattamentoModifica
| MONITORAGGIO E SICUREZZA | |
|---|---|
| CONTROLLI | Peso corporeo, appetito, frequenza cardiaca, sintomi gastrointestinali, stato di idratazione e tollerabilità cutanea |
| CAUTELA | Bradicardia, disturbi della conduzione, ulcera peptica, basso peso corporeo, malattie respiratorie ostruttive |
| EVENTI GRAVI | Sincope, disidratazione, gravi reazioni cutanee e sovradosaggio da cerotti multipli |
Bradicardia e disturbi della conduzioneModifica
La rivastigmina può aumentare il tono vagale e rallentare la frequenza cardiaca.
È necessaria particolare cautela nei pazienti con bradicardia, sindrome del nodo del seno o disturbi della conduzione atrioventricolare.
La comparsa di sincope o marcate vertigini richiede una valutazione clinica.
Nausea, vomito e disidratazioneModifica
Gli effetti gastrointestinali sono più frequenti all'inizio della terapia e dopo gli aumenti posologici.
Il vomito persistente può causare disidratazione e alterazioni elettrolitiche.
Perdita di pesoModifica
La rivastigmina può ridurre l'appetito e determinare perdita di peso.
Il monitoraggio ponderale è particolarmente importante nei pazienti fragili e sottopeso.
Ulcera pepticaModifica
L'aumento dell'attività colinergica può favorire la secrezione gastrica.
È necessaria cautela nei pazienti con ulcera peptica attiva o predisposizione alle lesioni gastroduodenali.
Asma e broncopneumopatia ostruttivaModifica
La stimolazione colinergica può influenzare il tono bronchiale.
La rivastigmina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con Asma o broncopneumopatia cronica ostruttiva.
Morbo di ParkinsonModifica
Nei pazienti con demenza associata al Morbo di Parkinson, la rivastigmina può accentuare il tremore.
La tollerabilità motoria deve essere valutata periodicamente.
Reazioni cutanee ai cerottiModifica
I cerotti possono provocare eritema, prurito e irritazione nel sito di applicazione.
Una reazione estesa oltre i margini del cerotto, intensa o persistente può suggerire una dermatite allergica da contatto.
In tale situazione il trattamento deve essere rivalutato.
Rischio di sovradosaggio da cerottiModifica
L'applicazione contemporanea di più cerotti può determinare un sovradosaggio grave.
Prima di applicare un nuovo cerotto, è indispensabile verificare che il precedente sia stato rimosso.
Anche i cerotti usati contengono una quantità residua di principio attivo e devono essere eliminati in sicurezza.
GravidanzaModifica
I dati sull'impiego durante la gravidanza sono limitati.
Il trattamento deve essere preso in considerazione soltanto quando il beneficio atteso giustifica i possibili rischi.
AllattamentoModifica
L'allattamento non è raccomandato durante il trattamento con rivastigmina.
Guida e utilizzo di macchinariModifica
La rivastigmina può provocare vertigini e sonnolenza.
La stessa demenza può compromettere la capacità di guidare o utilizzare macchinari.
INTERAZIONIModifica
Principali interazioni farmacologicheModifica
| Farmaco o classe | Meccanismo | Conseguenze |
|---|---|---|
| Metoprololo, Bisoprololo e altri beta-bloccanti | Effetti additivi sulla frequenza cardiaca | Maggiore rischio di bradicardia e sincope |
| Farmaci anticolinergici | Antagonismo farmacodinamico | Possibile riduzione dell'efficacia di entrambi i trattamenti |
| Donepezil, Galantamina e altri colinomimetici | Effetti colinergici additivi | Maggiore rischio di reazioni avverse |
| Succinilcolina | Possibile potenziamento del blocco neuromuscolare | Prolungamento dell'effetto del miorilassante |
| Farmaci che rallentano la conduzione cardiaca | Effetti cardiaci additivi | Possibile aumento del rischio di disturbi della conduzione |
Beta-bloccantiModifica
L'associazione con beta-bloccanti come Metoprololo o Bisoprololo può aumentare il rischio di bradicardia e sincope.
La frequenza cardiaca e la comparsa di sintomi devono essere monitorate.
Farmaci anticolinergiciModifica
I medicinali anticolinergici possono contrastare gli effetti della rivastigmina.
L'associazione può ridurre il beneficio cognitivo e deve essere valutata attentamente.
Altri farmaci colinomimeticiModifica
L'associazione con altri inibitori delle colinesterasi, come Donepezil e Galantamina, può aumentare gli effetti colinergici indesiderati.
Non è generalmente raccomandato associare due inibitori delle colinesterasi per il trattamento della demenza.
SuccinilcolinaModifica
La rivastigmina può potenziare gli effetti dei miorilassanti depolarizzanti, come la Succinilcolina, durante l'anestesia.
Il medico anestesista deve essere informato della terapia.
Interazioni metabolicheModifica
Poiché il metabolismo della rivastigmina dipende prevalentemente dall'idrolisi mediata dalle colinesterasi, le interazioni farmacocinetiche legate al citocromo P450 sono relativamente limitate.
Ciò non esclude interazioni farmacodinamiche clinicamente rilevanti.
EFFETTI COLLATERALIModifica
Disturbi gastrointestinaliModifica
Gli effetti indesiderati più caratteristici comprendono:
- Nausea.
- Vomito.
- Diarrea.
- Dolore addominale.
- Dispepsia.
- Perdita di appetito.
Sono spesso più evidenti all'inizio del trattamento e durante la titolazione.
Disturbi neurologiciModifica
Possono comparire:
Nei pazienti con demenza associata al Parkinson può verificarsi un peggioramento del tremore.
Disturbi cardiovascolariModifica
Sono possibili:
- Bradicardia.
- Sincope.
- Disturbi della conduzione atrioventricolare.
Disturbi metabolici e nutrizionaliModifica
Possono verificarsi riduzione dell'appetito, perdita di peso e disidratazione secondaria a vomito o diarrea.
Reazioni cutaneeModifica
Con i cerotti transdermici possono comparire:
- Eritema nel sito di applicazione.
- Prurito.
- Irritazione cutanea.
- Dermatite da contatto.
Reazioni avverse graviModifica
Le complicanze clinicamente più importanti comprendono:
- Bradicardia sintomatica.
- Sincope con rischio di cadute.
- Disidratazione grave.
- Vomito persistente.
- Reazioni allergiche cutanee importanti.
- Crisi colinergica in caso di sovradosaggio.
SovradosaggioModifica
Il sovradosaggio può provocare nausea intensa, vomito, diarrea, sudorazione, salivazione, bradicardia, ipotensione e debolezza muscolare.
Nei casi più gravi possono verificarsi convulsioni, compromissione respiratoria e altre manifestazioni di crisi colinergica.
In caso di sospetto sovradosaggio da cerotti, rimuovere immediatamente tutti i cerotti applicati e richiedere assistenza medica urgente.
CURIOSITÀModifica
Perché la rivastigmina inibisce due enzimi?Modifica
La rivastigmina agisce sia sull'acetilcolinesterasi sia sulla butirrilcolinesterasi.
Questa caratteristica la distingue dal Donepezil, che agisce prevalentemente sull'acetilcolinesterasi.
Il significato clinico della doppia inibizione non deve tuttavia essere interpretato come prova automatica di superiorità terapeutica.
Perché l'emivita è breve ma l'effetto dura più a lungo?Modifica
L'emivita plasmatica della rivastigmina è di circa un'ora.
L'inibizione delle colinesterasi persiste più a lungo perché il farmaco forma un complesso temporaneamente stabile con gli enzimi bersaglio.
Perché esistono i cerotti transdermici?Modifica
La somministrazione transdermica permette un rilascio graduale del farmaco e può migliorare la tollerabilità gastrointestinale rispetto alle formulazioni orali.
Il cerotto può inoltre facilitare la gestione quotidiana della terapia da parte di chi assiste il paziente.
Perché il cerotto contiene più farmaco di quanto ne rilascia?Modifica
Il cerotto da 9,5 mg/24 ore contiene complessivamente 18 mg di rivastigmina.
La quantità indicata nel nome corrisponde al rilascio previsto nelle 24 ore, non al contenuto totale del dispositivo.
La rivastigmina cura la malattia di Alzheimer?Modifica
No. È un trattamento sintomatico.
Può migliorare temporaneamente o stabilizzare alcune funzioni cognitive e attività quotidiane, ma non arresta il processo neurodegenerativo.
Perché il trattamento deve essere ripreso da una dose bassa dopo un'interruzione?Modifica
La tollerabilità agli effetti colinergici può diminuire durante la sospensione.
Riprendere direttamente una dose elevata dopo più di tre giorni aumenta il rischio di nausea, vomito e altre reazioni avverse.
La rivastigmina può rallentare il battito cardiaco?Modifica
Sì. L'aumento dell'attività colinergica può determinare bradicardia e favorire episodi di sincope nei pazienti predisposti.
La rivastigmina può provocare perdita di peso?Modifica
Sì. La riduzione dell'appetito e gli effetti gastrointestinali possono contribuire alla perdita ponderale, particolarmente rilevante nei pazienti anziani fragili.
Qual è la differenza fra rivastigmina e memantina?Modifica
La rivastigmina aumenta la disponibilità di acetilcolina attraverso l'inibizione delle colinesterasi.
La Memantina agisce invece principalmente come antagonista non competitivo dei recettori NMDA del glutammato.
I due medicinali hanno meccanismi d'azione differenti.
La rivastigmina può essere usata nella demenza associata al Parkinson?Modifica
Sì, nelle formulazioni orali autorizzate, per il trattamento sintomatico della demenza da lieve a moderatamente grave associata al Parkinson idiopatico.
Nell'Unione europea questa indicazione non deve essere estesa automaticamente ai cerotti transdermici.
Qual è l'errore più pericoloso nell'uso dei cerotti?Modifica
Applicare un nuovo cerotto senza rimuovere quello precedente.
La presenza contemporanea di più cerotti può provocare un sovradosaggio anche grave.
Perché la rivastigmina ha relativamente poche interazioni attraverso il CYP450?Modifica
Perché viene metabolizzata prevalentemente mediante idrolisi mediata dalle colinesterasi, anziché attraverso le principali isoforme del citocromo P450.
Rimangono comunque importanti le interazioni farmacodinamiche, soprattutto con beta-bloccanti e medicinali anticolinergici.