Insulina glargine

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SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

Differisce dall'insulina umana nella posizione 21 della catena A, dove l'aminoacido asparagina è sostituito dalla glicina, e nell'estremità C terminale della catena B, dove sono aggiunte due molecole di arginina.

Viene prodotta con la tecnica del DNA ricombinante in escherichia coli.

Insulina glargine.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

L'Insulina è un ormone prodotto dal pancreas, esattamente dalle cellule beta delle isole di Langerhans. Sebbene ci sia sempre una certa quantità di insulina nel sangue, questa quantità aumenta quando sale la concentrazione del glucosio, permettendo di trasportare quest’ultimo all'interno delle cellule muscolari e adipose e inibendo la sua produzione a livello epatico. In questo modo l’insulina mantiene costante la concentrazione del glucosio nel sangue.

L'emivita dell'insulina nel flusso sanguigno è di pochi minuti. Di conseguenza il profilo del tempo di azione di una preparazione insulinica è determinato unicamente dalle sue caratteristiche di assorbimento.

L'insulina glargine è un analogo dell'insulina umana, la modificazione strutturale rispetto all'insulina umana l'ha resa sollubile in ambiente acido (Soluzione Lantus ha un pH pari a 4), ma invece a pH neutro nel tissuto sottocutaneo precipita sotto forma di esameri. la scissione di questi esameri in dimeri e poi in monomeri avviene lentamente e in modo continuo assicurando un rilascio uniforme , senza picchi e con una durata d'azione prolungata.

Inizio azione
Attività massima
Durata massima
1-1,5 ore
non ha un picco d'azione
20-24 ore

INDICAZIONI[modifica]

  • Trattamento del diabete mellito tipo 1 in adulti, adolescenti e bambini a partire dai 2 anni di età.
  • Trattamento di pazienti adulti con diabete mellito tipo 2 che necessitano un trattamento insulinico per il controllo della glicemia

CONTROINDICAZIONI[modifica]

Ipersensibilità al principio attivo

POSOLOGIA[modifica]

Viene somministrata per via sottocutanea una volta al giorno, a qualsiasi ora, ma sempre alla stessa ora ogni giorno.

INTERAZIONI[modifica]

La somministrazione concomitante di alcune sostanze influenza il metabolismo del glucosio e può richiedere un aggiustamento della dose di insulina glargine.

Le sostanze che possono aumentare l’effetto ipoglicemizzante e la suscettibilità all’ipoglicemia includono medicinali antidiabetici orali, ACE inibitori, disopiramide, fibrati, fluoxetina, inibitori della monoamino–ossidasi (MAO), pentoxifillina, propoxifene, salicilati e antibiotici sulfonamidi.

Le sostanze che possono ridurre l’effetto ipoglicemizzante includono: corticosteroidi, danazolo, diazossido, diuretici, glucagone, isoniazide, estrogeni e progestinici, derivati della fenotiazina, somatropina, medicinali simpaticomimetici (ad esempio epinefrina [[[adrenalina]]], salbutamolo, terbutalina), ormoni tiroidei, medicinali antipsicotici atipici (ad esempio clozapina e olanzapina) e inibitori della proteasi.

Beta–bloccanti, clonidina, sali di litio o alcool possono potenziare o ridurre l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina. La pentamidina può causare ipoglicemia, che talvolta può essere seguita da iperglicemia.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Le seguenti reazioni avverse correlate provenienti dagli studi clinici sono riportate di seguito suddivise secondo la classificazione per sistemi e organi e in base all’incidenza decrescente (molto comune: ≥1/10; comune: ≥1/100, <1/10; non comune: ≥1/1.000, <1/100; raro: ≥1/10.000, <1/1.000; molto raro: <1/10.000).

All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportati in ordine decrescente di gravità.

Classificazione per Sistemi e Organi MedDRA Molto comune Comune Non comune Raro Molto raro
Disturbi del sistema immunitario       Reazioni allergiche  
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Ipoglicemia        
Patologie del sistema nervoso         Disgeusia (Alterazione del gusto)
Patologie dell’occhio       Alterazioni della vista , Retinopatia: Una variazione marcata (miglioramento o peggioramento) dei livelli di zucchero nel sangue può disturbare temporaneamente la vista. Chi soffre di retinopatia proliferativa (una malattia degli occhi associata al diabete), episodi ipoglicemici gravi possono provocare una perdita temporanea della vista.  
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   Lipoipertrofia : Quando l’insulina viene iniettata troppo spesso nella stessa zona della pelle, il tessuto adiposo sottocutaneo in questa zona può indurirsi. L'indurimento del tessuto adiposo si riscontra nell'1-2% dei pazienti Lipoatrofia: Quando l’insulina viene iniettata troppo spesso nella stessa zona della pelle, il tessuto adiposo sottocutaneo in questa zona può ridursi.    
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo         Mialgia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione   Reazioni nel sito d’iniezione : Nel 3-4% dei pazienti si riscontrano reazioni nel sito di iniezione (ad esempio arrossamento, un dolore insolitamente intenso durante l'iniezione, prurito, orticaria, edema e infiammazione)   Edema : In rari casi, il trattamento con insulina può dar luogo ad un temporaneo aumento di ritenzione idrica nell'organismo con gonfiore ai polpacci ed alle caviglie.  

LINK CORRELATI[modifica]

Diabete (Ipoglicemizzanti)
Secretagoghi (favoriscono la secrezione dell'insulina) Sulfoniluree Clorpropamide (Diabemide)   Glibenclamide (Daonil, Euglucon, Gliben, Gliboral)   Gliclazide (Diamicron, Gliclazide generico)   Glimepiride (Amaryl, Glimepiride generico, Solosa)   Glipizide (Minidiab)   Gliquidone (Glurenor)
Meglitinidi Repaglinide (Enyglid, Novonorm, Repaglinide generico)
Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 Alogliptin (Vipidia)   Linagliptin (Trajenta)   Saxagliptin (Onglyza)   Sitagliptin (Januvia, Tesavel, Xelevia)   Vildagliptin (Galvus)
Incretino mimetici (GLP-1 agonisti) Dulaglutide (Trulicity)   Exenatide (Byetta)   Liraglutide (Victoza)   Lixisenatide (Lyxumia)   Semaglutide (Ozempic, Wegovy)
Insulino-sensibilizzanti
Biguanidi Metformina (Glucophage, Metbay, Metfonorm, Metforal, Metforalmille, Metformina generico compresse, Zuglimet)
Tiazolidinedioni Pioglitazone (Actos)
Modificatori dell'assorbimento intestinale
Inibitori dell'alfa glucosidasi intestinale Acarbosio (Glicobase, Glucobay)
Insuline
Insuline ad azione intermedia‎ Insulina lispro protamina (Humalog BASAL)   Insulina umana protamina (Humulin I, Protaphane)
Insuline ad azione prolungata‎ Insulina detemir (Levemir FlexPen)   Insulina glargine (Lantus)
Insuline rapide‎ Insulina umana (Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid flaconcino, Insuman Rapid SoloStar)
Insuline ultrarapide‎‎ Insulina aspart (Novorapid)   Insulina glulisina (Apidra)   Insulina lispro (Humalog)
Insuline premiscelate‎‎‎ (Insulina ultrarapida + insulina intermedia Insulina aspart / Insulina aspart protamina (Novomix)   Insulina lispro / Insulina lispro protamina (Humalog Mix)
Combinazioni
Sulfonilurea + Metformina Glibenclamide / Metformina (Bieuglicon M, Diaglimet, Glibomet, Gliconorm, Glicorest, Suguan M)
Tiazolidinedione + Metformina Pioglitazone / Metformina (Competact, Glubrava)
Tiazolidinedione + Sulfonilurea Pioglitazone / Glimepiride (Tandemact)
Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 + Metformina Linagliptin / Metformina (Jentadueto)   Sitagliptin / Metformina (Efficib, Janumet, Velmetia)   Vildagliptin / Metformina (Eucreas)