Idarubicina
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Indice
SPECIALITÀ
- Zavedos capsule 1CPS 5MG, 1CPS 10MG, 1CPS 25MG monografia
- Zavedos iniettabile EV 1FL 5MG, EV 1FL LIOF 10MG monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Antibiotico glicosidico citotossico della famiglia delle antracicline, viene usato come agente chemioterapico in particolare per il trattamento della leucemia acuta non linfoblastica dell'adulto, e anche per quello del cancro della mammella avanzato.
L'Idarubicina agisce intercalando tra due basi adiacenti del DNA, stabilendo con esse una unione, mediante legami idrogeno. Come conseguenza di questa intercalazione, viene ostacolato il lavoro della RNA-polimerasi DNA-dipendente con impedimento della trascrizione. L'Idarubicina inoltre provoca una scissione dei filamenti del DNA, mediata da modificazioni della topoisomerasi II e produce dei radicali ossidrilici che attaccano il DNA.
L'Idarubicina è caratterizzato da una elevata lipofilia che, rispetto alle due altre antracicline, la doxorubicina e la daunorubicina, si traduce in una maggiore quantità di captazione da parte delle cellule.
Idarubicina ha dimostrato di possedere una più ampia attività rispetto alla daunorubicina e di essere un agente efficace contro la leucemia murina e i linfomi sia per via endovenosa che per via orale. Studi in vitro su cellule murine ed umane antraciclino-resistenti hanno dimostrato un grado minore di resistenza crociata rispetto alla doxorubicina e alla daunorubicina.
Le antracicline sono caratterizzati da cardiotossicità (arresto cardiaco), imputabile alla loro capacità di generare radicali liberi per la presenza del sistema redox antrachinonico. Studi di cardiotossicità negli animali hanno indicato per l'idarubicina un indice terapeutico migliore della daunorubicina e della doxorubicina. Anche il principale metabolita, l'idarubicinolo, ha dimostrato, in modelli sperimentali in vitro ed in vivo, una buona attività antitumorale; nel ratto, somministrato alle stesse dosi del farmaco da cui deriva, è apparso chiaramente meno cardiotossico dell'idarubicina.
INDICAZIONI
Leucemia acuta non-linfocitica (LANL) nell'adulto. L'idarubicina è in grado di indurre remissione sia come terapia di prima linea che in pazienti recidivanti o refrattari.
Leucemia acuta linfocitica (LAL) nell'adulto e nel bambino come trattamento di seconda linea.
Trattamento del carcinoma della mammella in stadio avanzato dopo fallimento del trattamento chemioterapico di prima linea, non comprendente l'uso di antracicline, o in quello di pazienti non più responsive alla terapia ormonale.
