Delorazepam
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Delorazepam generico 0,5 mg compresse , 1 mg compresse , 2 mg compresse , 1 mg/ml gocce orali (Mylan)
- EN 0,5 mg compresse , 1 mg compresse , 2 mg compresse , 1 mg/ml gocce orali
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Delorazepam è una benzodiazepina. Le benzodiazepine si legano al recettore GABAA e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA.
il legame di GABA al recettore GABAA determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.
Il Delorazepam, al pari di altre benzodiazepine, possiede attività ansiolitica, ipnoinducente, miorilassante e anticonvulsivante
INDICAZIONI[modifica]
- Trattamento a breve termine dei disturbi d'ansia e d'insonnia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo
- Glaucoma acuto ad angolo chiuso (Il Delorazepam potrebbe aumentare la pressione intraoculare)
- Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
- Insufficienza epatica grave
- Miastenia gravis
- Gravidanza ed allattamento
POSOLOGIA[modifica]
- Ansia: 0,5-2 mg, per 2-3 volte al giorno; gocce: 13-52 gocce, per 2-3 volte al giorno.
- Insonnia: 0,5-2 mg, la sera prima di coricarsi. gocce: 13-52 gocce, la sera prima di coricarsi.
Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile. l’interruzione delle Benzodiazepine deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.
AVVERTENZE[modifica]
- Le benzodiazepine vanno utilizzate con maggiore prudenza negli anziani per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali.
- Le benzodiazepine possono portare a depressione respiratoria potenzialmente fatale.
- Le benzodiazepine provocano dipendenza e tolleranza: con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia sopratutto agli effetti ipnotici, questo fenomeno si chiama tolleranza ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
- Insonnia ed ansia di rimbalzo all’interruzione del trattamento (diminuire gradualmente il dosaggio)
- L'effetto sedativo potrebbe compromettere la capacità di vigilanza, di guidare o utilizzare macchinari.
INTERAZIONI[modifica]
- L'effetto depressivo centrale aumenta con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC (Antipsicotici, ipnotici, antidepressivi, analgesici oppioidi, antiepilettici, anestetici ed antistaminici)
- Gli inibitori del CYP3A4 (Itraconazolo, Macrolidi ecc.) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine..
GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO[modifica]
Gravidanza: Controindicato durante la gravidanza.
In generale con l’uso di benzodiazepine in gravidanza è bene sapere che:
- se una benzodiazepina viene prescritta ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;
- Le benzodiazepine possono causare danno al feto quando sono somministrate a donne in gravidanza. Se, per gravi motivi medici, una benzodiazepina è somministrata durante l’ultimo periodo di gravidanza,o durante il travaglio, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Allattamento: Poiché le Benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
- Effetti depressivi sul SNC : Sonnolenza, confusione, atassia (perdita della coordinazione muscolare), cadute, disturbi dell’equilibrio, difficoltà di linguaggio e perdita di memoria, specialmente negli anziani.
