Goserelina
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Indice
SPECIALITÀ
- Zoladex
- SOTTO CUTE 1SIR 3,6MG R.P.
- SOTTO CUTE SIR 10,8MG R.P. monografia
STRUTTURA
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-Azagly-NH2
MECCANISMO D’AZIONE
L'ormone ipotalamico GnRH viene rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti. Questa stimolazione "pulsatile" è essenziale per il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) e di quello follicolo-stimolamte (FSH) da parte dell'ipofisi.
Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone, mentre nella donna favorisce la produzione di estrogeni da parte delle ovaie.
La Goserelina, un analogo del GnRH, determina una sovrastimolazione dell'ipofisi annullando così la regolazione pulsatile del rilascio di LH da parte del GnRH naturale. Questa sovrastimolazione porta a un aumento transitorio della produzione di LH e successivamente dopo 14-21 giorni a una downregulation dei recettori del GnRH e a una desensibilizzazione della ghiandola. Il risultato è una carenza di produzione di LH e le cellule di Leydig non vengono più stimolate a produrre testosterone nel uomo , mentre nella donna c'e una diminuzione della produzione di estrogeno da parte delle ovaie, questa ridotta produzione di estrogeno e di testosterone contribuisce al blocco della crescita delle cellule tumorali ormono-dipendenti.
Nello trattamento del carcinoma prostatico, per controbilanciare gli effetti dell'aumento transitorio di testosterone ad inizio terapia, viene prescritta un'altra terapia detta antiandrogenica tipo Bicalutamide (Casodex)
INDICAZIONI
- può essere usato sia per il trattamento del tumore della prostata sia per quello della mammella.
- Endometriosi genitale ed extragenitale (stadi I-IV).
- Fibromi uterini.
- Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
Una iniezione sottocutanea di Goserelin da 3,6 mg R.P a livello della parete addominale anteriore ogni mese, oppure da 10,8 mg R.P, a livello della parete addominale anteriore ogni 3 mesi.
AVVERTENZE
La Goserelina puo'causare una riduzione della densita' minerale ossea
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
- Interruzione del ciclo mestruale, questo effetto è dovuto all’abbassamento dei livelli di estrogeno nell’organismo. Al termine del trattamento solitamente il ciclo si ripresenta.
- Vampate di calore e l’aumento della sudorazione, così come la diminuzione del desiderio sessuale, calo della libido, secchezza vaginale.
- Tra i sintomi più comuni ci sono anche dolore o gonfiore del seno, eruzioni cutanee, dolori articolari, aumento di peso, senso di nausea e vomito, cefalea e sbalzi d’umore.
LINK CORRELATI
| Infertilità femminile | |
|---|---|
| Gonadotropine | FSH da DNA ricombinante: Follitropina) (Gonal F, Puregon) • FSH derivante da gonadotropine post-menopausiche: Urofollitropina) (Fostimon) • FSH + LH (Meropur 75 UI, Meropur 600 UI - 1200 UI, Pergoveris) • LH (Luveris) |
| Gonadotropina corionica | Gonadotropina corionica (estratta da urine di donna gravida) (Gonasi HP, Pregnyl) • Coriogonadotropina alfa (gonadotropina corionica prodotta con tecniche da DNA ricombinante) (Ovitrelle) |
| Antiestrogeni | Clomifene (Clomid, Serofene) |
| Agonisti del GnRH (desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH) | Buserelin (Suprefact) • Goserelina (Zoladex) • Leuprorelina (Enantone Die) • Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil) |
| Antagonisti del GnRH | Cetrorelix (Cetrotide) • Ganirelix (Orgalutran) |
