Axitinib
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Indice
SPECIALITÀ
- Inlyta 56 cpr riv 1 mg monografia , 56 cpr riv 5 mg monografia
MECCANISMO D’AZIONE
Axitinib è un inibitore potente e selettivo della tirosin chinasi che agisce sui recettori del fattore di crescita vascolare endoteliale (VEGFR)-1, VEGFR-2 e VEGFR-3. Tali recettori sono implicati nell’angiogenesi patologica, nella crescita tumorale e nella progressione metastatica del cancro.
Axitinib ha dimostrare inibire potentemente la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule endoteliali VEGF-mediate. Axitinib ha inibito la fosforilazione del VEGFR-2 nella vascolarizzazione di tumori xenograft che esprimevano il target in vivo e ha determinato ritardo nella crescita tumorale, regressione, nonché inibizione delle metastasi in numerosi modelli sperimentali di cancro.
Nei studi di confronto con Sorafenib, Axitinib si è rivelato più efficace nel trattamento del carcinoma renale avanzato. I pazienti trattati con Axitinib hanno vissuto in media 6,7 mesi senza peggioramenti della malattia, rispetto a 4,7 mesi dei pazienti trattati con sorafenib. Gli effetti sono stati migliori in quei pazienti che in precedenza erano stati trattati con citochine invece che con sunitinib.
INDICAZIONI
Trattamento del carcinoma renale avanzato ( che ha iniziato a diffondersi). Axitinib è utilizzato quando il trattamento con sunitinib o con citochine non ha dato esiti positivi.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità al principio attivo
POSOLOGIA
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg due volte al giorno, assunti a distanza di circa 12 ore. La dose può essere variata a seconda della risposta del paziente. Nei pazienti che tollerano bene la dose da 5 mg, non soffrono di pressione alta e non assumono medicinali per la pressione sanguigna la dose può essere aumentata inizialmente a 7 mg e, successivamente, fino a un massimo di 10 mg due volte al giorno. Per gestire determinati effetti indesiderati potrebbe essere necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento. In caso di riduzione, la dose di axitinib può essere ridotta a 3 mg due volte al giorno e successivamente a 2 mg due volte al giorno.
Ai pazienti con funzionalità epatica moderatamente ridotta deve essere somministrata una dose iniziale di 2 mg due volte al giorno. Axitinib non deve essere usato in pazienti che presentano una grave compromissione della funzionalità epatica.
AVVERTENZE
INTERAZIONI
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
EFFETTI COLLATERALI
Gli effetti indesiderati più importanti sono eventi arteriosi o venosi embolici e trombotici (coaguli di sangue nelle vene o nelle arterie), emorragie (sanguinamenti), perforazione gastrointestinale (perforazione dell’intestino) e formazione di fistole (canali di comunicazione anomali che si creano tra l’intestino e altri organi), crisi ipertensiva (grave aumento della pressione sanguigna) e sindrome da encefalopatia posteriore reversibile (rigonfiamento reversibile nel cervello).
Gli effetti indesiderati più comuni (osservati in più del 20 % dei pazienti) sono diarrea, ipertensione, affaticamento, disfonia (disturbo del linguaggio), nausea, riduzione dell’appetito e rossore e torpore del palmo delle mani e delle piante dei piedi.
