Buserelin

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SPECIALITÀ

• Suprefact INIET 1F 5,5ML 1MG/ML, Spray nasale

STRUTTURA

Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NHEt

MECCANISMO D’AZIONE

Il Buserelin è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH), dotato di potenza biologica molto aumentata.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare

Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come il Buserelin acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Buserelin utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini il Buserelin causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.

INDICAZIONI

• Trattamento del carcinoma prostatico ormono-dipendente in cui è indicata la soppressione del testosterone.
• Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita, in questo caso la buserelin sopprime la produzione spontanea di LH e impedisce che si verifichi un'ovulazione spontanea.

POSOLOGIA

• Iniezioni per provocare la desensibilizzazione ipofisaria nel corso della Fecondazione In Vitro ed Embryo Transfer (FIVET): dal 1 giorno del ciclo oppure il 21esimo giorno del ciclo 0,3 ml (300mcg) mattina e sera per circa 2-3 settimane (tempo di solito necessario per ottenere una desensibilizzazione delle cellule gonadotropiniche e una riduzione del numero di recettori per il GnRH sulla membrana cellulare (down-regulation) che si traducono in livelli di estradiolo nel siero < 50 ng/l e di progesterone < 1 μg/l)
• Spray nasale per provocare la desensibilizzazione ipofisaria nel corso della Fecondazione In Vitro ed Embryo Transfer (FIVET): 100 microgrammi (1 spruzzo) in ogni narice tre volte al giorno per un totale di 600 mcg al giorno iniziando il primo giorno del ciclo mestruale oppure il 21esimo giorno del ciclo per circa 2-3 settimane (tempo di solito necessario per ottenere una desensibilizzazione delle cellule gonadotropiniche e una riduzione del numero di recettori per il GnRH sulla membrana cellulare (down-regulation) che si traducono in livelli di estradiolo nel siero < 50 ng/l e di progesterone < 1 μg/l)

EFFETTI COLLATERALI

• Vampate di calore lievi che tendono a scomparire col tempo.

• Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza. ma la funzione sessuale si normalizza alla conclusione del trattamento.

• Dolore o gonfiore delle mammelle

• Irritazione nasale con il buserelin spray nasale

• ‘Tumor flare’. Questo nome indica la fase di esacerbazione della sintomatologia che alcuni pazienti riferiscono nei primi giorni di trattamento con il buserelin, e che si caratterizza per alcuni con intensificazione del dolore osseo, per altri con difficoltà a urinare. Ciò è dovuto al temporaneo innalzamento della concentrazione di testosterone. Questi sintomi si possono prevenire somministrando insieme al buserelin anche altri tipi di terapia ormonale (ciproterone , flutamide o bicalutamide).

• Aumento di peso e stanchezza

• Nausea e vomito e mal di testa

LINK CORRELATI

• Analoghi sintetici del GnRH

Infertilità femminile
Gonadotropine	FSH da DNA ricombinante: Follitropina) (Gonal F, Puregon)  • FSH derivante da gonadotropine post-menopausiche: Urofollitropina) (Fostimon)  • FSH + LH (Meropur 75 UI, Meropur 600 UI - 1200 UI, Pergoveris)  • LH (Luveris)
Gonadotropina corionica	Gonadotropina corionica (estratta da urine di donna gravida) (Gonasi HP, Pregnyl)  • Coriogonadotropina alfa (gonadotropina corionica prodotta con tecniche da DNA ricombinante) (Ovitrelle)
Antiestrogeni	Clomifene (Clomid, Serofene)
Agonisti del GnRH (desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH)	Buserelin (Suprefact)  • Goserelina (Zoladex)  • Leuprorelina (Enantone Die)  • Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil)
Antagonisti del GnRH	Cetrorelix (Cetrotide)  • Ganirelix (Orgalutran)