Labetalolo

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SPECIALITÀ

LABETALOLO:

LABETALOLO/CLORTALIDONE:

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Il Labetalolo è un farmaco che agisce inibendo contemporaneamente sia gli alfa che i beta recettori consentendo una riduzione dei valori pressori nei soggetti ipertesi.

L'effetto del blocco del recettore β1 si traduce in una riduzione della gittata cardiaca, mentre Il blocco dei recettori alfa arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche.

L'attività beta-bloccante protegge il cuore dall'azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica.

INDICAZIONI

  • Trattamento dell'ipertensione arteriosa
  • Trattamento dell'ipertensione indotta dalla gravidanza

CONTROINDICAZIONI

  • Asma bronchiale
  • Bradicardia marcata
  • Ipersensibilità al Labetalolo
  • Insufficienza cardiaca congestizia resistente al trattamento con digitalici

POSOLOGIA

  • ADULTI: Di solito 200mg due volte al die, invece per chi e' gia' in terapia con altri antiipertensivi 100mg due volte al die puo' essere sufficiente.
  • Ipertensione indotta dalla gravidanza : 20 mg/ora, dose che può essere raddoppiata ogni 30 minuti, la dosa massima di mantenimento è di 160 mg/ora.

AVVERTENZE

  • Non essendo selettivo per i recettori β1 cardiaci, il blocco dei recettori β2 potrebbe provocare contrazioni della muscolatura liscia bronchiale. Per questo motivo il Labetalolo non deve essere impiegato nei pazienti asmatici o con precedenti anamnestici di broncoostruzione
  • Il trattamento con i betabloccanti non deve essere interrotto bruscamente per il rischio di scatenare aritmie cardiache.
  • Sospendere il farmaco in caso di spiccata bradicardia.
  • L'antagonismo dei recettori β2 induce una diminuzione della gluconeogenesi e della glicogenolisi per questo motivo, l'ipoglicemia può aumentare nei diabetici in terapia insulinica.

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

Possibili effetti collaterali includono:

  • Disturbi gastrointestinali (dolore epigastrico, nausea e vomito)
  • Ipotensione posturale se la dose d'attacco è troppo elevata o se si aumenta il dosaggio troppo rapidamente.
  • Rare segnalazioni di valori aumentati dei test di funzionalità epatica con danno epatico di solito reversibile e di reazioni di ipersensibilità (rash, prurito, angioedema e dispnea).

Altri effetti collaterali: Congestione o secchezza della mucosa nasale, sogni vividi, sudorazione, mancata eiaculazione, ritenzione urinaria acuta, disturbi della minzione e broncospasmo . Sono stati anche osservati tremori, vertigini, cefalea, letargia, astenia, depressione, crampi e formicolii al cuoio capelluto, di solito transitori, che tendono a scomparire dopo poche settimane di terapia.

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