Clorochina

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SPECIALITÀ

  • Clorochina 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG monografia

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

La malaria è causata da quattro specie diverse di parassita che prendono il nome collettivo di Plasmodium: P. Falciparum, P. Vivax, P. Ovale, P. Malariae.

Il plasmodio metabolizza l’emoglobina, liberando Fe e eme; l’eme è reattivo, potenzialmente tossico per il plasmodio che lo ha metabolizzato. Per evitare questa tossicità il plasmodio forma dei polimeri di eme: emozoina è la forma polimerizzata non tossica.

La Clorochina agisce Inibendo la polimerizzazione dell’eme impedendo la formazione di emozoina

L'eme in questo modo da il via a reazioni ossidative che danneggiano il plasmodio; la clorochina è una base debole che penetra nei vacuoli acidi del plasmodio, alza il pH ed è proprio il pH basico che impedisce la polimerizzazione.

Attualmente la clorochina è inefficace nei confronti della maggior parte dei ceppi di P. falciparum .Nei parassiti resistenti, la concentrazione di clorochina nel parassita e’ ridotta per ridotto assorbimento o per aumentata escrezione da parte del parassita (mutazionegeni per proteine ditrasporto PfCRT)

INDICAZIONI

  • Profilassi e trattamento della malaria, ad eccezione dei ceppi clorochino-resistenti (molti ceppi di falciparum sono resistenti).
  • Artrite reumatoide
  • Lupus eritematoso discoide cronico
  • Lupus eritematoso sistemico
  • Porfiria cutanea tarda

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

  • Profilassi della Malaria: Adulti 500 mg di clorochina bifosfato a settimana iniziando 1 settimana prima della partenza; 250 mg a settimana per tutta la durata del soggiorno nella zona endemica continuando per 4 settimane dopo il ritorno. Inghiottire le compresse intere con un po' d'acqua dopo un pasto.
  • Terapia della malaria: Adulti, iniziare con 4 compresse da 250 mg, altre 2 compresse da 250 mg dopo 6 ore, quindi 2 compresse da 250 mg al giorno nei 2-3 giorni successivi.
  • Porfiria cutanea tarda: Mezza compressa due volte la settimana

AVVERTENZE

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

  • Retinopatia nel trattamento a lungo termine

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