Amlodipina
 |
Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
Indice
SPECIALITÀ
AMLODIPINA:
- Abis 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Amlonor 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Amlopol 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Antacal 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Krudipin 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Makadip 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Monopina 14CPR 10MG
- Natam 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Norvasc 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Pressac 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
- Zauris 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
OLMESARTAN MEDOXOMIL/AMLODIPINA:
- Bivis 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
- Giant 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
- Sevikar 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
PERINDOPRIL/AMLODIPINA:
- Coverlam 30cpr 5mg/5mg, 30cpr 5mg/10mg , 30cpr 10mg/5mg , 30cpr 10mg/10mg
- Reaptan 30cpr 5mg/5mg, 30cpr 5mg/10mg , 30cpr 10mg/5mg , 30cpr 10mg/10mg
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Amlodipina appartiene al gruppo di farmaci chiamati calcio antagonisti.
I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare, e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci, mentre le altre due classi, le benzotiazepine e le fenilalchilamine, agiscono prevalentemente a livello dei canali L del calcio del muscolo cardiaco e sono quindi inotropi negativi
Amlodipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico. Esso provoca la dilatazione dei vasi sanguigni con conseguente abbassamento della pressione arteriosa.
Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:
il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open) permettendo l'ingresso di calcio all'interno della cellula. Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione.
Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.
Di conseguenza, Amlodipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico (Il postcarico rappresenta la pressione a cui deve far fronte il miocardio all'inizio della sistole; la riduzione della pressione arteriosa consente al miocardio di fare meno sforzo per pompare il sangue). La dilatazione invece delle arterie coronariche migliora l’apporto sanguigno al muscolo cardiaco che riceve più ossigeno e in tal modo previene il dolore toracico.
La riduzione della pressione dopo l'assunzione del farmaco avviene lentamente, per cui non possono verificarsi cadute di pressione improvvise ed eccessive.
INDICAZIONI
- Ipertensione, in monoterapia o in associazione con un altro antipertensivo (Diuretico, Beta bloccante, ACE inibitore o un Antagonista dell'angiotensina II)
- Trattamento dell’angina pectoris cronica stabile
- Trattamento dell’angina pectoris associata a vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal).
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al principio attivo. La reazione di ipersensibilità può essere prurito, arrossamento cutaneo o difficoltà di respirazione.
- Pressione arteriosa bassa (ipotensione)
- Restringimento della valvola cardiaca aortica (stenosi aortica)
- Shock cardiogeno (una condizione in cui il cuore non è in grado di fornire al corpo sangue a sufficienza)
- Insufficienza cardiaca dopo un infarto miocardico acuto
POSOLOGIA
L'amlodipina ha una più lunga durata d’azione rispetto agli altri diidropiridinici e può essere somministrata 1 volta sola al giorno, alla stessa ora con un pò d'acqua, prima o dopo cibi e bevande.
Adulti e anziani
Sia per l'ipertensione che per l'angina, la dose iniziale consigliata è di 5 mg una volta al giorno. Questa dose può essere portata alla dose massima di 10 mg a seconda della risposta individuale.
Nei pazienti ipertesi, l'amlodipina può essere usata in associazione con diuretici tiazidici, alfa bloccanti, betabloccanti o ACE inibitori. Nei pazienti con angina, l'amlodipina può essere usata in monoterapia o in associazione con altri farmaci antianginosi, nei casi di angina refrattaria al trattamento con nitrati e/o con betabloccanti a dosaggi adeguati.
Non sono richiesti adattamenti del dosaggio in caso di somministrazione concomitante di diuretici tiazidici, betabloccanti o ACE inibitori.
Nei pazienti anziani l’aumento di dosaggio va considerato con cautela.
Uso nei bambini e negli adolescenti
Per i bambini e gli adolescenti (dai 6 ai 17 anni di età), la dose iniziale abituale è di 2,5 mg al giorno. La dose massima giornaliera raccomandata è di 5 mg al giorno.
EMIVITA
35-40 ore
AVVERTENZE
INTERAZIONI
- Inibitori del CYP3A4: l’uso concomitante di amlodipina con inibitori del CYP3A4 potenti o moderati (inibitori della proteasi, antifungini azolici, macrolidi quali eritromicina o claritromicina, verapamil o diltiazem) può causare un aumento significativo dell’esposizione all’amlodipina. Il significato clinico di queste variazioni farmacocinetiche può essere più pronunciato negli anziani. Pertanto possono essere richiesti un monitoraggio clinico e un aggiustamento del dosaggio.
- Succo di pompelmo: Il succo di pompelmo essendo un inibitore epatico rallenta il metabolismo di alcuni medicinali, compreso l'Amlodipina. Chi prende quindi l'amlodipina dovrebbe evitare di bere grandi quantità di succo di pompelmo (più di 1 litro al giorno); con quantità normali (1 bicchiere da 250 ml al giorno) è improbabile che possano presentarsi dei problemi.
- Simvastatina: Limitare la dose di simvastatina a 20 mg al giorno nei pazienti trattati con amlodipina.
EFFETTI COLLATERALI
- Molto frequenti: Gonfiore alle caviglie (edema).
- Frequenti: mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza, nausea, dolori addominali, arrossamento del viso.
- Non comuni: possono verificarsi in 1-10 pazienti su 1.000:
- Cambiamenti d’umore, ansia, depressione, mancanza di sonno
- Tremore, alterazioni del gusto, svenimenti, debolezza
- Sensazione di torpore o formicolio agli arti; perdita della sensibilità al dolore
- Disturbi visivi, visione doppia, ronzii nelle orecchie
- Pressione arteriosa bassa
- Starnuti/naso gocciolante a causa dell’infiammazione della mucosa nasale (rinite)
- Alterate abitudini intestinali, diarrea, costipazione, indigestione, secchezza delle fauci, vomito
- Perdita di capelli, aumento della sudorazione, prurito cutaneo, chiazze rosse sulla pelle, discolorazione cutanea
- Disturbi urinari, necessità di urinare di notte, necessità di urinare spesso
- Incapacità di raggiungere un’erezione; fastidio o aumento del seno negli uomini
- Debolezza, dolore, malessere
- Dolore articolare o muscolare, crampi muscolari, dolore alla schiena
- Aumento o diminuzione di peso
- Palpitazioni
- Rari: possono verificarsi in 1-10 pazienti su 10.000:
- Confusione
- Molto rari: possono verificarsi in meno di un paziente su 10.000:
- Bassi livelli di globuli bianchi e di piastrine nel sangue che possono determinare un’insolita comparsa di lividi o propensione al sanguinamento (danno ai globuli rossi)
- Alti livelli di zucchero nel sangue (iperglicemia)
- Un disturbo nervoso che può causare debolezza, formicolio o torpore
- Tosse, gonfiore alle gengive
- Gonfiore addominale (gastrite)
- Funzionalità anomala del fegato, infiammazione del fegato (epatite), ingiallimento della pelle (ittero), aumento degli enzimi del fegato che può condurre ad alterazioni di alcuni esami clinici
- Aumento della tensione muscolare
- Infiammazione dei vasi sanguigni, spesso con rash cutaneo
- Sensibilità alla luce
- Disturbi correlati a rigidità, tremore e/o disturbi del movimento
