Acetilcisteina

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

SPECIALITÀ

ACETILCISTEINA:


ACETILCISTEINA/TUAMINOEPTANO

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

L'N-acetilcisteina (NAC) ottenuto per acetilazione della cisteina, è un mucolitico d’elezione in molte affezioni delle vie respiratorie caratterizzate da secrezioni dense dove agisce rompendo i ponti disolfuro, depolimerizzando i complessi mucoproteici e riducendo in questo modo la viscosita’ delle secrezioni.

L'N-acetilcisteina inoltre, esercita un'azione antiossidante diretta essendo dotata di un gruppo tiolico libero (-SH) nucleofilo in grado di interagire direttamente con i gruppi elettrofili dei radicali ossidanti.

L'N-acetilcisteina attraversa facilmente le membrane cellulari. All’interno della cellula, l'NAC viene deacetilata in L-cisteina, aminoacido indispensabile per la sintesi del glutatione. Il glutatione è un elemento importante per la difesa cellulare contro fattori ossidativi.

Intossicazione da paracetamolo: Ai dosaggi terapeutici, il 90% di paracetamolo viene metabolizzato dal fegato ed eliminato con le urine come coniugato dell’acido glucuronico e come solfo coniugato. Una piccola porzione di paracetamolo viene ossidata dalla CYP2E1 formando N-acetil-p-benzochinonimina (NAPQI). NAPQI si lega in modo covalente alle proteine degli epatociti e determina morte cellulare. Normalmente le dosi di NAPQI che si formano sono piuttosto basse e vengono rapidamente coniugate con il glutatione epatico formando un composto non tossico che viene eliminato con le urine.

Danni al fegato a causa di eccesso di NAPQI possono verificarsi in molte circostanze (ad esempio, eccessiva assunzione di paracetamolo, eccessiva attività del CYP2E1 dovuto all'induzione da parte di altri farmaci o uso cronico di alcol, deplezione di glutatione a causa di malnutrizione o di ingestione cronica di alcool), in queste circostanze, l'N-acetilcisteina può essere somministrata per via orale o endovena come antidoto, essendo un precursore del glutatione.

INDICAZIONI

  • Trattamento delle affezioni respiratorie caratterizzate da ipersecrezione densa: bronchite, enfisema polmonare, mucoviscidosi
  • Collirio: Per lubrificare l'occhio e per dare sollievo in caso di secchezza oculare dovuta a deficit lacrimale e nelle affezioni corneali da alterata secrezione lacrimale
  • Antidoto nell’avvelenamento da paracetamolo

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento
  • Bambini di età inferiore ai 2 anni, ad eccezione del trattamento antidotico; I mucolitici possono indurre ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Infatti la capacità di drenaggio del muco bronchiale è limitata in questa fascia d’età, a causa delle caratteristiche fisiologiche delle vie respiratorie.

POSOLOGIA

  • Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Via orale):
    • Adulti: 200 mg, 3 volte al giorno oppure, 600 mg in unica somministrazione al giorno.
    • Bambini di etá superiore a 2 anni: 100 mg da 2 a 4 volte al giorno, secondo l’età.
  • Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Inalazioni):
    • Adulti: Inalare 1 fiala (300 mg/3 ml), 1–2 volte al giorno
    • Bambini: Inalare mezza fiala (300 mg/3 ml), 1–2 volte al giorno.


  • Intossicazione da paracetamolo (via orale):
    • La dose iniziale è di 140 mg/kg di peso corporeo da somministrare al più presto, entro 10 ore dall'intossicazione, seguita ogni 4 ore e per 1-3 giorni da dosi singole di 70 mg/kg di peso.
  • Intossicazione da paracetamolo (via endovenosa):
    • Dose iniziale di 150 mg/kg di peso corporeo addizionata ad un uguale volume di soluzione glucosata al 5% e iniettata per via endovenosa in 15 minuti. Dosi successive: 50 mg/kg da somministrare in 4 ore per fleboclisi con soluzione glucosata 5% seguiti da una dose ulteriore di 100 mg/kg da perfondere per via venosa in 16 ore, sempre con soluzione glucosata al 5%.


  • Collirio al 5%: Instillare nel sacco congiuntivale 1-2 gocce 3-4 volte al giorno, secondo il parere del medico.

AVVERTENZE

  • I pazienti affetti da asma bronchiale devono essere strettamente controllati durante la terapia; se compare broncospasmo, il trattamento deve essere immediatamente sospeso.

INTERAZIONI

  • Sedativi della tosse ed N-Acetilcisteina non devono essere assunti contemporaneamente poiché la riduzione del riflesso della tosse potrebbe portare ad un accumulo delle secrezioni bronchiali.
  • l'assunzione contemporanea di Nitroglicerina e N-acetilcisteina causa una significativa ipotensione e determina dilatazione dell’arteria temporale con possibile insorgenza di cefalea.
  • Via aerosol: Si consiglia di non mescolare antibiotici alla soluzione di N-acetilcisteina
  • Via Orale: Nel caso di prescrizione contemporanea di Acetilcisteina (per via orale) con antibiotici (per via orale) si consiglia di prendere separatamente i due medicamenti con almeno due ore d’intervallo fra l’uno e l’altro.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Anche se gli studi teratologici condotti con acetilcisteina sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto teratogeno, tuttavia come per gli altri farmaci, la sua somministrazione nel corso della gravidanza e durante il periodo di allattamento va effettuata solo in caso di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico.

EFFETTI COLLATERALI

  • Via orale: Possibili effetti collaterali a seguito dell’assunzione per via orale includono: bruciore di stomaco, nausea, vomito, diarrea, lievi eruzioni cutanee, cefalea e febbre.
  • Via Aerosol: L'assunzione dell'acetilcisteina per aerosol può, occasionalmente, essere seguita da nausea, vomito e stomatite.
  • Via sistemica e per aerosol Rari casi di reazioni di ipersensibilità (ad esempio orticaria, rash e broncospasmo)

LINK CORRELATI

Tosse (Rimedi)
Sedativi della tosse (Tosse secca) Butamirato (Sinecod tosse sedativo)   Destrometorfano (Bisolvon tosse sedativo sciroppo, Bronchenolo tosse sciroppo, Lisomucil tosse sedativo, Recotuss sedativo...)   Diidrocodeina (Paracodina)   Dropropizina (Actigrip tosse sedativo, Fluicare tosse sedativo)   Cloperastina (Fluimucil tosse sedativo, Seki...)   Levocloperastina (Clofend, , Privituss)   Levodropropizina (Danka gocce, Danka sciroppo, Levotuss compresse, Levotuss gocce, Levotuss sciroppo, Salvituss, Tautux)   Nepinalone (Nepituss, Placatus, Tussolvina)   Oxolamina (Tussibron)
Mucolitici/Espettoranti (Tosse grassa) Acetilcisteina (Fluimucil 600mg, Fluimucil mucolitico, Fluimucil per aerosol, Solmucol, Broncohexal...)   Bromexina (Bisolvon)   Carbocisteina (Fluifort, Lisomucil, Recofluid sciroppo, Sinecod tosse fluidificante, Solucis)   Erdosteina (Erdotin)   Guaifenesina (Actigrip tosse mucolitico, Vicks tosse fluidificante)   Sobrerolo (Sobrepin, Sopulmin)
Combinazioni (Sedativo + Mucolitico) Dropropizina/Sulfoguaiacolo (Guaiacalcium complex)   Destrometorfano/Sulfoguaiacolo (Polised)
Altri Combinazioni Paracetamolo/Codeina (Lonarid)   Oxolamina/Propifenazone (Uniplus), Sobrerolo/Paracetamolo (Fluental)